Rosuvastatin

A rosuvastatin a 4. generációs lipidcsökkentő gyógyszer a statinok csoportjából. A japán Shionogi gyógyszergyár által kifejlesztett, 2003 óta forgalmazott.

Farmakológiai hatás

A rosuvastatin a HMG-CoA reduktáz szelektív és kompetitív inhibitora, amely a 3-hidroxi-3-metil-glutaril- koenzim-A - t mevalonsavvá alakítja, amely a szterolok , köztük a koleszterin prekurzora . A rosuvastatin növeli a máj LDL-C ( alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin ) receptorainak számát a sejtfelszínen, fokozza az LDL-C felvételét és katabolizmusát, valamint gátolja a VLDL-C szintézisét a májban, így csökkenti az összes VLDL-C ( nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin ) részecskék és LDL-C. Növeli a HDL-C ( nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin ) szintjét. Csökkenti az ateroszklerotikus plakk méretét és növeli az erek lumenét. Csökkenti a C-reaktív fehérje szintjét .

Farmakokinetika

A farmakológiai aktivitás 90%-át maga a rozuvasztatin biztosítja, a fennmaradó 10%-ot pedig a májban képződő metabolitjai. Ezenkívül a gyógyszer változatlan formában ürül a belekben, a vízben oldódó metabolitok pedig a vizelettel. [2]

Javallatok

Hiperkoleszterinémia. Használata csak akkor javasolt, ha más intézkedések, mint például a diéta, a testmozgás és a fogyás nem javították kellőképpen a koleszterinszintet [3] .

Ellenjavallatok

• Rosuvastatinnal szembeni túlérzékenység
• Májbetegség az aktív fázisban
• Súlyos veseműködési zavar (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc)
• Ciklosporin egyidejű alkalmazása
• Terhesség vagy szoptatás időszakai
• Laktóz intolerancia/laktázhiány (laktózt tartalmaz segédanyagként)

Gyógyszerkölcsönhatások

A következő gyógyszerek rosuvasztatinnal kombinálva negatív kölcsönhatásokhoz vezethetnek, ezért ezeket meg kell beszélni a kezelőorvossal [4] :

• Antikoagulánsok: Warfarin (Marevan, Warfarex) - növeli a vérzés kockázatát;
• H2-antihisztaminok: Cimetidin (Belomet, Histodil®, Primamet®, Simesan) - növeli az endogén szteroid hormonok csökkentésének kockázatát ;
• Immunszuppresszánsok: Ciklosporin (Konsupren, Orgasporin, Panimun Bioral, Sandimmun®, Ecoral®) - növeli a rhabdomyolysis és az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát;
• Gombaellenes szerek: Ketokonazol (Livarol®, Nizoral®, Mycozoral®, Sebozol®, Perchotal) - növeli a rhabdomyolysis és az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát;
• További lipidcsökkentő szerek: Clofibrate (Atromid-S), Fenofibrate (Tricor), Gemfibrozil (Lopid) - a mellékhatások kockázata nő;
• Nikotinsav készítmények: Niacin, Niaspan, Niacor, Enduracin - növeli a rhabdomyolysis és az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát;
• HIV proteáz inhibitorok: Atazanavir (Reyataz), Ritonavir (Rinvir, Norvir), Lopinavir, Ritonavir (Kaletra) - növeli a rhabdomyolysis és az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát;
• Diuretikumok: Spironolakton (Veroshpiron, Spiriks®, Aldactone, Veroshpilakton, Urakton) - az endogén szteroid hormonok csökkentésének kockázata nő.
• A májkárosodás kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében a rosuvastatin szedése alatt csökkenteni kell az alkoholfogyasztást [5] .
• Antacidokat (alumínium- és magnézium-hidroxidot), mint például a Mylanta és a Maalox, nem szabad a rosuvastatin bevételét követő két órán belül bevenni [5] .
• Szívglikozidok: Digoxin (Novodigal) - a digoxin koncentrációja nő.

Az alkalmazás módja és az adagok

A kezelés előtt a betegnek olyan diétát javasolnak, amelynek célja a koleszterinszint csökkentése. Egyszeri 5, 10, 20 vagy 40 mg-os adagban, tabletta formájában veszik be.

Mellékhatás

Myalgia , myopathia , myositis , ritka esetekben rhabdomyolysis (összesen a rosuvasztatint szedő betegek kevesebb mint 4%-ában fordulnak elő).

Bizonyíték van a rhabdomyolysis magasabb kockázatára rosuvastatin mellett, mint más sztatin gyógyszerek [6] .

FDA

2012 márciusában az FDA frissítette a statinokra vonatkozó útmutatásait, hogy belefoglalja a memóriavesztésről, májkárosodásról, magas vércukorszintről, 2-es típusú cukorbetegségről és izomkárosodásról szóló esetjelentéseket [7] . Az új útmutató így szól:

• Az FDA megállapította, hogy a statinhasználattal összefüggő májkárosodás ritka, de előfordulhat.
• A memóriavesztésről, a feledékenységről és a zavarodottság időszakairól szóló esetjelentéseket minden sztatinnál és minden korcsoportban észleltek. Ezek a tapasztalatok ritkák, de a szenvedők gyakran számolnak be gondolkodásuk „homályáról”.
• A sztatinok alkalmazása során a magas vércukorszint és a 2-es típusú cukorbetegség kockázatának kismértékű növekedéséről számoltak be.
• Egyes gyógyszerek olyan módon lépnek kölcsönhatásba a sztatinokkal, amelyek növelik az izomkárosodás (miopátia) kockázatát, ami megmagyarázhatatlan izomgyengeséget és fájdalmat okoz.

Bizonyítékbázis

Az egyik legtöbbet tanulmányozott sztatin. A vizsgálatokban több mint 170 ezer beteg vett részt. Beleértve az ultrahangos intravaszkuláris diagnosztikai módszereket is. Bebizonyosodott, hogy csökkenti a szívrohamok, szélütések gyakoriságát és az általános mortalitást az atheroscleroticus plakkok méretének csökkenése miatt. Intenzív tanulmányokat folytat.

Linkek

• Éves jelentés és 20-F formanyomtatvány, 2004-es információ (PDF)  (hivatkozás nem érhető el) . AstraZeneca PLC (2005). Letöltve: 2012. október 11. Az eredetiből archiválva : 2005. május 13.. (határozatlan)
• Éves jelentés és 20-F nyomtatvány, 2003 (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Letöltve: 2005. március 20. Az eredetiből archiválva : 2005. május 13.. (határozatlan)
• A felírási információk legfontosabb elemei (PDF)  (hivatkozás nem érhető el) . AstraZeneca PLC (2008). Letöltve: 2009. március 11. Az eredetiből archiválva : 2012. december 17.. (határozatlan)
• McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M. A Rosuvastatin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaril coenzyme A reductase preklinikai és klinikai farmakológiája inhibitor  (angol)  // Am J Cardiol : folyóirat. - 2001. - Vol. 87 , sz. 5A . - P. 28B-32B . - doi : 10.1016/S0002-9149(01)01454-0 . — PMID 11256847 .
• A rosuvasztatin fehérjékhez kötődik a PDB -ben
• Rosuvastatin (Crestor) Információ (nem elérhető link) . eMedicineHealth (2005. október 16.). Letöltve: 2012. október 11. Az eredetiből archiválva : 2006. július 15.. (határozatlan) 
• US National Library of Medicine: Gyógyszerinformációs portál – Rosuvastatin
• A "Rozuvastin" gyógyszer kibővített használati utasítása

Jegyzetek

1. ↑ A Crestor® (Crestor) részletes leírása archiválva 2012. október 29-én a Wayback Machine -nél a Radar Encyclopedia-ban.
2. ↑ „Da Signa” folyóirat gyógyszerészeknek és gyógyszerészeknek. A globális veszéllyel szemben . www.dasigna.ru _ Letöltve: 2020. október 4. Az eredetiből archiválva : 2020. október 1.. (határozatlan)
3. ↑ Crestor . Az American Society of Health-System Pharmacists . Letöltve: 2015. január 10. Az eredetiből archiválva : 2019. június 12. (határozatlan)
4. ↑ Rosuvastatin . Medline Plus . US National Library of Medicine (2015. január 10.). Letöltve: 2012. december 1. Az eredetiből archiválva : 2012. november 6.. (határozatlan)
5. ↑ 1 2 Crestor (lefelé irányuló kapcsolat) . RxList (2015. január 10.). Letöltve: 2012. december 1. Az eredetiből archiválva : 2012. december 4.. (határozatlan) 
6. ↑ Az Egészségügyi Világszervezet és a Nemzetközi Egészségügyi Cselekvési Program közös projektje. Hogyan lehet felismerni a drogpromóciót és hogyan kell kezelni: gyakorlati útmutató / Ziganshina L., Lexchin J. - P. 93. - 189 p.
7. ↑ Az FDA kibővíti a statinkockázatokkal kapcsolatos tanácsokat . FDA. Letöltve: 2015. január 10. Az eredetiből archiválva : 2019. április 23. (határozatlan)