| Szulfaszalazin | |
|---|---|
| Tábornok | |
| Chem. képlet | C18H14N4O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Osztályozás | |
| Reg. CAS szám | 599-79-1 |
| PubChem | 5353980 |
| Reg. EINECS szám | 209-974-3 |
| MOSOLYOK | C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC=C(C(=C3)C(=O)O)O |
| InChI | InChI=1S/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26, 27) 22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25)/b21-20+NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N |
| CHEBI | 9334 |
| ChemSpider | 10605946 |
| Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve. | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az azulfidin kereskedelmi néven forgalmazott szulfaszalazin (CVS) a rheumatoid arthritis kezelésére használt gyógyszer. A szulfaszalazin a mesalazin szulfamidszármazéka.
A szulfaszalazint az 1950-es években fejlesztették ki. Szerepel az Egészségügyi Világszervezet (WHO) létfontosságú gyógyszerek listáján, amely az alapvető egészségügyi rendszerhez szükséges legfontosabb gyógyszerek listája.
A szulfaszalazint gyulladásos bélbetegségek kezelésére használják, beleértve a fekélyes vastagbélgyulladást és a Crohn-betegséget. Rheumatoid arthritis és más típusú gyulladásos ízületi gyulladások (például arthritis psoriatica) kezelésére is alkalmazták, pozitív hatással. A krónikus alkoholisták kezelésére végzett klinikai vizsgálatok során a szulfaszalazint a májcirrhosis okozta hegesedés eltávolítására használták. A Newcastle Egyetemen végzett tanulmány kimutatta, hogy ez a gyógyszer hatásos lehet a májcirrózisban. A myofibroblasztoknak nevezett sejtek, amelyek az érintett májban hegszövethez vezetnek, szintén fehérjéket választanak ki, amelyek megakadályozzák a hegszövet lebomlását. A szulfaszalazint a felszabadulás lelassítására használják.
A szulfaszalazint általában nem adják 2 évesnél fiatalabb gyermekeknek.
A szulfaszalazin alkalmazása gyulladásos betegségekben csökkent, mivel metabolitot (anyagcsere-terméket) szulfapiridint termel, ami a mellékhatások, például az agranulocitózis és a hypozoospermia növekedéséhez vezet. A szulfaszalazin másik metabolitjának, az 5-aminoszalicilsavnak (5-ASA) azonban terápiás hatást tulajdonítanak.
A szulfaszalazint sikeresen alkalmazták az antihisztaminokra nem reagáló idiopátiás csalánkiütéses esetek kezelésére is.
Amikor metabolizálódik, a szulfaszalazin szulfapiridinné alakul. Koncentrációját a vérben háromhavonta, utazás előtt még gyakrabban kell ellenőrizni. Körülbelül 50 mg/l koncentráció mellékhatásokhoz vezet. Ritka esetekben a szulfaszalazin súlyos depressziót, rossz közérzetet, paresztéziát, görcsöket, remegést, fülzúgást, meddőséget okozhat. Voltak immunthrombocytopenia esetei.
A szulfaszalazin gátolja a dihidropteroát szintázt, és folsavhiányt és megaloblasztos vérszegénységet okozhat.
A szulfaszalazin hemolitikus anémiát okozhat olyan betegeknél, akiknél favism (glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány) szenved.
A szulfaszalazin emésztési zavarokat, hányingert, hányást, étvágytalanságot, fejfájást, szédülést vagy furcsa fáradtságot, allergiás reakciókat okozhat.
Belül, evés után.
Nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn-betegség:
Felnőttek. Az első napon 500 mg naponta 4 alkalommal; a 2. napon napi 4-szer 1 g; a 3. és az azt követő napokon 1,5-2 g naponta 4 alkalommal. A fekélyes vastagbélgyulladás akut klinikai tüneteinek enyhülése után több hónapig napi 3-4 alkalommal 500 mg fenntartó adagot írnak elő.
Gyermekek. 5-7 éves korban 250-500 mg naponta 3-6 alkalommal; 7 évesnél idősebb, 500 mg naponta 3-6 alkalommal.
Rheumatoid arthritis:
Felnőttek. Az első héten 500 mg-ot írnak fel naponta egyszer, a másodikban - 500 mg-ot naponta kétszer, a harmadikban - 500 mg-ot naponta háromszor stb. A terápiás dózis 1,5 g-tól 3 g-ig terjedhet. nap. A kezelés időtartama 6 hónap vagy több.
Gyermekek. 6 éves kor felett napi 30-50 mg / testtömeg-kg dózisban, 2-4 adagra osztva. 16 évesnél idősebb gyermekek esetében a maximális napi adag 2 g.
A szulfaszalazin és metabolitja, az 5-aminoszalicilsav rosszul szívódik fel a vékonybélből. Ezért fő hatásmechanizmusuk a belekben van. A szulfaszalazin adagjának körülbelül egyharmada szívódik fel a vékonybélből. A maradék két három a vastagbélbe jut, ahol a baktériumok 5-ACA-ra és szulfapiridinre (SP) bontják le. Az SP jól felszívódik a vastagbélből (hozzávetőleges biohasznosulás ~ 60%); Az 5-ACA valamivel kevésbé jól szívódik fel (hozzávetőleges biohasznosulása ~10-30%)
A szulfaszalazin terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú jelzések szerint lehetséges a minimális hatásos dózisban. Ha a betegség lefolyása lehetővé teszi, a terhesség harmadik trimeszterében javasolt a gyógyszer visszavonása. Ha szükséges, a gyógyszer szoptatás alatti alkalmazása dönt a szoptatás abbahagyásáról.
Crohn-betegségben és fekélyes vastagbélgyulladásban gyulladáscsökkentő szereket alkalmaznak, amelyek a gyulladásos mediátorok (eikozanoidok) és a gyulladásos citokinek szintézisének csökkentésével helyi segítséget nyújtanak a bélrendszerben. Azonban a glükokortikoidokhoz (a gyulladásos bélbetegségek kezelésében használt gyógyszerek másik csoportjához) képest a szulfaszalazin csak enyhe immunszuppresszáns.
Ha az ízületi gyulladás kezelése sikeres, csökken a fájdalom, az ízületi duzzanat és a merevség, és ez csökkentheti vagy megállíthatja az ízületi károsodást. Még mindig nem teljesen ismert, hogy a szulfaszalazin miért hatékony az ízületi gyulladás különböző formáinak kezelésében. Lehetséges, hogy a szulfaszalazin NF-κB inhibitorként működik.
Bár a szulfaszalazin és metabolitja, a mesalazin (vagy 5-aminoszalicilsav, 5-ASA) rosszul szívódik fel a vérből, hatékonyak a bélrendszeren kívüli tünetek ellen. Ennek talán az az oka, hogy a fekélyes vastagbélgyulladás az ízületi gyulladás tüneteit idézi elő, és az ízületi gyulladás szulfaszalazinnal történő kezelése valóban meggyógyította a vastagbélfekélyes gyulladást, amelyet a betegnél nem észleltek.
Egy másik metabolit, a szulfapiridin felszívódik a vérbe, és a fent leírt mellékhatások forrásaként használják fel. Lehetséges, hogy a szulfapiridin is felelős a szulfaszalazin bizonyos ízületi gyulladáscsökkentő hatásáért.
Receptre.
2017. január 1-je óta szigorították a vényköteles gyógyszerek értékesítésére vonatkozó követelményeket Oroszországban.
"Csak receptre kapható" jelzéssel ellátott gyógyszerek. Ebbe a csoportba tartoznak az antibiotikumok, neuroleptikumok, pszichotróp anyagok, ampullák és hormonkészítmények, fogamzásgátlók, vérnyomásszabályozási eszközök; a szív- és érrendszerre ható gyógyszerek: kodein tartalmú gyógyszerek, fájdalomcsillapítók.
| A reumás ízületi gyulladás alapvető gyógyszerei | |
|---|---|