Pirlindol

Pirlindol
Pirlindole
Kémiai vegyület
IUPAC 1,10-trimetilén-8-metil-1,2,3,4-tetrahidropirazino[1,2a]indol-hidroklorid
Bruttó képlet C15H18N2 _ _ _ _ _
Moláris tömeg 262,78 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport Antidepresszáns
ATX
Farmakokinetika
Fél élet 12 óra
Adagolási formák
25 és 50 mg-os tabletták
Az adagolás módjai
orálisan
Más nevek
pirazidol

A pirlindol ( pirazidol ) az eredeti orosz antidepresszáns , az A típusú monoamin-oxidáz reverzibilis, szelektív inhibitora . Szerkezetében és hatásspektrumában hasonló antidepresszánsok a tetrindol és az inkazan . Orosz szerzők szerint szabályozó hatása van a központi idegrendszerre (aktiváló hatású apatikus , anergiás depresszióban szenvedő betegeknél , nyugtató hatású izgatott állapotú betegeknél) [ 1] . Ezenkívül a pirlindolról azt is állítják, hogy nootróp hatású, és javítja a kognitív (kognitív) funkciókat [2] . Szerkezetileg a pirlindol hasonló a szerotoninhoz [3] .

A FÁK-országokban a pszichiátriai gyakorlatban használják, nyugaton ezt a gyógyszert nem használják. A Pirlindol gyenge bizonyítékokkal rendelkezik (csak néhány kis RCT létezik ), és gyakorlatilag ismeretlen a nyugati országokban. Az evidenciabázis gyengesége és a terápiás hatás megbízhatatlansága, valamint a pirlindol nagy dózisainak indokolatlanul magas költsége (kedvezőtlen költség-hatékonysági arány) korlátozza a klinikai gyakorlatban való alkalmazását [4] .

Antidepresszáns hatásában gyengébb az amitriptilinnél [5] .

Általános információk

A pirlindol egy második generációs MAO - gátló , ellentétben a korábban használt irreverzibilis inhibitorokkal (például a nialamid ).

A pirlindol neurokémiai hatásmechanizmusában a fő szerepet a központi idegrendszerben a neurotranszmitter monoaminok tartalmára és metabolizmusára gyakorolt ​​hatása játssza . Figyelembe kell venni a különböző monoaminok pirlindol általi dezaminációjának eltérő mértékű gátlását. Erősen blokkolja a szerotonin és a noradrenalin dezaminációját, és viszonylag csekély hatással van a tiramin dezaminációjára , ami kevesebb előfeltételt teremt a "sajt" szindróma kialakulásához . A pirlindol részben gátolja a monoaminok újrafelvételét is [4] , ami bizonyos mértékig közelebb hozza a triciklikus antidepresszánsokhoz. Összességében a pirlindol alkalmazása az idegi gerjesztés szinaptikus átviteli folyamatainak jelentős aktiválásához vezet a központi idegrendszerben.

Farmakológiai szempontból a pirlindolt a rezerpin depresszív hatásának gyengülése, a fenamin , levodopa , 5 -HT hatásának fokozása jellemzi . Ezenkívül fokozza a barbiturátok és az alkohol hatását [6] . A triciklikus antidepresszánsokkal ellentétben a pirlindolnak nincs antikolinerg hatása. .

A Pirlindolt bipoláris affektív zavarban , skizoaffektív rendellenességben , kifejezett depresszív komponenssel járó skizofréniában , involúciós depresszióban, major és kisebb depresszióban, disztímiában szenvedő betegeknek írják fel . A gyógyszer különösen javasolt pszichomotoros retardációval járó depresszió, valamint szorongásos-depressziós és szorongásos téveszmés komponensekkel, érzéstelenítő, hipochondriális és neurózisszerű tünetekkel járó depresszió esetén.

Alkoholizmusban szenvedő betegeknél , különösen az alkohol megvonási időszakában , a pirlindolt a depressziós és szorongásos-depressziós állapotok csökkentésére írják fel.

Ha szükséges, a pirlindolt kombinálhatja más antidepresszánsokkal (kivéve a nem szelektív MAO-gátlókat), antipszichotikumok, nyugtatók, hangulatstabilizátorok, nootróp szerek.

A jó tolerancia lehetővé teszi a pirlindol alkalmazását egyidejű szomatikus betegségekben szenvedő betegeknél. Bizonyíték van a pirlindol alkalmazására angina pectorisban szenvedő betegek depressziós állapotainak kezelésére.

Lehetetlen a pirlindolt antidepresszánsokkal - nem szelektív MAO-gátlókkal - egyidejűleg felírni. A nem szelektív MAO-gátlók alkalmazása után a pirlindol 2 hét után írható fel. Ezenkívül a pirlindol nem kompatibilis az SSRI -kkel , klomipraminnal , venlafaxinnal , nefazodonnal [6] .

A gyógyszer antimonoamin-oxidáz aktivitásával összefüggésben figyelembe kell venni az adrenalin és más szimpatomimetikus aminok fokozott reakciójának lehetőségét, ha ezeket pirlindol szedése közben adják be a betegnek. Sürgős szükség hiányában ezeknek a gyógyszereknek a bevezetése a pirlindollal végzett kezelés során nem javasolt.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A gyógyszer ellenjavallt máj- és veseelégtelenségben , hematopoietikus rendszer betegségeiben , terhesség és szoptatás alatt, 15 év alatti gyermekek [6] .

A pirlindol antikolinerg hatásának hiánya lehetővé teszi, hogy olyan betegeknél alkalmazzák, akik ellenjavallt antikolinerg hatású antidepresszánsok ( glaukóma , prosztata adenoma stb.), például amitriptilin , imipramin stb. Ritka esetekben fokozott érzékenység esetén szájszárazság, izzadás, kézremegés , tachycardia , hányinger , szédülés figyelhető meg. Ezek a jelenségek gyorsan elmúlnak az adag csökkentésével. A pirlindol mellékhatásai allergiás reakciók , alvászavarok is [7] . Paranoid szindrómában szenvedő betegeknél a pirlindol súlyosbíthatja [6] .

Jegyzetek

  1. Morozov, 2002 .
  2. Mashkovsky, 2005 , p. 94.
  3. Andreeva N.I. stb. Hazai antidepresszánsok: II. Pyrazidol (Pirlindol) // Chem.-farm. magazin - 2000. - 9. sz . - S. 12 .
  4. 1 2 Bykov Yu. V., Bekker R. A., Reznikov M. K. Resistant depressziók. Gyakorlati útmutató. - Kijev: Medkniga, 2013. - 400 p. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
  5. Bazhin A. A. A pszichofarmakológia kézikönyve. - Szentpétervár. : SpecLit, 2009. - S. 33. - 64 p. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
  6. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressziók. modern terápia. - Harkov: Tornádó, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
  7. Útmutató a gyógyszerek ésszerű használatához (képlet) / Szerk. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Média. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .

Irodalom

Linkek