Diuretikumok (a görög. διούρησις - vizeletürítés ; diuretikumok [1] ) - különböző kémiai szerkezetű szerek, amelyek gátolják a víz és a sók reabszorpcióját a vesék tubulusaiban, és növelik azok kiválasztását a vizelettel ; növelve a vizeletképződés sebességét és ezáltal csökkentve a szövetek és a savós üregek folyadéktartalmát. Azokat a diuretikumokat, amelyek csökkentik a nátrium-visszaszívódást és fokozzák a natriurézist , szaluretikumoknak nevezik .
A diuretikumokat főként artériás magas vérnyomás , valamint a szív- és érrendszer , a máj és a vese ödémával kísért megbetegedéseinél alkalmazzák – de nem minden ödémás betegség esetén, és csak az orvos által előírt módon. Az orvos a patológiákra vonatkozó ellenjavallatok hiányában írja fel őket (különösen krónikus szívelégtelenség esetén ) olyan esetekben, amikor a beteg nátriumegyensúlya pozitív (vagyis az étellel bevitt nátrium mennyisége meghaladja a kiválasztódását). A nátrium eltávolítása a szervezetből az ödéma csökkenésével jár. Ezért a legnagyobb jelentőséggel bírnak azok a diuretikumok, amelyek elsősorban a natriuresist és a chloruresist (szaluretikumok - a konyhasó latin nevéből) fokozzák.
A natriuretikumok olyan vízhajtók, amelyek különösen erős nátriumionok felszabadulását okozzák . Hatásuk szerint a diuretikumokat vesére (vagyis közvetlenül a vesére ható) osztják fel , amelyek a legnagyobb hatást adják, és extrarenálisra , vagyis más testrendszereken keresztül közvetetten vizelethajtó hatásúak. A vese-diuretikumok más testrendszerekre is hatással vannak.
A vese-diuretikumok hatásmechanizmusa az elektrolit-transzportot biztosító vesenzimek blokkolásának és a terminális tubulusokban való reabszorpció gátlásának köszönhető, ami a nátrium-, klorid- és káliumionok kiválasztásának jelentős növekedéséhez vezet . A vesék közé tartozik:
Az extrarenális diuretikumok a hatásmechanizmustól függően a következőkre oszthatók
Vízhajtóként néha növényi kivonatokat és infúziókat használnak: medveszőlő levél ( főzet , főzet ), zsurlófű (főzet, folyékony kivonat ), ortozifon levél (infúzió).
A klinikai gyakorlatban való alkalmazás szempontjából fontosak azok a besorolások, amelyek a diuretikumokat a hatás erőssége, a hatás kezdetének sebessége és a hatás időtartama szerint osztják fel.
Torasemid - Torasemidum (oldat 5 mg / ml amp. 4 ml tab. 5-10 mg :)) - kacsdiuretikum. A maximális hatás az első két órában, a hatás legfeljebb 18 óráig tart. Normalizálja az elektrolit egyensúlyhiányt. A toraszemid felezési ideje hosszú, csökkenti a tromboxán szintézisét, ezáltal biztosítva a vasospasmus megelőzését; nem befolyásolja a K, Mg, Ca kiválasztását. 2,5 mg-5 mg dózisban vérnyomáscsökkentő gyógyszerként alkalmazzák .
A Trigrim vagy Diuver (torasemid) 2,5 mg-os, 5 mg-os, 10 mg-os vagy 20 mg-os tablettákban kapható. A gyógyszer fő hatásmechanizmusa a toraszemid reverzibilis kötődésének köszönhető a nátrium/klór/kálium ion transzporterhez, amely a Henle felszálló hurok vastag szegmensének apikális membránjában található , ami a nátrium csökkenését vagy teljes gátlását eredményezi. ion-reabszorpció és az intracelluláris folyadék ozmotikus nyomásának csökkenése és a víz reabszorpciója. Blokkolja a szívizom aldoszteron receptorait, csökkenti a fibrózist és javítja a diasztolés szívizom működését.
A toraszemid kisebb mértékben okoz hypokalaemiát , mint a furoszemid, ugyanakkor aktívabb és hatása hosszabb. A toraszemid alkalmazása a legésszerűbb választás a hosszú távú terápia során.
A gyógyszer használatának jelzései:
1. Különféle eredetű ödéma szindróma, beleértve a krónikus szívelégtelenséget, a máj-, tüdő- és vesebetegségeket.
Orális alkalmazás után a toraszemid gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás 80-90%, kis egyéni eltérésekkel. A gyógyszer vizelethajtó hatása legfeljebb 18 óráig tart, ami megkönnyíti a terápia tolerálhatóságát, mivel a gyógyszer szájon át történő bevétele utáni első órákban nincs nagyon gyakori vizelés, ami korlátozza a betegek aktivitását.
Furoszemid (Furosemidum; 0,04 lapon; 1%-os oldat amp. 2 ml-ben) - hurok-diuretikumnak tekinthető, mivel a vizelethajtó hatás a nátrium- és kloridionok reabszorpciójának gátlásával jár együtt a Henle-hurokban, különösen a felfelé haladva az osztályán. Az utóbbi időben számos mellékhatás – rebound szindróma, hypokalaemia, alkalózis, csontritkulás – miatt egyre ritkábban alkalmazzák.
Etakrinsav (uregit; Acidum etacrinicum; Uregit; tab. 0,05; 0,1).
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek 10-20%-kal gátolják a nátrium-visszaszívást, ezért erős, rövid hatású vízhajtók. Mindkét gyógyszer farmakológiai hatása közel azonos. A furoszemid hatásmechanizmusa azzal a ténnyel jár, hogy jelentősen növeli a vese véráramlását (a prosztaglandinok szintézisének fokozásával a vesékben). A furoszemid mérsékelten (kétszer) növeli a kálium- és bikarbonát-ion kiválasztását a vizeletben, nagyobb mértékben - kalcium és magnézium. Az etakrinsav ugyanazokkal a javallatokkal rendelkezik, mint a furoszemid, kivéve a magas vérnyomást, mivel nem alkalmas hosszú távú használatra.
Szájon át történő bevétel esetén a hatás egy órán belül jelentkezik, a hatás időtartama 4-8 óra. Intravénás beadás esetén a diuretikus hatás 3-5 perc múlva jelentkezik (10-15 perc múlva in / m), maximumát 30 perc múlva éri el. Általában a hatás körülbelül 1,5-3 óráig tart.
Mellékhatások:
Az egyik leggyakoribb mellékhatás a hypokalaemia, amelyet minden izomgyengeség, étvágytalanság, székrekedés és szívritmuszavar kísér. Ezt a hipokloremiás alkalózis kialakulása is elősegíti, bár ennek a hatásnak nincs különösebb jelentősége, mivel ezeknek a gyógyszereknek a hatása nem függ a környezet reakciójától.
benzotiazin-származékok (tiazid diuretikumok) - diklotiazid, politiazid;
Dichlotiazid (Dichlothiazidum; a táblázatban 0,025-nél). Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból . A vizelethajtó hatás 30-60 perc után alakul ki, maximumát két óra múlva éri el, és 6-10 óráig tart. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csökkentik a klór aktív reabszorpcióját, illetve a nátrium és a víz passzív reabszorpcióját a Henle-hurok felszálló részének széles részén .
Az összes diuretikum közül a tiazidok rendelkeznek a legkifejezettebb kaliuretikus hatással, valamint csökkentik az érfal nátriumtartalmát, ami csökkenti a biológiailag aktív anyagok érösszehúzó reakcióit. A diklotiazid fokozza a vele egyidejűleg alkalmazott vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását is. Ez a gyógyszer csökkenti a diurézist és a szomjúságot diabetes insipidus esetén, miközben csökkenti a vérplazma megnövekedett ozmotikus nyomását .
A tiazid diuretikumok előnyei:
A tiazid diuretikumok hátrányai:
Használati javallatok:
A spironolakton (veroshpiron; Spironolactonum, Verospironum, Richter Gedeon, Magyarország; tab. 0,025 egyenként) gyenge kálium-megtakarító vízhajtó. A spironolakton kémiai szerkezetében nagyon hasonló az aldoszteronhoz (egy szteroid), ezért blokkolja az aldoszteron receptorokat a nefron disztális tubulusaiban, ami megzavarja a nátrium fordított áramlását (reabszorpcióját) a vese epitélium sejtjébe, és fokozza a nátrium kiválasztását. és víz a vizeletben. Ez a vízhajtó hatás lassan fejlődik ki - 2-5 nap múlva, és meglehetősen gyengén kifejeződik. A glomerulusokban kiszűrt nátrium reabszorpciójának gátlása legfeljebb 3%. Ugyanakkor a kaliurézis gátlása közvetlenül a gyógyszer beadása után jelentkezik. A spironolakton aktivitása független a sav-bázis állapottól. A gyógyszer hatása jelentős (akár több napig). Ez egy lassú, de hosszú hatású gyógyszer. A gyógyszer fokozza a kalciurézist, közvetlen pozitív inotróp hatással van a szívizomra.
Használati javallatok:
Mellékhatások:
Triamterén, amilorid, a hatás erőssége szerint - gyenge vízhajtók.
Triamterén (pterofén). 50 mg-os kapszulákban kapható. Gyenge kálium-megtakarító diuretikum, hatása 2-4 óra elteltével kezdődik, a hatás időtartama 7-16 óra. Megsérti a nátrium reabszorpcióját a gyűjtőcsatornákban és gátolja a kaliurézist (distalis). A gyógyszer fokozza más diuretikumok, különösen a tiazidok hatását, megakadályozva a hipokalémia kialakulását. Elősegíti az urátok kiválasztását. Kellő erősségű vérnyomáscsökkentő hatása van. A gyógyszert nem szabad terhes nőknek felírni, mivel gátolja a reduktázt, a folsavat folinsavvá alakító enzimet.
Amilorid (tab. 5 mg).
A Diacarb, mint vízhajtó, szintén a gyenge vízhajtók közé tartozik.
Diakarbum (Diacarbum; fonurit, diamox; 0,25-os porokban és tablettákban vagy 125; 250; 500 mg-os ampullákban). A gyógyszer közepes sebességű és hatástartamú diuretikum (a hatás 1-3 óra elteltével jelentkezik, és körülbelül 10 órán keresztül tart, intravénás beadással - 30-60 perc múlva, 3-4 órán keresztül). A gyógyszer gátolja a szénsav-anhidráz enzimet, amely általában hozzájárul a szén-dioxid és a víz kombinációjához a nefrocitákban szénsav képződésével. A sav hidrogén protonná és bikarbonát anionná disszociál, amely bejut a vérbe, és hidrogén protonná a tubulusok lumenébe, és egy újra felszívódott nátriumionra cserélődik, amely a bikarbonát anionnal együtt pótolja a vér lúgos tartalékát. .
A CAG aktivitásának csökkenése a diakarb használatával a nefron proximális részein következik be, ami a szénsavtubulusok képződésének csökkenéséhez vezet a sejtekben. Ez a bikarbonát anion vérbe jutásának csökkenéséhez vezet, amely a vér lúgos tartalékának pótlását szolgálja, és a hidrogénion vizeletbe jutását, amely nátriumionra cserélődik. Ennek eredményeként a vizeletben a nátrium hidrogén-karbonát formájában történő kiválasztódása megnövekszik; a klór reabszorpciója alig változik. Ez utóbbi, kombinálva a szénhidrogén-anion képződésének és vérbe jutásának csökkenésével, hiperkloremiás acidózis kialakulásához vezet. A kaliurézis kompenzációs növekedése, ami hypokalaemiához vezet. A CAG aktivitásának csökkenése a diakarb által az endothel sejtekben, a plexus érhártya sejtjeiben, a szekréció csökkenéséhez és a cerebrospinális folyadék kiáramlásának javulásához vezet, ami segít csökkenteni a koponyán belüli nyomást. A Diakarb csökkenti az intraokuláris folyadék termelését és csökkenti a szemnyomást, különösen akut glaukómában szenvedő betegeknél. A nátrium káliumra cseréje azt a tényt eredményezi, hogy ez a diuretikum, mivel viszonylag gyenge vízhajtó (a nátrium-visszaszívódás gátlása legfeljebb 3%), súlyos hipokalémiát okoz. Ezen túlmenően, mivel a nátrium-hidrogén-karbonát nem megy vissza a vérbe a lúgos tartalékok pótlására, súlyos acidózis alakul ki, és acidózis esetén a diakarb hatása leáll. Ebből arra következtethetünk, hogy a diakarbot ritkán használják vízhajtóként.
Használati javallatok:
A Diakarb-ot napi 0,25-1 tabletta 1 adagonként naponta 3-4 napig írják fel, majd 2-3 napig szünetet tartanak, majd az ilyen tanfolyamokat 2-3 hétig megismétlik.
Mind a négy fenti szercsoport elsősorban a sókat, elsősorban a nátriumot és a káliumot, valamint a klór-, bikarbonát-, foszfát-anionokat távolítja el. Ezért nevezik e négy csoport gyógyszereit saluretikumoknak.
Mannit, karbamid, tömény glükóz oldatok, glicerin - ozmotikus vízhajtók
A mannit (Mannit; Mannitolum) egy hatértékű alkohol, amely a létező ozmotikus diuretikumok közül a legerősebb. A glomerulusokban szűrt összes nátrium 20%-ával képes növelni a diurézist. Hermetikusan lezárt 500 ml-es palackokban, amelyek 30,0 hatóanyagot tartalmaznak, valamint 200, 400, 500 ml-es 15% -os oldatot tartalmazó ampullákban. Lassan jön ki. Intravénásan adva a vérben a mannit, hasonlóan ebbe a csoportba tartozó többi diuretikumhoz, élesen megnöveli a vérplazma ozmotikus nyomását, ami a szövetekből a vérbe folyadék beáramlásához és a BCC növekedéséhez ("szárító hatás") vezet. "). Ez a nátrium és a víz reabszorpciójának csökkenéséhez vezet a nephron disztális részében, valamint a glomerulusokban a szűrés fokozódását okozza. Ezenkívül a mannit jól átszűrődik a glomeruláris membránon, és magas ozmotikus nyomást hoz létre a vizeletben, és nem szívódik fel újra a tubulusokban. A mannit nem megy át biotranszformáción, és változatlan formában ürül ki, ezért folyamatosan vonzza a vizet, és elsősorban eltávolítja azt. Az ozmotikus diuretikumok alkalmazását nem kíséri hipokalémia és a sav-bázis állapot megváltozása. A szervezetből vízeltávolító képességét tekintve a mannit szinte a legerősebb gyógyszer.
Használati javallatok:
Mellékhatások:
Ezek a diuretikumok külön csoportba tartoznak, mivel elsősorban vizet távolítanak el a szervezetből. A diuretikumok használatát úgy tervezték, hogy megváltoztassák a nátrium egyensúlyát a szervezetben, negatívvá téve azt. Csak ebben az esetben a megnövekedett nátriumkiválasztás a víz szervezetből történő kiürülésének növekedésével és az ödéma csökkenésével jár együtt.