Muszkarin acetilkolin receptor M2
Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2020. január 2-án felülvizsgált
verziótól ; az ellenőrzések 3 szerkesztést igényelnek .
A muszkarin acetilkolin receptor M 2 , más néven kolinerg receptor, m 2 -kolinerg receptor , egy m-kolinerg receptor , amelyet emberben a CHRM2 gén kódol [1] .
Funkciók
Szív
Az M 2 -muscarin receptorok a szívben helyezkednek el, ahol a paraszimpatikus idegrendszer pozitív stimuláló hatására lassítják a szívritmust a normális szinuszritmusra , lassítva a depolarizáció ütemét. Csökkentik a pitvari szívizom összehúzó erejét , és csökkentik a vezetési sebességet az atrioventrikuláris csomópontban (AV-csomó). Ezek azonban nem befolyásolják a kamrai izmok összehúzódási erejét .
Szagló viselkedés
Szerepet játszanak a szaglási viselkedésekben (pl. szagkülönbség, agresszió , párzás ) [2] .
Hatásmechanizmus
Az M 2 muszkarin receptorok a Gi típusú receptorokon keresztül hatnak a cAMP csökkenésére a sejtben, és általában gátló hatáshoz vezetnek. Az M 2 receptorok láthatóan autoreceptorként működhetnek [3] .
Ezenkívül modulálják a muszkarin káliumcsatornákat [4] [5] . A szívben ez a pulzusszám csökkenéséhez vezet. Ezt a G-protein M 2 -hez kapcsolt G-béta-gamma alegységének segítségével teszik . A G-fehérjének ez a része képes megnyitni a szívvezetési rendszer sejtjeinek K + -csatornáit , így befelé áramlik a kálium, ami lassítja a szívverést.
Ligandumok
Jelenleg számos erősen szelektív M 2 agonista létezik, bár számos nem szelektív M 2 -stimuláló muszkarin agonista, valamint számos szelektív M 2 antagonista is létezik .
Agonisták
- metakolin (szelektív muszkarin M2 receptor agonista)
- (2S,2'R,3'S,5'R)-1-metil-2-(2-metil-1,3-oxatiolán-5-il)pirrolidin-3-szulfoxid-metil-jodid (szelektív az M 2 -re , de csak részlegesen agonista) [6]
- Berberine
Antagonisták
- Atropin [4]
- Hioszciamin [7]
- Dimetindén - N,N-Dimetil-3-[1-(2-piridinil)etil]-1H-indén-2-etánamin, CAS-kód 121367-05-3, vegyes M 2 és hisztamin H 1 receptor antagonista
- Otensepad – 11-([2-[(dietilamino)metil]-1-piperidinil]acetil)-5,11-dihidro-6H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-on, kód CAS 102394-31-0
- AQRA-741 - 11-([4-[4-(dietilamino)butil]-1-piperidinil]acetil)-5,11-dihidro-6H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6 -egy, CAS kód 123548-16-3
- AFDX-384 (vegyes M2/M4 antagonista) - N-[2-[2-[(dipropilamino)metil]-1-piperidinil]etil]-5,6-dihidro-6-oxo-11H-pirido[2,3 -b][1,4]benzodiazepin-11-karboxamid, CAS-kód 118290-27-0
- Diciklomin
- Thorazin
- Difenhidramin
- Dimenhidrinát
- tolterodin [4]
- oxibutinin [4]
- ipratropium [4]
- metoktramin [8]
- tripitramin
- gallamin
- klórpromazin
Lásd még
Jegyzetek
- ↑ Entrez gén: CHRM2 kolinerg receptor, muszkarin 2 . (határozatlan)
- ↑ Smith RS et al. Differenciális muszkarin moduláció a szaglógömbben // The Journal of Neuroscience: The Official Journal of the Society for Neuroscience. - 2015. - július 29. ( 35. évf. , 30. sz.). - P. 10773-10785 . — ISSN 1529-2401 . - doi : 10.1523/JNEUROSCI.0099-2015.15 . — PMID 26224860 . Archiválva az eredetiből 2017. január 4-én.
- ↑ Douglas CL , Baghdoyan HA , Lydic R. M2 muszkarin autoreceptorok modulálják az acetilkolin felszabadulását a C57BL/6J egér prefrontális kéregében // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. - 2001. - december 1. ( 299. évf. , 3. sz.). - P. 960-966 . — ISSN 0022-3565 . — PMID 11714883 . Archiválva az eredetiből 2017. január 4-én.
- ↑ 1 2 3 4 5 Rang HP Pharmacology . — Edinburgh: Churchill Livingstone, 2003. - ISBN 0-443-07145-4 .
- ↑ Boron, W.F.; Boulpaep, E. L. Orvosi élettan (meghatározatlan) . - Philadelphia: Elsevier Saunders, 2005. - 387. o . — ISBN 1-4160-2328-3 .
- ↑ Scapecchi S. et al. Erősen királis muszkarin ligandumok: a (2S,2'R,3'S,5'R)-1-metil-2-(2-metil-1,3-oxatiolán-5-il)pirrolidin-3-szulfoxid-metil-jodid felfedezése, egy erős, funkcionálisan szelektív, M2 részleges agonista // Journal of Medicinal Chemistry. - 2006. - március 23. ( 49. évf. , 6. sz.). - P. 1925-1931 . — ISSN 0022-2623 . - doi : 10.1021/jm0510878 . — PMID 16539379 . Archiválva az eredetiből 2017. január 4-én.
- ↑ ED-SPAZ- hioszciamin-szulfát tabletta, szájban széteső . DailyMed . Amerikai Nemzeti Orvosi Könyvtár.
- ↑ Melchiorre C. et al. A metoktramin, egy új kardioszelektív M-2 muszkarin receptor antagonista antimuszkarin hatása önmagában és atropinnal és gallaminnal kombinálva // European Journal of Pharmacology. - 1987. - december 1. ( 144. évf. , 2. sz.). - 117-124 . o . — ISSN 0014-2999 . — PMID 3436364 . Archiválva az eredetiből 2017. január 5-én.
Linkek