| Labetalol | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( RS )-2-hidroxi-5-{1-hidroxi-2-[(1-metil-3-fenil-propil)-amino]-etil}-benzamid |
| Bruttó képlet | C19H24N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 328.406 |
| CAS | 36894-69-6 |
| PubChem | 3869 |
| gyógyszerbank | DB00598 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | C07AG01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 25% (szájon át), 100% (i.v.) |
| Anyagcsere | máj |
| Fél élet | 2,5-8 óra |
| Kiválasztás | vesék , epe, széklet |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A labetalol a magas vérnyomás kezelésére és az angina pectoris hosszú távú kezelésére szolgáló gyógyszer [1] [2] . Ez magában foglalja az esszenciális hipertóniát , a magas vérnyomású vészhelyzetet és a terhesség alatti magas vérnyomást [2] . Esszenciális hipertónia esetén a labetalol általában kevésbé előnyös, mint számos más vérnyomáscsökkentő gyógyszer [1] . Szájon át vagy vénába adott injekcióval is beadható [1] .
A gyakori mellékhatások közé tartozik az alacsony vérnyomás , szédülés , fáradtságérzés és hányinger [1] . A súlyos mellékhatások közé tartozik az alacsony vérnyomás , májproblémák, szívelégtelenség és hörgőgörcs [1] . Ennek a gyógyszernek a használata biztonságosnak tűnik a terhesség második felében, és várhatóan nem okoz problémát a szoptatás során [2] [3] .
A labetalolt 1966 -ban szabadalmazták, és 1977 -ben kezdték használni az orvostudományban [4] . A gyógyszer generikus formában kapható [2] .
2019- ben a Labetalol volt a 198. leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban; abban az évben több mint 2 millió receptet írtak ki [5] [6] .
A Labetalol egy β-adrenerg blokkoló, amely egyidejűleg α1-adrenerg blokkoló hatással is rendelkezik.
A b-adrenerg blokkoló és a perifériás értágító hatás kombinációja megbízható vérnyomáscsökkentő hatást biztosít . A gyógyszer nem befolyásolja jelentősen a perctérfogatot és a pulzusszámot.
A labetalolt a vérnyomás csökkentésére használják különböző fokú magas vérnyomásban. A hagyományos b-blokkolóktól eltérően gyors vérnyomáscsökkentő hatása van.
A labetalol szájon át bevéve gyorsan felszívódik. A plazma felezési ideje körülbelül 4 óra, és főként a vizelettel ürül ki inaktív metabolitok formájában .
Belül, tabletta formájában (étkezés közben), 0,1 g (100 mg) naponta 2-3 alkalommal. A magas vérnyomás súlyos formáiban az adagot növelik. Az átlagos napi adag 600-1000 mg, 2-4 adagban. Fenntartó terápiaként 1 tablettát (100 mg) használjon naponta kétszer.
Hipertóniás krízisek esetén a labetalolt intravénásan, lassan adják be 20 mg-os dózisban (2 ml 1%-os oldat). Ha szükséges, ismételje meg az injekciókat 10 perces időközönként. A labetalolt előnyösen infúzió formájában adjuk be. Ehhez az ampullákban lévő 1% -os injekciós oldatot nátrium-klorid vagy glükóz izotóniás oldatával 1 mg / ml koncentrációra hígítjuk. 2 ml (2 mg) percenkénti sebességgel adja be. Általában a szükséges adag 50-200 mg.
Az intravénás beadást kórházban végzik, a beteg fekvő helyzetben (a vérnyomás gyors és jelentős csökkenése miatt).
A labetalol alkalmazásakor szédülés (mint a posturális hipotenzió jelensége), fejfájás, hányinger, székrekedés vagy hasmenés, fáradtság, viszketés lehetséges.
A gyógyszer általában nem okoz hörgőgörcsöt, azonban óvatosan kell eljárni bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
A labetalol hatékony a magas vérnyomású vészhelyzetek , a posztoperatív magas vérnyomás, a pheochromocytomával összefüggő magas vérnyomás és a béta-blokkolók megvonásos hipertónia kezelésében [7] .
A labetalol különösen javasolt a terhesség által kiváltott magas vérnyomás kezelésére, amely általában preeclampsiával társul [8] .
A gyógyszert alternatívaként alkalmazzák súlyos magas vérnyomás kezelésében is [7] .
Terhesség : Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatok nem mutattak ki káros hatást a magzatra. Terhes nőkön azonban nem végeztek hasonló kontrollos vizsgálatot [9] .
Szoptatás : Kimutatták, hogy az anyatej kis mennyiségű labetalolt tartalmaz (az eredeti adag 0,004%-a). A gyógyszert felíró orvosoknak a labetalolt óvatosan kell alkalmazniuk szoptató anyáknál [9] .
Gyermekgyógyászat : A vizsgálatok nem erősítették meg a biztonságosságot vagy a hasznosságot ebben a populációban [9] .
Geriátria : Az idősebb emberek nagyobb valószínűséggel tapasztalnak szédülést a labetalol szedése során. A labetalolt óvatosan kell alkalmazni időseknél, és figyelmeztetni kell erre a mellékhatásra [9] .
Az alacsony vérnyomás felálláskor kifejezettebb és gyakoribb intravénás beadás esetén (58% versus 1%) [9] , és gyakran ez az oka annak, hogy nem lehet nagyobb orális adagokat alkalmazni [10] .
A Labetalol ellenjavallt súlyos szívelégtelenségben, atrioventricularis blokádban, elsőfokúnál nagyobb szívblokkban, súlyos bradycardiában , kardiogén sokkban , súlyos hipotenzióban szenvedő betegeknél , bárkinél, akinek a kórelőzményében obstruktív légúti betegség , beleértve az asztmát is , és akik túlérzékenyek a gyógyszerre . 12] . Bár az utóbbi években adatok jelentek meg a labetalol intravénás adagolásának jótékony hatásáról a szívinfarktus korai stádiumában lévő betegek szisztémás, intrakardiális és regionális hemodinamikára.
B lista fénytől védett helyen.
A Labetalol két sztereogén centrumot tartalmaz, és négy sztereoizomerből áll. Ez ( R , R )-, ( S , R )-, ( R , S )- és ( S , S )-forma keveréke:
| Labetalol sztereoizomerjei | |
|---|---|
CAS-szám: 75659-07-3 |
CAS-szám: 83167-24-2 |
CAS-szám: 83167-32-2 |
CAS-szám: 83167-31-1 |
A Labetalol kémiai jelölése a Tiszta és Alkalmazott Kémia Nemzetközi Uniója (IUPAC) nómenklatúrájában 2-hidroxi-5-[1-hidroxi-2-[(1-metil-3-fenilpropil)amino]etil]benzamid-monohidroklorid [ 13] [14] .