| Spiperone | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 8-[4-(4-fluor-fenil)-4-oxo-butil]-1-fenil-1,3,8-triazaspiro[4.5]dekán-4-on |
| Bruttó képlet | C 23 H 26 FN 3 O 2 |
| Moláris tömeg | 395,47 g/mol |
| CAS | 749-02-0 |
| PubChem | 5265 |
| Összetett | |
| Farmakokinetika | |
| Anyagcsere | máj |
| Kiválasztás | vese- |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Más nevek | |
| spiroperidol, spiropitan | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A spiperon (más néven Spiroperidol ; kereskedelmi neve: Spiropitan ( Japán )) a butirofenon származékok osztályába tartozó tipikus antipszichotikus és kutatási anyag (hasonlóan a haloperidolhoz , droperidolhoz ) [1] . A Spiperone klinikai felhasználásra engedélyezett Japánban skizofrénia kezelésére [2] . Ezenkívül a spiperonról kimutatták, hogy a kalcium-aktivált kloridion csatornák aktivátora, így ígéretes jelölt a cisztás fibrózis kezelésében [3] .
| Receptor | K i (nM) [4] | Megjegyzések |
|---|---|---|
| 5-HT 1A | 17.3 | |
| 5-HT 1B | 995 | |
| 5-HT 1D | 2397 | |
| 5-HT 1E | 5051 | |
| 5-HT 1F | 3.98 | |
| 5-HT 2A | 1.17 | |
| 5-HT 2B | 1114.2 | |
| 5-HT 2C | 922,9 | |
| 5- HT3 | >10000 | Nincs adat a humán klónozott receptorokhoz való kötődésről; az adatokat a patkány agykéreg receptorairól szereztük be. |
| 5-HT 5A | 2512 | Klónozott egér receptor. |
| 5- HT6 | 1590 | Klónozott patkány receptor. |
| 5- HT7 | 109.8 | |
| α 1A | 20.4 | |
| α 1B | 3.09 | |
| α1D_ _ | 8.32 | |
| D1_ _ | 398,5 | |
| D2_ _ | 0.16 | |
| D3_ _ | 0,34 | |
| D4_ _ | 1.39 | |
| D5_ _ | 4500 | |
| H1_ _ | 272 | |
| σ | 353 |
Az N-metil-spiperon (NMSP) egy metilezett származék, amelyet a dopamin és szerotonin neurotranszmitter rendszerek működésének tanulmányozására használnak .
Radioaktív szénnel jelölt -11 ( 11 C) N-metil-spiperon használható PET -hez [5] .