Bedaquiline

A bedaquilin ( Sirturo , TMC207, bedaquilin ) ​​egy új generációs tuberkulózis elleni gyógyszer . Ez a gyógyszer 40 év óta az első alapvetően új gyógyszer a tuberkulózis kezelésére. [egy]

Farmakodinamika

A bedaquilin a diaril-kinolinok csoportjába tartozik, a tuberkulózis elleni vegyületek új osztályába. A gyógyszer baktericid hatása a mycobacterium ATP-szintáz (adenozin-5'-trifoszfát-szintáz) protonpumpájának specifikus gátlásának köszönhető, amely enzim fontos szerepet játszik a Mycobacterium tuberculosis sejtlégzésének folyamatában . Az ATP szintézis gátlása az energiatermelés megzavarásához és ennek következtében a mikrobiális sejt pusztulásához vezet. [2]

In vivo állatkísérletek

Tanulmányok kimutatták, hogy a legrátermettebb rákos sejtek, amelyek képesek túlélni a kemoterápiát és a sugárkezelést , ami megnehezíti a harcot ellenük, és ezért képesek az egész szervezetben elterjedni, áttéteket képezve , viszonylag nagy mennyiségű energiát igényelnek. Kiderült, hogy az ATP- ben gazdag sejtek csaknem ötszörösére képesek áttétképzésre in vivo . A bedaquilin elnyomhatja ezeknek a szuperveszélyes rákos sejteknek az üzemanyag-ellátását, és szelektíven „áramkimaradást” idézhet elő bennük, így az egészséges sejteket sértetlenül hagyja. Segítségével az állatokon végzett kísérletekben a metasztázisok 85% -át sikerült blokkolni. [3]

Jegyzetek

1. ↑ Az FDA 40 év múlva jóváhagyta az első új tuberkulózis elleni gyógyszert . ABC hírek. Hozzáférés dátuma: 2012. december 31. Az eredetiből archiválva : 2013. január 4.. (határozatlan)
2. ↑ A Sirturo gyógyszer használati utasítása . Hozzáférés időpontja: 2014. február 19. Az eredetiből archiválva : 2014. július 29. (határozatlan)
3. ↑ Fiorillo, M., Scatena, C., Naccarato, A. G. et al. (2021). A bedaquilin, az FDA által jóváhagyott gyógyszer, gátolja a mitokondriális ATP-termelést és a metasztázisokat in vivo az ATP-szintáz gamma-alegységének (ATP5F1C) megcélzásával. Sejthalál különbség PMID 33986463 doi : 10.1038/s41418-021-00788-x