A diaziridinek (1,2-diazaciklopropánok) a polinitrogéntartalmú heterociklusos vegyületek egy osztálya, amelyek magjában egy háromtagú gyűrűt tartalmaznak, amelyben két nitrogénatom található.
A diaziridinek színtelen porok, olajok vagy folyadékok. Vízben mérsékelten oldódik, szerves oldószerekben jó. Az osztály legtöbbet tanulmányozott képviselője az N,N'-etilén-bisz-(3,3-dimetil-diaziridin). Sárgás árnyalatú fehér kristály port képvisel, vízben könnyen oldódik, 95% alkoholban, kloroformban. Olvadáspont: 113-118 C.
Azok a diaziridinek, amelyek nem tartalmaznak szubsztituenseket a gyűrű nitrogénatomjainál, beleértve a spiroszerkezeteket is, a következő módszerek egyikével állíthatók elő:
Az N-szubsztituált diaziridinek szintézisét számos irodalmi forrás részletesen leírja [4] [5] [6] [7] .
Előzetes vizsgálatok szerint a vizsgált diaziridin molekulák 100%-a kifejezett neurotrop hatású (antidepresszív, nyugtató, neuroleptikus vagy ezek kombinációja). Egyes molekulák aktivitásukban felülmúlják az olyan "referencia gyógyszereket", mint a fluoxetin , amitriptilin , nialamid , imipramin és mások a hatás mértékét, a hatás kezdeti idejét tekintve, és sokkal kevésbé toxikusak.
Az N,N'-etilén-bisz-(3,3-dimetil-diaziridin) és a diaziridin osztály néhány más képviselőjének pszichotróp hatásspektrumát állatok pszichopatológiai állapotainak modelljei segítségével tárták fel. [8] A vizsgált vegyületek antidepresszáns hatásának meglétét és jellemzőit bizonyítják a viselkedési depresszió „tanult tehetetlenség” modelljén végzett aktivitásuk értékelésének eredményei . Az N,N'-etilén-bisz-(3,3-dimetil-diaziridin) injekcióval kezelt stresszes egerek viselkedési paraméterei két napos adagolás után normalizálódni kezdtek. Ugyanakkor hasonló körülmények között a pirazidol csak a hatodik napon csökkentette az elkerülés látens időszakát, a melipramin hatása pedig a tizenkettedik napon nyilvánult meg.
A diaziridinek alacsony toxikus anyagok. Az N,N'-etilén-bisz-(3,3-dimetil-diaziridin) adagolási formában történő hat hónapon keresztül történő bevezetése patkányok és kutyák számára nem okoz zavart az általános állapotban, a testtömeg dinamikában, a hematológiai és biokémiai paraméterekben, a funkcionális aktivitásban. a máj és a vese, a belső szervek szövettani felépítése [9] .
A diaziridinek hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Ismeretes, hogy az antidepresszáns és nyugtató hatást mutató diaziridinek részlegesen pozitív mGluR1 modulátorok, szelektív mGluR2 antagonisták, részleges mGluR8 antagonisták és 5-HT3 inhibitorok. Az antipszichotikus aktivitást mutató diaziridinek az mGluR1 és mGluR2 részleges pozitív modulátorai, szelektív mGluR3 antagonisták és részleges mGluR8 antagonisták.