| Dihidroergotamin | |
|---|---|
| Dihidroergotamin | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( 2R , 4R , 7R ) -N -[( 1S , 2S , 4R , 7S )-7-benzil-2-hidroxi-4-metil-5,8-dioxo-3-oxa- 6,9-diazatriciklo[7.3.0.02,6 ] dodekan-4-il]-6-metil-6,11-diazatetraciklo[7.6.1.0 2.7.012.16 ] hexadeka -1(16), 9,12,14 -tetraén-4-karboxamid |
| Bruttó képlet | C33H37N5O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 583,68 |
| CAS | 511-12-6, 6190-39-2 |
| PubChem | 10531 |
| gyógyszerbank | DB00320 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N02CA01 |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A dihidroergotamin (Dihydroergotaminum, DHE) egy ergot alkaloid , amelyet migrén kezelésére használnak . A dihidroergotamin az ergotamin származéka . A gyógyszer metánszulfonát (mezilát) formájában kapható. Orrspray vagy injekció formájában adják be, és a sumatriptánhoz hasonló hatékonysággal rendelkezik . Az émelygés gyakori mellékhatás.
A triptánokhoz hasonlóan hat, szerotonin receptor agonistaként hat, és érszűkületet okoz a koponyán belüli erekben, de központilag kölcsönhatásba lép a dopamin- és adrenerg receptorokkal is. Alkalmazható akut, nem kezelhető fejfájás kezelésére vagy a fájdalomcsillapítók szedésének abbahagyására.
A szubkután és intramuszkuláris injekciók általában hatékonyabbak, mint az orrspray, és a betegek maguk is beadhatják. Az intravénás injekciót nagyon hatékonynak tartják súlyos migrén vagy status migrén esetén. A dihidroergotamint a gyógyszerek túlzott használatából eredő fejfájás kezelésére is használják.
A gyógyszer belsejében történő bevétele esetén hányinger, hányás, gyengeség, álmosság, ritka esetekben paresztézia, hasmenés lehetséges. Parenterális adagolás és túlérzékenység esetén mérlegelni kell a collaptoid reakció lehetőségét. Az intramuszkuláris injekció beadása után a betegnek egy ideig fekvő helyzetben kell lennie. Az émelygés az intravénás beadás gyakori mellékhatása, és kevésbé gyakori más adagolási módok esetén. Hányáscsillapítók adhatók a dihidroergotamin előtt az émelygés ellensúlyozására. A kockázatok és az ellenjavallatok hasonlóak a triptánokéhoz. A dihidroergotamint és a triptánt soha nem szabad egymás után 24 órán belül bevenni a koszorúerek esetleges görcsössége miatt. A dihidroergotamin nem okoz függőséget.
A gyógyszer fő farmakológiai tulajdonsága az alfa - adrenerg blokkoló aktivitás , amely kiterjed az α1- és α2 - adrenerg receptorokra . A dihidroergotamin migrénellenes hatása annak köszönhető, hogy a szerotonin 5-HT 1B , 5-HT 1D és 5-HT 1F receptorok agonistájaként hat . [1] Kölcsönhatásba lép a dopaminreceptorokkal is.
Főleg migrén , Raynaud-kór és egyéb perifériás keringési rendellenességek esetén alkalmazzák.
Orális beadásra kapható oldat formájában, amely 0,002 g (2 mg) dihidroergotamin-metánszulfonátot tartalmaz 1 ml-ben, valamint tabletta formájában, amely 0,0025 g (2,5 mg) gyógyszert tartalmaz, és injekcióhoz 1 ml - es ampullákban 0,001 g (1 mg) hatóanyagot tartalmaz.
Általában szájon át kell bevenni 10-20 cseppet (1/2 pohár vízben) naponta 1-3 alkalommal. A migrén súlyos formáiban 1 ml-t intramuszkulárisan közvetlenül az első jelek megjelenése után adnak be, és szükség esetén ugyanabban a dózisban ismét beadják. A migrén és az érrendszeri eredetű fejfájás megelőzésére reggel és este 1 tabletta (2,5 mg) vagy 20 csepp 0,2%-os oldat (2 mg) naponta 2-3 alkalommal. Az optimális adagot egyénileg választják ki.
A gyógyszer ellenjavallt alacsony vérnyomás, súlyos érelmeszesedés , szerves szívbetegség, angina pectoris , károsodott máj- és vesefunkció esetén, idős korban, valamint terhesség és szoptatás alatt.
A dihidroergotamin (DHE) az ergotamin félig szintetikus formája, amelyet 1946-ban hagytak jóvá az Egyesült Államokban.
Az orális biohasznosulása gyenge, és orális formában nem kapható az Egyesült Államokban. A DHE orrspray formájában és ampullákban kapható szubkután, intramuszkuláris és intravénás injekcióhoz. A hatékonyság orrspray formájában változik, az injekció biohasznosulása az injekció 32%-a.
2013-ban az Európai Gyógyszerügynökség emberi felhasználásra szánt gyógyszerekkel foglalkozó bizottsága (CHMP) azt javasolta, hogy az ergot-származékokat tartalmazó gyógyszereket a továbbiakban ne használják memória-, érzékszervi- vagy keringési problémákkal járó betegségek kezelésére, illetve a migrén okozta migrén megelőzésére. a (fibrózis és ergotizmus fokozott kockázata) kockázata ennél a javallatnál magasabb, mint a haszon.
Ditamin, Clavigrenin, Agit, Angionorm, Clavigrenin, Cornhidral; DH-Ergotamin, Diergotan, Diidergot, Dihydergot, Dihidroergotamin-mezilát, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan stb.