Difenhidramin

A difenhidramin (" Dimedrol ") az első generációs antihisztamin gyógyszer .

A difenhidramin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján .

Fizikai tulajdonságok

Keserű ízű fehér finomkristályos por; a nyelv zsibbadását okozza. Nedvszívó. Nagyon könnyen oldódik vízben, könnyen oldódik alkoholban és kloroformban, nagyon kevéssé oldódik éterben. A vizes oldatokat (pH 1% oldat - 5,0 ... 6,5) +100 ° C-on 30 percig sterilizáljuk.

Farmakológiai hatás

A difenhidramin a H 1 receptorokat blokkoló antihisztaminok csoportjának egyik fő képviselője . Kifejezett antihisztamin aktivitással rendelkezik. Ezenkívül helyi érzéstelenítő hatású, közvetlen görcsoldó hatásának köszönhetően ellazítja a simaizmokat, mérsékelten blokkolja az autonóm ideg ganglionok kolinerg receptorait .

A difenhidramin fontos tulajdonsága nyugtató hatása, amely némi hasonlóságot mutat a neuroleptikus anyagok hatásával ; megfelelő dózisban hipnotikus hatású. Enyhe hányáscsillapító is. A difenhidramin idegrendszerre gyakorolt ​​hatásában a hisztaminreceptorokra (esetleg az agyban lévő H 3 receptorokra) gyakorolt ​​hatás mellett központi antikolinerg aktivitása is elengedhetetlen .

Együtt szedve a difenhidramin fokozza a depresszánsok , például az alkohol, a fenobarbitál és a benzodiazepin gyógyszerek hatását . Szintén patkányokon végzett kísérletekben azt találták, hogy a difenhidramin fokozza a morfin által kiváltott fájdalomcsillapító hatást, de nem az endogén opioidok által kiváltott fájdalomcsillapító hatást [1] .

Farmakokinetika

A difenhidramin szájon át szedve jól felszívódik. Áthatol [2] a vér-agy gáton .

Használati javallatok

A difenhidramint elsősorban csalánkiütés , szénanátha , szérumbetegség , vérzéses vasculitis (kapilláris toxikózis), vazomotoros nátha , angioödéma , viszkető dermatózisok , akut iridociklitisz, allergiás kötőhártya -gyulladás és egyéb allergiás betegségek, valamint különféle gyógyszerek, köztük antibiotikumok szedésének allergiás szövődményeinek kezelésére használják. [3] .

Más antihisztaminokhoz hasonlóan a difenhidramint is használják a sugárbetegség kezelésére.

Bronchiális asztmában a difenhidramin viszonylag inaktív, de felírható erre a betegségre teofillinnel , efedrinnel és más gyógyszerekkel kombinálva.

Néha difenhidramint alkalmaznak gyomorfekély és túlsavas gastritis esetén, de a H2 receptor blokkolók sokkal hatékonyabbak ebben a betegségben .

A difenhidramin (valamint más H1 -receptor-blokkolók) felhasználható a vér és vérpótló folyadékok transzfúziója során fellépő mellékhatások csökkentésére enzimek és egyéb gyógyszerek alkalmazásával .

A difenhidramint korea, tengeri és légi betegség, terhes nők hányás , Meniere-szindróma esetén is használják. A gyógyszer terápiás hatása ezekben a betegségekben nyugtató és központi antikolinerg hatásával magyarázható. Hányáscsillapító hatását tekintve a klórteofillinnel alkotott komplex sója ( dimenhidrinát ) hatékonyabb, mint a difenhidramin.

A difenhidramint nyugtatóként és altatóként is használják önmagában és más altatókkal kombinálva. Adjon hozzá 1 tablettát (0,03 vagy 0,05 g) lefekvés előtt.

Az érzéstelenítő gyakorlatban a lítikus keverékek szerves részeként használják (lásd Aminazin ).

Ügyintézési útvonalak

Rendelje hozzá a difenhidramint belül, intramuszkulárisan, vénába, helyileg (bőrön, szemcseppek formájában, az orrnyálkahártyán); rektálisan is beadva. Ne alkalmazza a bőr alá az irritáló hatás miatt.

Adagok

Belül írjon fel tablettákat felnőtteknek 0,03-0,05 g-ban naponta 1-3 alkalommal. A kezelés időtartama 10-15 nap.

0,01-0,05 g-ot injektálunk az izmokba 1% -os oldat formájában, vénába - csepegtető módszerrel 0,02-0,05 g difenhidramint 75-100 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban.

Gyermekek számára a difenhidramint kisebb adagokban írják fel: 1 éves korig - 0,002-0,005 g, 2-5 éves korig - 0,005-0,015 g, 6-12 éves korig 0,015-0,03 g fogadásonként.

A difenhidramint tartalmazó gyertyákat tisztító beöntés vagy spontán béltisztítás után naponta 1-2 alkalommal fecskendezik a végbélbe. 3 év alatti gyermekeknek 0,005 g difenhidramint tartalmazó kúpokat írnak fel; 3-4 éves korig 0,01 g; 5-7 éves korig - egyenként 0,015 g, 8-14 éves korig - 0,02 g.

Magasabb adagok felnőtteknek belül: egyszeri 0,1 g, napi 0,25 g; intramuszkulárisan: egyszeri 0,05 g (5 ml 1% -os oldat), naponta 0,15 g (15 ml 1% -os oldat).

Adagolási formák helyi alkalmazáshoz

A kötőhártyazsákba történő becsepegtetéshez 0,2-0,5% -os oldatokat használnak (lehetőleg 2% -os bórsavoldatban), 1-2 cseppet naponta 2-3-5 alkalommal.

Néha a difenhidramint gyógyszertárban gyártott krém vagy kenőcs (3-10%) formájában használják a viszkető dermatózisok bőrének kenésére. Figyelembe kell venni, hogy a difenhidramin a bőrön keresztül felszívódik, és nagy felületek kenésekor mérgezést okozhat: szájszárazság, légzési nehézség, izgatottság, zavartság.

Allergiás vazomotoros, akut rhinitis , rhinosinusopathia esetén difenhidramint írnak fel az orrba pálcikák formájában (difenhidramin pálcika, Bacilli cum Dimedrolo), amely 0,05 g difenhidramint tartalmaz polietilén-oxid alapú. Használhat ex tempore elkészített kenőcsöket és cseppeket is.

Kiadási űrlapok

• por;
• 0,02 tabletta; 0,03 és 0,05 g;
• végbélkúpok difenhidraminnal, egyenként 0,005; 0,01; 0,015 és 0,02 g (a difenhidramin gyertyákat gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban való használatra szánják);
• 0,05 g-os rudak;
• 1%-os oldat ampullákban és fecskendőcsövekben

Mellékhatások

A difenhidramin szájon át történő bevétele esetén helyi érzéstelenítő hatása miatt a szájüreg nyálkahártyájának rövid távú "zsibbadása" jelentkezhet; ritka esetekben szédülés, fejfájás, szájszárazság, hányinger lehetséges. A mellékhatások a gyógyszer abbahagyása vagy az adag csökkentése után önmagukban megszűnnek. Csökkent hemoimmunitású allergiásoknál (C3 és C4 indikátorok, például lupus esetén) komoly nyomást gyakorolhat a lépre, beleértve a nyirokcsomókra gyakorolt ​​negatív hatást.

A gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatása miatt álmosság és általános gyengeség léphet fel.

Nyugtató és hipnotikus hatása miatt a difenhidramin nem írható fel munkavégzés közben járművezetők és más olyan személyek számára, akiknek szakmájuk gyors mentális és motorikus reakciót igényelnek. Ezenkívül a difenhidramin ellenjavallt narkoleptikumokban , mivel az első használattól kezdve jelentősen megzavarhatja a rendszeres alvást, és kataleptikus rohamokat okozhat ilyen betegeknél.

Alkohollal kombinálva és nagy (300-500 mg-os) adagokban delíriumot és hallucinációkat okozhat.

Túladagolás esetén a végtagok duzzanata, halál is előfordulhat.

Veszélyeztetett betegek

A difenhidramint óvatosan alkalmazzák olyan betegeknél, akik hajlamosak vizelet-visszatartásra, prosztata hipertrófiával , bronchiális asztmával vagy krónikus hörghuruttal, megnövekedett szemnyomással, pajzsmirigy- túlműködéssel , szív- és érrendszeri megbetegedésekkel és magas vérnyomással. Nagy körültekintéssel alkalmazzák glaukómában, szűkületes peptikus fekélyben, pyloroduodenalis obstrukcióban, tüneti prosztata hipertrófiában, hólyagnyak elzáródásban szenvedő betegeknél [4] .

Tárhely

Korábban B lista.

Szorosan lezárt tartályban, fénytől és nedvességtől védve; tabletták és ampullák - fénytől védett helyen; gyertyák - száraz, hűvös, sötét helyen.

Difenhidraminnal való visszaélés

Nagy dózisú difenhidramin vagy alkoholfogyasztás esetén delírium alakulhat ki téveszmék és hallucinációk kíséretében [5] .

Jegyzetek

1. ↑ Carr KD, Hiller JM, Simon EJ A difenhidramin potentiates narkotikus, de nem endogén opioid fájdalomcsillapítást  //  Neuropeptides : Journal. - 1985. - február ( 5. évf. , 4-6. sz. ). - P. 411-414 . - doi : 10.1016/0143-4179(85)90041-1 . — PMID 2860599 .
2. ↑ Reiner PB, Kamondi A. Az antihisztamin által kiváltott szedáció mechanizmusai az emberi agyban: A H1 receptor aktiválása csökkenti a háttér szivárgó  káliumáramot //  Neuroscience : folyóirat. - Elsevier , 1994. - április ( 59. kötet , 3. szám ). - P. 579-588 . - doi : 10.1016/0306-4522(94)90178-3 . — PMID 8008209 .
3. ↑ Difenhidramin. Archív másolat 2015. március 22-én a Wayback Machine -nél // Oroszország gyógyszernyilvántartása.
4. ↑ Difenhidramin-hidroklorid. Archiválva : 2015. március 10., a Wayback Machine //Drugs.com webhelyen
5. ↑ Tejera CA, Saravay SM, Goldman E, Gluck L "Difenhidramin-indukált delírium enyhe demenciában szenvedő idős kórházi betegeknél." Psychosomatics 35 (1994): 399-402

Lásd még

• Tavegil

Szótárak és enciklopédiák	Britannica (online)