| Artesunate | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C19H28O8 _ _ _ _ _ |
| CAS | 88495-63-0 |
| PubChem | 6917864 |
| gyógyszerbank | DB09274 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | P01BE03 |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az artesunate egy malária kezelésére használt gyógyszer . Szerepel a WHO Essential Medicines Model List of Essential Medicines , az Egészségügyi Világszervezet által összeállított alapvető gyógyszerek listáján [1] .
A gyógyszert Liu Xu kínai gyógyszerész vegyész fejlesztette ki 1977-ben [2] .
2020 májusában az Artesunate használatát engedélyezték az Egyesült Államokban [3] . Ezt a jóváhagyást megelőzően az Artesunate-t intravénásan (IV) alkalmazták. A gyógyszert az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóságának (FDA) kiterjesztett programja révén tették elérhetővé, amely lehetővé tette a Betegségellenőrzési és Megelőzési Központ számára, hogy Artesunate-t (IV) biztosítson az Egyesült Államokban lévő betegek számára. A gyógyszert súlyos maláriában szenvedő betegeknek, valamint olyan szövődménymentes maláriában szenvedő betegeknek adták, akik nem szedhetnek orális gyógyszereket.
Az Artesunate (IV) biztonságosságát és hatékonyságát súlyos malária kezelésében Ázsiában és Afrikában végzett kísérletekben értékelték. A kísérleteket elsősorban Mianmarban , Bangladesben , Indiában és Indonéziában végezték (mindegyikben tömeges maláriás esetek fordulnak elő) [1] .
Az 1. fázisú vizsgálatokban 1461 olyan résztvevő vett részt, akik Artesunate-t (IV) vagy összehasonlító gyógyszert kaptak . Az alanyok között 202 15 év alatti gyermek volt. A II. fázisú vizsgálatokban 5425 résztvevő vett részt, valamennyien 15 év alattiak, súlyos maláriában szenvedtek, és kininnel vagy artesunáttal kezelték őket. Mindkét vizsgálatban a kórházban elhunyt és artesunáttal kezelt résztvevők száma szignifikánsan alacsonyabb volt, mint a kininnel kezelt kontrollcsoport halálozásainak száma. A II. fázisú kísérleteket 2005 és 2010 között végezték 9 afrikai országban. A harmadik szakasz kísérleteit 2007-2008-ban végezték Malawiban és Gabonban [3] .
Az 1. fázisú vizsgálatok során az alanyoknál a leggyakoribb mellékhatások a dialízist igénylő akut veseelégtelenség, a hemoglobinuria és a sárgaság voltak.
Az artemisinin származéka .
Az artesunate a súlyos malária elsődleges kezelése gyermekeknél és felnőtteknél [4] . Általában más maláriaellenes gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
Orális artemisinin-alapú kombinált kezelést kapnak azok a betegek, akik az első 24 órán belül pozitívan reagálnak az injekcióra. Az arteszunát kezdeti kezelés intramuszkuláris injekcióval vagy rektális úton is adható (6 év alatti gyermekek).
Súlyos malária kezelésében az artesunate előnyösebb a parenterális kininnel szemben. Afrikában és Ázsiában végzett két nagy, többszörös randomizált kísérletben kimutatták, hogy az artesunate több súlyos malária okozta haláleset megelőzi, mint a kinin. Hét randomizált, kontrollált vizsgálat ezt követő szisztematikus áttekintése azt találta, hogy az összes vizsgálatban nőtt a gyógyulások száma [5] .
A malária enyhe formáiban alkalmazzák, ha lehetséges orális adagolás. Aktív P. ovale, P. malariae, P. knowlesi ellen.
Az artesunát + szulfadoxin/pirimetamin a P. Vivax kezelésére nem javasolt a magas toleranciaarányok miatt.
Bár az artesunátot elsősorban a malária kezelésére használják, van néhány bizonyíték arra vonatkozóan, hogy jótékony hatásai is lehetnek a schistosomiasis kezelésében . A nagy randomizált vizsgálatok során azonban nem adtak megfelelő becslést.
Amikor a gyógyszert a terhesség második vagy harmadik trimeszterében írták fel, nem számoltak be káros terhességi kimenetelről [6] .
Azonban nincs elegendő bizonyíték az artesunát biztonságosságára a terhesség első trimeszterében. A WHO javasolja az artesunát használatát súlyos malária esetén az első trimeszterben, aminek a valószínű kockázatokon kell alapulnia. Egyéb kezelési lehetőségek hiányában artesunát is alkalmazható.
Az Artesunate gyermekeknél biztonságosan használható. Az arteszunát + szulfadoxin/pirimetamin újszülötteknél történő alkalmazását kerülni kell a szulfadoxin/pirimetamin bilirubinra gyakorolt hatása miatt .
A 20 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek súlyos maláriájának kezelésére alkalmazott parenterális artesunát adagolásnak magasabbnak kell lennie, mint a felnőtteknél a gyógyszerexpozíció növelése érdekében.
Ha az artetuate nem adható be orálisan vagy intramuszkulárisan a személy gyengesége vagy nyelési képtelensége miatt, rektális beadást kell végezni.
Az artesunate súlyos mellékhatásokhoz vezethet, beleértve a hemolitikus anémiát (olyan állapot, amelyben a vörösvérsejtek elpusztulnak) és súlyos allergiás reakciókat.
Az artesunate általában biztonságos és jól tolerálható. Az artetuált alapú gyógyszerek kisebb valószínűséggel váltanak ki hányást, mint a hasonló, kinin- vagy antibiotikum-kezelésen alapuló gyógyszerek. Az arteminizmus elismert káros hatása, hogy csökkentik a retikulociták számát . De ennek általában nincs klinikai jelentősége.
Az artesunate általában jól tolerálható gyógyszer. Az ismert ellenjavallatok közé tartozik az artesunátra adott korábbi súlyos allergiás reakció [7] .
Az artesunát szedése során kerülni kell a CYP2A6 májenzimet gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazását. Ezek a gyógyszerek közé tartozik az amiodaron , dezipramin , izoniazid , ketokonazol , letarozol , metoxsalen , tranilcipromin [8] .
| Antiprotozoális gyógyszerek ( ATC kódok P01 ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Az amőbiasis kezelésére szolgáló gyógyszerek |
| ||||||||||
| A malária kezelésére szolgáló gyógyszerek |
| ||||||||||
| Gyógyszerek a leishmaniasis és a trypanosomiasis kezelésére |
| ||||||||||