Klonidin

A klonidin (kereskedelmi nevek: Clonidine, Katapresan , Gemiton , Chlofazolin , Atensina , Kapressin , Clonilon , Hypozine ) egy gyógyszer, az imidazolin-származékok csoportjába tartozó vérnyomáscsökkentő gyógyszer , az α2 - adrenoreceptorok és a központi imidazolin receptorok stimulálója . Széles körben használják az artériás magas vérnyomás kezelésében .

Történelem

A kábítószert a XX . század 60-as éveiben szintetizálták. Kezdetben közönséges megfázás elleni gyógyszerként fejlesztették ki perifériás adrenostimuláló hatása és az orrnyálkahártya hajszálereinek görcsösségére való képessége miatt . Azonban szinte azonnal észlelték vérnyomáscsökkentő tulajdonságait. Vérnyomáscsökkentő szerként a klonidint évtizedek óta használják a Szovjetunióban és külföldön. Népszerűsége az 1970-es évek végén és az 1980-as évek elején tetőzött. Gyakran kombinálták más gyógyszerekkel. Legnagyobb termelője a Szovjetunióban az Organika üzem volt .

Tulajdonságok

Fehér kristályos por. Vízben oldódik , az etil-alkohol rosszul oldódik.

Farmakodinamika

A klonidin egy vérnyomáscsökkentő szer, amelynek hatása az értónus neurogén szabályozására gyakorolt ​​jellegzetes hatáshoz kapcsolódik. [1] A guanfacinnal , nafazolinnal és oximetazolinnal együtt α2 - agonista. A nafazolinhoz és az oximetazolinhoz hasonlóan a klonidin stimulálja a perifériás α 1 -adrenerg receptorokat , és rövid távú nyomást fejt ki. Ám a vér-agy gáton áthatolva stimulálja a szoliter traktus magjának α 2 -adrenerg receptorait és I 1 -imadazolin receptorait (a magányos út magja), ami gerjeszti az alján található vazomotoros központok gátló interneuronjait. a negyedik kamra rombusz alakú üregéből , és gerjeszti a hátsó (dorsalis) nucleus vagus ideget, ami fokozza a paraszimpatikus rendszer hatását a szívre. Ez csökkenti a szimpatikus impulzusok efferens áramlását a központi idegrendszerből , és csökkenti a noradrenalin felszabadulását az idegvégződésekből, ami szimpatolitikus hatást vált ki. Ugyanez a mechanizmus gátolja az adrenalin kiválasztását a mellékvesevelő kromaffin sejtjei által .

A katekolaminok szekréciójának csökkenésével kapcsolatban hipotenzív hatás lép fel. Gyors intravénás beadás esetén a vérnyomáscsökkentő hatást a vaszkuláris α 1 -adrenerg receptorok gerjesztése miatt rövid ideig tartó (több perces) vérnyomás-emelkedés előzheti meg . Ebben a tekintetben a klonidin intravénás alkalmazása korlátozott. Időseknél az intravénás klonidint nem alkalmazzák a stroke vagy a szívinfarktus kockázata miatt a hipertóniás fázisban. A vérnyomáscsökkentő hatás általában a gyógyszer szájon át történő bevétele után 1-2 órával alakul ki, és egyetlen adag bevétele után 6-8 óráig tart.

A klonidin vérnyomáscsökkentő hatása a perctérfogat csökkenésével és a perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenésével jár együtt, beleértve a veseereket is. A klonidin az intraokuláris nyomás csökkenését is okozza, ami a szekréció csökkenésével és a vizes humor kiáramlásának javulásával jár. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​​​hatás miatt a gyógyszer fájdalomcsillapító hatással rendelkezik.

A klonidin fontos tulajdonsága az is, hogy képes csökkenteni (és eltávolítani) az opiát- és alkoholelvonás szomatovegetatív megnyilvánulásait. A félelem érzése csökken, a szív- és érrendszeri és egyéb rendellenességek fokozatosan megszűnnek. Úgy gondolják, hogy ezek a jelenségek nagyrészt a központi adrenerg aktivitás csökkenésének köszönhetők, amely akkor következik be, amikor a klonidin gerjeszti a gátló neuronok α2 - adrenerg receptorait . A klonidin központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatásának eredményeként nyugtató és hipnotikus hatás, valamint a testhőmérséklet csökkenése is következik.

Farmakokinetika

A klonidin biológiai hozzáférhetősége a hagyományos adagolási formákban 75-85%, a hosszú hatású gyógyszerek esetében - 89%. A gyógyszer egy órán belül kezd hatni, 6-10 órás hatásidővel, a legnagyobb vérnyomáscsökkentő hatás 2-4 óra intervallumban alakul ki. A plazma csúcskoncentrációja 1-3 óra elteltével érhető el (hosszan tartó formák esetén 7-8 óra). A vérplazmafehérjékkel való kommunikáció 20-40%. Az eloszlási térfogat  2,9 l/kg. A májban metabolizálódik , felezési ideje 12-16 óra, a gyógyszer 40-60%-a metabolitok formájában ürül ki a vizelettel. [2]

Alkalmazás

A klonidin egy központilag ható α2-adrenerg receptor agonista . A gyógyszer átjut a vér-agy gáton , és a hipotalamusz receptoraira hat, vérnyomáscsökkenést okozva .

A klonidin az epidurális érzéstelenítés kiegészítéseként is használható rákos betegek súlyos fájdalmainak enyhítésére olyan esetekben, amikor a fájdalmat az opiát fájdalomcsillapítók önmagában rosszul szabályozzák.

Ezenkívül a klonidint a pheochromocytoma differenciáldiagnózisára használják artériás hipertóniában szenvedő betegeknél.

A klonidin egyéb felhasználási területei: vaszkuláris fejfájások megelőzése migrén esetén, súlyos dysmenorrhoea kezelése, menopauzával kapcsolatos vazomotoros tünetek enyhítése , gyors méregtelenítés opiát-megvonási szindróma kezelésében, benzodiazepinekkel kombinálva - alkoholelvonás, nikotinfüggőség kezelése. A gyógyszer helyi formáit az intraokuláris nyomás csökkentésére használják a nyitott zugú glaukóma , a másodlagos glaukóma és a magas vérnyomással összefüggő hemorrhagiás glaukóma kezelésében. A klonidin a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség (ADHD) terápiájaként is alkalmazható , beleértve a pszichostimulánsokkal kombinálva is, hogy csökkentsék azok mellékhatásait [3] . Monoterápiaként azonban a klonidin rosszabb, mint a dezipramin az ADHD tüneteinek kezelésében [3] [4] .

A klonidin túladagolása, különösen alkohollal kombinálva, a szívfrekvencia gyors és hosszan tartó csökkenéséhez vezet, egyidejűleg hipnotikus hatás kialakulásához, amelyet hosszan tartó eszméletvesztés kísér (halálig), amellyel kapcsolatban a "klonidin" súlyos bűncselekmények elkövetésének eszközeként vált hírhedtté.

Bűnügyi célokra való felhasználás

A klonidint az 1990-es évek óta használják bűnözők bűnözői célokra: ha üdítőitalokhoz és különösen alkoholos italokhoz adják, az ilyen italt fogyasztó személy gyakran elveszti eszméletét a szervezet mérgezése következtében, ami lehetővé teszi a bûnözõ, hogy kirabolja õt vagy más bûncselekményt hajtson végre áldozatával. Ugyanakkor a klonidinnel (és más pszichotróp anyagokkal) történő mérgezés gyakran halálhoz vezet. Az ilyen bűncselekmények rablásnak minősülnek , a gyógyszermérgezés gyakori bűncselekmény, és az erre a célra használt első szer a klonidin volt [5].

A „Bűnügyi tehetség” [5] című játékfilmben jelenetek találhatók, amelyekben klonidint használnak az áldozatok bódítására .

Jegyzetek

1. ↑ Klonidin (Clonidine, Gemiton stb.) . Letöltve: 2011. július 26. Az eredetiből archiválva : 2011. október 5.. (határozatlan)
2. ↑ Klonidin  . _ Medscape (WebMD LLC). Letöltve: 2015. október 26. Az eredetiből archiválva : 2020. december 4.
3. ↑ 1 2 Alan F. Schatzberg, Jonathan O. Cole, Charles DeBattista. Manual of Clinical Psychopharmacology = Manual of Clinical Psychopharmacology. - M. : MEDpress-inform, 2014. - S. 495. - 608 p. — ISBN 978-5-00030-101-2 .
4. ↑ Singer HS, Brown J., Quaskey S., Rosenberg LA, Mellits ED, Denckla MB A figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség kezelése Tourette-szindrómában: kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat klonidinnel és dezipraminnal. (angol)  // Gyermekgyógyászat : folyóirat. – Amerikai Gyermekgyógyászati ​​Akadémia, 1995. - 1. évf. 95 , sz. 1 . - 74-81 . o . — PMID 7770313 .
5. ↑ 1 2 Petrov, I. Travi apránként: hogyan használnak pszichotróp szereket a bűnözők  : Több mint egy tucat moszkvai szenvedett rabló-mérgező akcióitól: [ arch. 2019. június 28. ] // Izvesztyija. - 2019. - június 28.

Irodalom

Szótárak és enciklopédiák	Nagy katalán Britannica (online)