| Hidroxi-karbamid | |
|---|---|
| Hidroxikarbamid | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | hidroxi-karbamid |
| Bruttó képlet | CH4N2O2 _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 76,0547 g/mol |
| CAS | 127-07-1 |
| PubChem | 3657 |
| gyógyszerbank | APRD00023 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L01XX05 |
| Farmakokinetika | |
| Anyagcsere | Máj |
| Fél élet | 3-4 óra |
| Kiválasztás | Vese és tüdő |
| Adagolási formák | |
| kapszulák | |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Más nevek | |
| Hidrea, hidroxi-karbamid | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A hidroxi -karbamid (hidroxi-karbamid) egy citosztatikus gyógyszer , egy antimetabolit , amely specifikusan gátolja a DNS- szintézis enzimeket . A hidroxi-karbamid kapszulák formájában kapható, és szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján [1] .
A javasolt hatásmechanizmus a nukleotid-reduktáz gátlása . A dezoxinukleozid-trifoszfátok tartalma csökken, a DNS szintézis gátlása. Nem befolyásolja a fehérje és RNS szintézist .
Szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból . Áthatol a BBB -n . A májban metabolizálódik . Főleg a vesén keresztül választódik ki ( 80%). T ½ - 3-4 óra [2] .
Krónikus mieloid leukémia , melanoma , petefészekrák , méh choriocarcinoma , fej-nyaki daganatok , agydaganat , eritremia , méhnyakrák . Nagy dózisokban - akut leukémiával , a szokásos kemoterápiával szembeni rezisztenciával . Az akut leukémia standard kemoterápia előtti pre-indukciós módban ( indukció előtti premedikáció ) is használatos , hogy gyorsan csökkentse a keringő leukociták számát a vérben, és csökkentse az akut tumorlízis szindróma kialakulásának kockázatát a standard kemoterápia során.
Ezeket egyénileg állítják be, az indikációktól és a betegség stádiumától, a vérképző rendszer állapotától és a daganatellenes terápia sémájától függően.
A vérképző rendszerből: leukopenia , thrombocytopenia , vérszegénység .
Az emésztőrendszer részéről: szájgyulladás , étvágytalanság , hányinger , hányás , hasmenés , székrekedés ; ritkán - kóros májműködés.
A központi idegrendszer oldaláról: fáradtság, fejfájás , álmosság , szédülés , hallucinációk , görcsök .
A légzőrendszerből: egyes esetekben - diffúz tüdőbeszűrődések , lázzal és légszomjjal kísérve .
A húgyúti rendszerből: vizelési nehézség ; ritkán - károsodott vesefunkció.
Bőrgyógyászati reakciók: alopecia , makula-papuláris kiütés , erythema .
Egyéb: láz, hidegrázás .
Leukopenia kevesebb, mint 2500/µl, thrombocytopenia kevesebb, mint 100 000/µl, súlyos vérszegénység , terhesség , hidroxi-karbamid iránti túlérzékenység.
A hidroxi-karbamid alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. Ha szükséges, a szoptatás ideje alatt történő alkalmazásnak abba kell hagynia a szoptatást .
A hidroxi-karbamid terápiában részesülő fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk . Kísérleti vizsgálatok során a hidroxi-karbamid teratogén és embriotoxikus hatásait igazolták.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél óvatosság szükséges.
Nem javasolt a hidroxi-karbamid alkalmazása bárányhimlőben (beleértve a közelmúltban vagy betegekkel való érintkezést követően), herpes zosterben és más akut fertőző betegségekben szenvedő betegeknél.
Idős betegek esetében szükség lehet az adagolás módosítására. Ha a hidroxikarbamidot köszvényes vagy nephrolithiasisban
szenvedő betegeknél alkalmazzák , megnő a hyperuricemia kockázata . A sugárterápiával való kombináció a mielodepresszióhoz és a gyomornyálkahártya károsodásához kapcsolódó fokozott mellékhatásokhoz vezethet . A sugárzás okozta erythema fokozódhat. A sugárkezeléssel kombinált alkalmazásból eredő hányinger, hányás, étvágytalanság a hidroxi-karbamid átmeneti megvonása következtében megszűnhet. A kezelés megkezdése előtt és alatt teljes vérképet kell készíteni , beleértve a csontvelő-vizsgálatot , valamint a vese- és májműködést . Hetente legalább 1 alkalommal ismételje meg a vérvizsgálatot. A leukociták számának 2500 / μl-nél kisebb csökkenése és a vérlemezkék 100 000 / μl-nél kisebb csökkenése esetén a kezelést abba kell hagyni, amíg ezeknek a mutatóknak a normál értéke vissza nem áll. Az eritrociták ülepedési sebességének lehetséges változásai (gyakrabban növekedése). Ha vérszegénység alakul ki, azt a hidroxi-karbamid lefolyásának megszakítása nélkül kell kezelni, a vörösvértestek helyettesítő transzfúziója segítségével. A biokémiai paraméterek változása lehetséges: a karbamid , a kreatinin , a húgysav koncentrációjának növekedése a vérben, a máj transzaminázok aktivitásának növekedése . A betegek és családtagjaik
oltása nem javasolt .
Növeli a citarabin hatását , gyengíti az 5-fluorouracilt és a metotrexátot . Növeli (kölcsönösen) a csontvelő működését gátló gyógyszerek mielotoxicitását . Az uricosuriás gyógyszerek növelik a nephropathia kialakulásának kockázatát . Az antidepresszánsok , az antihisztaminok , a nyugtatók és altatók , az általános érzéstelenítő szerek és az etanol fokozzák a központi idegrendszer gátló hatását .