| Finasteride | |
|---|---|
| Finasteride | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | N -terc-butil-3-oxo-4-aza-5alfa-androszt-1-én-17béta-karboxamid |
| Bruttó képlet | C 23 H 36 N 2 O 2 |
| Moláris tömeg | 372,549 g/mol |
| CAS | 98319-26-7 |
| PubChem | 194453 |
| gyógyszerbank | APRD00632 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | G04CB01 , D11AX10 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 63% |
| Anyagcsere | Máj |
| Fél élet |
Idősek: 8 óra Felnőttek: 6 óra |
| Kiválasztás | A széklet (57%) és a vizelet (39%) metabolitként |
| Adagolási formák | |
| filmtabletta, filmtabletta | |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Más nevek | |
| Alfinal, Zerlon, Penester, Proscar, Prosterid®, Finast® , Finasteride, Finpros | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A finaszterid egy rákellenes gyógyszer , amelyet a jóindulatú prosztata hiperplázia (prosztata adenoma) és a férfi kopaszság kezelésére használnak.
1942-ben James Hamilton észrevette, hogy a pubertás előtti kasztrálás megakadályozta a kopaszodás további kialakulását érett férfiakban [1] . 1974-ben Julianne Imperato-McGinley, a New York-i Cornell Medical College munkatársa részt vett egy orvosi konferencián, ahol beszámolt egy csoport interszexuális gyermekről az Antillákon , akik köztes nemi szervvel születtek és lányként nőttek fel, de pubertás után külső férfi nemi szervük nőtt. egyéb férfi jellemzők. A helyiek „ gevedoche ”-nak hívták őket, ami spanyolul „tizenkét évesen pénisz”. Kutatócsoportja megállapította, hogy ezeknek a gyerekeknek olyan genetikai mutációja volt, amely az 5α-reduktáz enzim és a férfi hormon, a dihidrotesztoszteron (DHT) hiányát okozza, amiről úgy gondolják, hogy a férfiak rendellenes szexuális fejlődésének oka. A pubertás után ezeknek az egyéneknek csökkent, fejletlen a prosztata mirigye, és nem fordult elő férfias kopaszodás [2] [3] .
1975-ben az Imperato-McGinley prezentáció másolatait látta Roy Vagelos , aki akkoriban a Merck & Co gyógyszergyár alapkutatási részlegének vezetője volt. Érdekelte, hogy a DHT-szint csökkentése kisebb prosztata kialakulásához vezetett. Ezután Dr. Vagelos megpróbált létrehozni egy olyan gyógyszert, amely utánozza az ilyen gyermekeknél előforduló állapotot, hogy kezelje a jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő idősebb férfiakat [4] .
A finaszteridet a Merck fejlesztette ki MK-906 kódnéven [5] . 1992-ben az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága ( FDA ) engedélyezte a finaszteridet (5 mg) a BPH kezelésére, amelyet a Merck & Co. Proscar márkanéven forgalmazott. 1997-ben a Merck & Co. megkapta az FDA jóváhagyását a finaszterid (1 mg) második javallatára a férfi típusú hajhullás kezelésére, amelyet Propecia márkanéven forgalmaznak [6] . Ez volt az első 5α-reduktáz inhibitor, amelyet 2001-ben a dutaszterid követett [7] . A finaszteriddel a nők hirsutizmusának kezelésében végzett első tanulmányt 1994-ben tették közzé [8] . Donald Trump volt amerikai elnökről ismert, hogy a finaszteridet (Propecia) hajhullás kezelésére használta [9] .
Gátolja a II-es típusú 5-alfa-reduktázt , amely a tesztoszteront aktívabb 5-alfa-dihidrotesztoszteronná alakítja , csökkenti annak koncentrációját a vérben és a prosztataszövetben az orális beadást követő 24 órán belül. Gátolja a tesztoszteron stimuláló hatását a daganatok kialakulására . A dihidrotesztoszteron képződésének elnyomása a prosztata térfogatának csökkenésével, a vizelet maximális áramlási sebességének növekedésével és a húgyúti elzáródás tüneteinek csökkenésével jár . Állandó bevitel mellett statisztikailag szignifikáns hatás 3 hónap (a mirigy térfogatának csökkenése), 4 hónap (a vizeletáramlás maximális sebességének növekedése) és 7 hónap (a húgyúti elzáródás általános tüneteinek és tüneteinek csökkenése) elteltével regisztrálható. . Ha abbahagyja a gyógyszer szedését, a prosztata változásai 6-8 hónapon belül helyreállnak.
A National Cancer Institute-ban (USA) végzett 2005-ös tanulmány eredményei azt mutatták, hogy napi 5 mg bevételekor, ahogyan azt a BPH kezelésére általában előírják, a finaszteridet szedő vizsgálatokban résztvevőknél 25%-kal csökkent a prosztatarák előfordulása a kezelés végén. placebót kapó betegekkel összehasonlítva.
A gyomor- bél traktusban történő felszívódás a bevétel után 6-8 órával fejeződik be. Jól felszívódik, behatol a szövetekbe és a biofolyadékokba, az ejakulátumban található (5 μg koncentrációban). Biohasznosulás - 80%, nem függ a táplálékfelvételtől. TCmax - 2 óra, Cmax - 8-10 ng / ml. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 93%. Áthatol a BBB -n (7-10 napos kezelés után kis mennyiségben a cerebrospinális folyadékban található) Szisztémás clearance - 165 ml / perc, eloszlási térfogat - 76 liter. Hosszan tartó használat esetén enyhén halmozódik. T ½ 18-60 éves férfiaknál - 6 óra, 70 év feletti férfiaknál - 8 óra, metabolitok formájában a vesén (39%) és a beleken keresztül (57%) választódik ki. Krónikus veseelégtelenség esetén a metabolitok egy része (amelyek általában a vizelettel ürülnek ki) a széklettel ürülnek ki .
Jóindulatú prosztata hiperplázia (a prosztata mirigy méretének csökkentése, a vizelet kiáramlásának maximális sebességének növelése, az akut vizeletretenció kialakulásának kockázatának csökkentése).
Androgén alopecia kezelésére is használják .
Túlérzékenység , terhesség , fogamzóképes korú nők, gyermekkorúak.
Májelégtelenség , obstruktív uropathia .
Belül, étkezéstől függetlenül, 5 mg naponta egyszer, mind monoterápiában, mind doxazozinnal kombinálva .
Allergiás reakciók ( kiütés , bőrviszketés, csalánkiütés , az ajkak és az arc duzzanata ), csökkent potencia és/vagy libidó , károsodott ejakuláció , csökkent ejakulátum térfogat, megnagyobbodott és fájdalmas emlőmirigyek , a luteinizáló hormon és a tüszőstimuláló hormon koncentrációjának emelkedése vér, csökkent prosztata specifikus antigén (PSA) koncentrációja .
Nagy mennyiségű maradék vizeletben és/vagy erősen csökkent vizeletáramlásban szenvedő betegeknél az obstruktív uropathia lehetséges kialakulásának gondos monitorozása szükséges. A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a jóindulatú prosztata hiperpláziát szimuláló betegségeket - prosztatarák , húgycső szűkület , húgyhólyag hipotenzió , károsodott beidegzés és fertőző prosztatagyulladás . Fogamzóképes korú nőknek és terhes nőknek kerülniük kell a gyógyszerrel való érintkezést, teratogén tulajdonságokkal rendelkezik (a tesztoszteron dihidrotesztoszteronná történő átalakulásának elnyomására való képesség megsértheti a férfi magzat nemi szerveinek fejlődését), behatol az ondófolyadékba . . 6 és 12 hónapos felvétel után 41, illetve 48%-kal csökkenti a prosztata-specifikus antigént. A prosztatarák kialakulásának kizárása érdekében a finaszterid terápia során a betegek vizsgálata szükséges.