| Merkaptopurin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 3,7-dihidropurin-6-tion |
| Bruttó képlet | C5H4N4S _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 152,177 g/mol |
| CAS | 50-44-2 |
| PubChem | 667490 |
| gyógyszerbank | APRD01096 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L01BB02 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 5-37% |
| Anyagcsere | Xantin-oxidáz |
| Fél élet | 60-120 perc, aktív metabolitoknál hosszabb. |
| Kiválasztás | vese |
| Az adagolás módjai | |
| orális | |
| Más nevek | |
| 6-merkaptopurin | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A merkaptopurin az antimetabolitok , a purin antagonisták csoportjába tartozó citosztatikus gyógyszer . Más antipurinokhoz ( azatioprin , tioguanin ) hasonlóan kifejezett immunszuppresszív aktivitással rendelkezik, amely nem arányos a merkaptopurin által okozott leukopenia és limfopenia mértékével .
Az onkológiában rosszindulatú daganatok kezelésére , valamint immunszuppresszánsként alkalmazzák .
A nukleinsavak részét képező purinbázisok - adenin , guanin , hipoxantin - analógja. Mivel a merkaptopurin részt vesz a purinátalakítási folyamatokban, megzavarja a nukleotid szintézist, ami a sejtciklus S-fázisában a DNS -szintézis gátlásához vezet a proliferáló sejtekben.
Kis mennyiségben áthatol a BBB-n. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony. A biotranszformáció a májban történik. A vesén keresztül választódik ki, részben (7-39%) változatlan formában.
Akut myeloid leukémia, krónikus mieloid leukémia exacerbációi, méh chorionepithelioma, retikulózis, akut limfoblaszt leukémia, krónikus granulocitás leukémia. Immunszuppresszióra is.
Ezeket egyénileg állítják be, az indikációktól és a betegség stádiumától, a vérképző rendszer állapotától és a daganatellenes terápia sémától függően.
A vérképző rendszerből: leukopenia, agranulocytosis, vérszegénység, thrombocytopenia, pancytopenia. Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, intrahepatikus cholestasis, hepatocita nekrózis, szájnyálkahártya fekélyek, vékonybél fekélyek, hasnyálmirigy-gyulladás. Allergiás reakciók: láz, fertőző betegségek kialakulása az immunitás csökkenése miatt (főleg sejtes); ritkán - bőrkiütés. Egyéb: bőrpigmentáció, hiperurikémia, nephropathia.
A merkaptopurin terhesség alatt történő alkalmazása csak egészségügyi okokból lehetséges. Ha szükséges, szoptatás alatt használja, a szoptatást le kell állítani.
Fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a merkaptopurin szedése alatt.
A kísérleti vizsgálatok során azt találták, hogy a gyógyszer embriotoxikus és teratogén hatással rendelkezik.
Nem javasolt a merkaptopurin alkalmazása bárányhimlőben (beleértve a közelmúltban vagy beteg emberekkel való érintkezést követően), herpes zosterben és más akut fertőző betegségekben szenvedő betegeknél.
A merkaptopurint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében köszvény vagy nephrolithiasis szerepel.
Ha a merkaptopurint károsodott máj- és/vagy vesefunkciójú betegeknél alkalmazzák, az adagolási rendet módosítani kell.
A merkaptopurint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik korábban daganatellenes vagy sugárkezelésben részesültek.
A merkaptopurin-kezelés során szisztematikusan ellenőrzik a perifériás vér képét, a máj- és vesefunkció laboratóriumi paramétereit, valamint a húgysav szintjét a vérben.
A hiperurikémia megelőzése érdekében növelje az elfogyasztott folyadék mennyiségét, használjon vizelet lúgosítását, és ha szükséges, írjon fel allopurinolt. A merkaptopurin és az allopurinol egyidejű alkalmazása esetén a merkaptopurin adagja 1/4-1/3-al csökken az eredetihez képest.
Kísérleti vizsgálatok során azt találták, hogy a merkaptopurin karcinogén [1] és mutagén hatású.
A betegek és családtagjaik oltása nem javasolt.
A merkaptopurin tabletta formájában szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján.
A merkaptopurin csökkenti a warfarin aktivitását.
A doxorubicin növeli a merkaptopurin hepatotoxicitását.
A merkaptopurin szulfaszalazinnal vagy mesalazinnal történő egyidejű alkalmazása esetén fennáll a gyógyszerkölcsönhatás lehetősége, mivel ezek az aminoszalicilátok in vitro gátolják a tiopurin-metiltranszferáz enzimet .
A metotrexáttal történő egyidejű alkalmazás esetén a merkaptopurin koncentrációjának növekedése figyelhető meg a vérplazmában, nyilvánvalóan a metotrexát (amely a xantin-oxidáz erős inhibitora ) metabolizmusának gátlása miatt a májon való első áthaladás során. Az allopurinol növeli a merkaptopurin aktivitását és toxicitását.
| Immunszuppresszánsok | |
|---|---|
| Antimetabolitok | |
|---|---|
| Purin antagonisták | |
| Pirimidin antagonisták | |
| folsav antagonisták |
|