Aprotinin

Az aprotinin ( angolul  Aprotinin , CAS kód 9087-70-1, bruttó képlet C 284 H 432 N 84 O 79 S 7 ) gyógyszer , szarvasmarha szerveiből (tüdő stb.) nyert antienzimatikus gyógyszer , polivalens proteáz inhibitor . Kereskedelmi név - Aptotex (lat. Aptotex).

Az aprotinin aktivitást különböző egységekben fejezik ki: KIE - kallikreint inaktiváló egységek; Ph.Eur.U - tripszin inaktiváló egységek az Európai Gyógyszerkönyvben , 1 Ph.Eur.U 1800 CIE-nek felel meg; ATRE – antitripszin egység, 1 ATRE 1,33 CIE-nek felel meg; ED - enzimhatás egységei a Szovjetunió Állami Gyógyszerkönyve szerint . [egy]

Az aprotinin gyógyszer kifejlesztője hasnyálmirigy -gyulladás és hasnyálmirigy-elhalás kezelésére szolgál . Jelenleg azonban az aprotinin és analógjai használatára vonatkozó javallatok jelentősen megváltoztak. Így ki van zárva az akut (és ráadásul krónikus) hasnyálmirigy-gyulladás kezelési ajánlásaiból, mivel nem igazolta hatékonyságát a bizonyítékokon alapuló orvoslás kritériumai szerint , nemcsak Nyugaton (USA és Európa), hanem Oroszországban is. Ugyanakkor Oroszországban engedélyezett az alábbi jelzésekkel kapcsolatban:

• elvonási szindróma ópiumfüggőségben;
• az opiát megvonási szindróma kezelése önállóan és komplex terápia részeként;
• fájdalmas tünetek, beleértve az "elviselhetetlen fájdalmat", izomfájdalmat, sinusopathiát, hidegrázást, hipertermiát , izzadást, anorexiát, álmatlanságot , dysphoriat , hipochondriát.

Farmakológiai hatás

Polivalens proteáz inhibitor, antiproteolitikus, antifibrinolitikus és vérzéscsillapító hatású. Inaktiválja a legfontosabb proteázokat (tripszin, kimotripszin, kininogenáz, kallikrein, beleértve azokat is, amelyek aktiválják a fibrinolízist). Gátolja mind a teljes proteolitikus aktivitást, mind az egyes proteolitikus enzimek aktivitását.

Az antiproteáz aktivitás jelenléte meghatározza az aprotinin hatékonyságát a hasnyálmirigy-elváltozásokban és más olyan állapotokban, amelyeket a plazmában és a szövetekben magas kallikrein- és más proteáztartalom kísér.

Csökkenti a vér fibrinolitikus aktivitását, gátolja a fibrinolízist és vérzéscsillapító hatású koagulopátiában.

A kallikrein-kinin rendszer blokádja lehetővé teszi a sokk különböző formáinak megelőzésére és kezelésére történő alkalmazását. [2]

Inaktiválja a vérplazma és a szövetek legfontosabb proteinázait, amelyek részt vesznek az ópiumfüggőségben az elvonási szindróma kialakulásában. A kinin fokozott képződése (a vérplazmában a bradikinin és a szövetekben a kallikrein), a leukocita elasztáz, a neutrofil proteinázok, a mikrokeringési zavarokat okozó gyulladásgátló citokinek felszabadulása, az értágulat és a fokozott érpermeabilitás fontos patofiziológiai mechanizmus, amely kíséri a fájdalom fellépését ópium megvonási szindróma. Az aprotinin hatásmechanizmusa ópium-megvonási szindrómában a legnagyobb mértékben a peptidmolekulák katabolizmusrendszerére gyakorolt ​​hatáshoz kapcsolódik, ami az opiát-megvonási szindróma autonóm és algikus (fájdalom) megnyilvánulásainak enyhüléséhez vagy gyengítéséhez vezet. [3]

Farmakokinetika

Intravénás beadás után gyorsan eloszlik az extracelluláris térben, rövid ideig felhalmozódik a májban.

A gyomor-bél traktusban inaktiválódik, egy része a májban elpusztul. T1 / 2 - 150 perc, terminál - 7-10 óra. A vesék által kiválasztódik - 5-6 óra inaktív bomlástermékek formájában. [2]

Adagolási formák

• oldatos infúzió 10 ezer CIE / ml ("Trasilol" 500 000 ");
• infúziós oldat 10 000 CIE/ml (Kontriven, PJSC Biopharma);
• koncentrátum intravénás beadásra szánt oldat készítéséhez 10 ezer CIE / ml ("Gordox");
• koncentrátum infúziós oldat készítéséhez 10 ezer CIE / ml ("Ingiprol");
• liofilizátum 30 ezer ATP (Vero-Narkap) intravénás adagolására szolgáló oldat készítéséhez;
• liofilizátum 10 ezer ATP (Kontrykal) intravénás és intracavitáris beadására szolgáló oldat készítésére;
• liofilizátum oldatos infúzióhoz 10 ezer ATP, 100 ezer ATP ("Aprotex");
• liofilizátum oldatos infúzióhoz 15 NE ("Ingitril"). [2]

Objektív módszerekkel végzett összehasonlítás (az aprotinin mennyiségének meghatározása HPLC-n és a tripszin aktivitás) azt mutatja, hogy 1 amp. 15 egység ingitril egyenlő 1 amperrel. 10000 ATRE kontrikala. [egy]

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 3 4 5 Aprotinin . Gyógyszernyilvántartás . ReLeS.ru (2002.05.12.). Letöltve: 2008. április 7. Az eredetiből archiválva : 2012. március 11.. (határozatlan)
2. ↑ 1 2 3 4 5 Keresés a gyógyszeradatbázisban, keresési lehetőségek: INN - Aprotinin , zászlók "Keresés a regisztrált gyógyszerek nyilvántartásában" , "TKFS keresése" , "Lekformok megjelenítése" (elérhetetlen link) . A gyógyszerek körforgása . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor "Gyógyászati ​​Termékek Tudományos Szakértői Központja" szövetségi állami intézménye (2008.03.27). - Az Orosz Föderáció 2006. december 18-i 230-FZ számú polgári törvénykönyve negyedik részével összhangban egy tipikus klinikai és farmakológiai cikk jogszabály, és nem védett szerzői joggal. Letöltve: 2008. április 7. Az eredetiből archiválva : 2011. szeptember 3.. (határozatlan) 

Linkek

• Vero Narcap. Gyógyszernyilvántartás. Regisztrációs okirat száma: ЛС-000693. Bejegyzés kelte: 2011.04.20.