Orlistat

Az orlisztát  egy gyógyszer , a gasztrointesztinális lipázok specifikus inhibitora . Fogyáscsökkentő szerként használják.

Kémiai leírás

Fehér kristályos por, vízben gyakorlatilag nem oldódik, de etanolban és metanolban bőségesen oldódik .

Farmakokinetika

Az orlisztát gyakorlatilag nem hatol be a vérbe - 6 órával a beadás után a gyógyszer koncentrációja a vérben kevesebb, mint 6 ng / ml, ezért az orlisztátnak nincs szisztémás hatása. A bélfalban metabolizálódik inaktív metabolitokká . A széklettel ürül (97%), míg 83%-a változatlan. 5 nap elteltével teljesen kiürül a szervezetből.

Farmakodinamika

A gyógyszer magas lipofilitású és zsírcseppekkel elegyedik . Az orlisztát kovalensen kötődik a hasnyálmirigy és a gyomor lipázainak aktív helyéhez , ezáltal inaktiválja azokat. A gasztrointesztinális lipázok gátlása miatt a trigliceridek nem tudnak bejutni a véráramba. Ez energiahiányt hoz létre, ami a zsírok mobilizálásához vezet a raktárból. Az orlisztát hatására elsősorban a zsigeri-hasi zsír tömege csökken . Az orlisztát a hiperkoleszterinémia csökkentésében is segít - a bél lumenében  a szabad zsírsavak és monogliceridek mennyiségének csökkenése miatt - a koleszterin oldhatósága csökken , ami csökkenti a vérbe való behatolási képességét.
A vér lipidösszetételének normalizálódása miatt nő a szövetek inzulinérzékenysége , csökken a hiperinzulinémia , ami szintén segít csökkenteni a zsigeri-hasi zsír tömegét. A multicentrikus, placebo-kontrollos vizsgálatok szerint az orlisztát 52 hetes standard dózisú alkalmazása után a testtömeg 6,2%-kal csökkent a kiindulási értékhez képest, az inzulinszint pedig 18%-kal csökkent.

Javallatok

A gyógyszert túlsúly, elhízás , metabolikus szindróma kezelésére használják .

Ellenjavallatok

• malabszorpciós szindróma
• Használata 12 éves kor alatt tilos.
• nephrolithiasis és hyperoxaluria (mivel az orlisztát alkalmazásakor megnő az oxalátok koncentrációja a vizeletben )

Adagolási rend

A gyógyszert 120 mg (1 kapszula ) adagban kell alkalmazni minden étkezés során. Ha egy étkezés kimarad vagy kevés zsírt tartalmaz, akkor a gyógyszer kihagyható.

Az orlisztátot legalább 3 hónapig kell szedni. Az orlisztát adagjának az ajánlott adag fölé emelése (120 mg naponta háromszor) nem növeli terápiás hatását.

Mellékhatások

A gyomor-bél traktusból :

• fokozott székletürítés  - 20,4%
• olajos váladék a végbélnyílásból - 17,5%
• puffadás  - 23,9%
• széklet inkontinencia - 7,7%

A gasztrointesztinális traktusból származó mellékhatások az élelmiszerek magas zsírtartalmának köszönhetők. A statisztikák szerint ezen mellékhatások miatt a betegek 8,8% -a abbahagyja a gyógyszer szedését. E jelenségek előfordulásának megelőzése érdekében mérsékelt, alacsony kalóriatartalmú étrendet kell betartani, amely legfeljebb 30% zsírt tartalmaz (a teljes napi kalóriabevitelből). Ebben az esetben a mellékhatások nem figyelhetők meg. Ezenkívül a gyógyszer szedésének első 1-4 hetében idegrendszeri mellékhatások figyelhetők meg :

• fejfájás  - 30%
• szédülés - 5%
• alvászavar - 3,9%
• szorongás - 4,7%

A gyógyszer bélszteatorrhoeát okozhat a zsírok felszívódási zavara és a zsírban oldódó vitaminok hiánya miatt.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás alatt nem kívánatos, mivel a zsírban oldódó vitaminok szervezetbe jutásának csökkenéséhez vezet , ami nagyon nem kívánatos terhesség és szoptatás alatt.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az orlisztát 30%-kal csökkenti a zsírban oldódó vitaminok: β-karotin ( A- vitamin ), α-tokoferol ( E-vitamin ) és K -vitamin felszívódását.

Az alkoholfogyasztás nem befolyásolja az orlisztát farmakokinetikáját és farmakodinamikáját .

Irodalom

1. Az elhízás járvány milliókat veszélyeztet a betegségek miatt [sajtóközlemény]. Genf: Egészségügyi Világszervezet; 1997. június 12.; 46.
2. R'ssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (4. melléklet): S2-S4.
3. A globális elhízás járvány leküzdése. Az Egészségügyi Világszervezet. 2002;
4. Nemzetközi Elhízás Munkacsoport. Az elhízás Európában. Az ügy távoli akció. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10:196-243.
6. Peterkova V. A., Remizov O. V. Elhízás és anyagcsere. 2004; 1:17-23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med. J. 1995; 311:437-9.

Jegyzetek

1. ↑ Zhi J., Melia AT, Eggers H., Joly R., Patel IH Az orlisztát, a lipáz inhibitor korlátozott szisztémás abszorpciójának áttekintése egészséges önkéntesekben  // J Clin  Pharmacol : folyóirat. - 1995. - 1. évf. 35 , sz. 11 . - P. 1103-1108 . — PMID 8626884 .