Ampicillin

Ampicillin
Kémiai vegyület
IUPAC (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenil-acetamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav
Bruttó képlet C16H19N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _
Moláris tömeg 349,406 g / mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető 40% (belül)
Plazmafehérje kötődés 15-25%
Anyagcsere 12-50%
Fél élet körülbelül 1 óra
Kiválasztás 75-85%-a a vesék által
Más nevek
Ampicillin-trihidrát, Standacillin
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az ampicillin (Ampicillin) egy félszintetikus antibiotikum , amelyet a légutak ( tüdőgyulladás , bronchopneumonia, mandulagyulladás ), a húgyutak, a máj és a gyomor-bélrendszer különböző fertőző betegségeinek kezelésére használnak. Először 1961-ben helyezte használatba a brit Beecham cég.

Finom kristályos, fehér színű, keserű ízű por; savas környezetben stabil. Vízben kevéssé oldódik, alkoholban gyakorlatilag nem oldódik.

6-amino-penicillánsav amino-fenil-ecetsav-maradékkal történő acilezésével nyerjük.

A hatásmechanizmus hasonló a penicillinhez - a transzpeptidáz visszafordíthatatlan inhibitora, amely részt vesz a sejtfal peptidoglikán szintézisében.

A gyógyszer nem pusztul el a gyomor savas környezetében, szájon át szedve jól felszívódik. Aktív a benzilpenicillin által érintett gram-pozitív mikroorganizmusok ellen. Ezenkívül számos Gram-negatív mikroorganizmusra hat ( Salmonella , Shigella, Proteus, Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae (Fridlander-bacillus), Pfeiffer-bacillusra (influenzabacillus)), ezért széles spektrumú antibiotikumnak tekintik, ezért használják vegyes fertőzés okozta betegségek. [1] A benzilpenicillinre rezisztens penicillinázképző staphylococcusokra az ampicillin nem hat, mivel a penicillináz elpusztítja őket .

Az ampicillin fokozza az orális antikoagulánsok hatását.

Ellenjavallt penicillinnel szembeni túlérzékenység esetén.

Történelem

Az ampicillint 1961 óta széles körben alkalmazzák bakteriális fertőzések kezelésére. Mielőtt a brit Beecham cég bevezette az ampicillint, a penicillinterápia csak a gram-pozitív mikroorganizmusok, például a staphylococcusok és a streptococcusok ellen volt hatásos . Az ampicillin (eredetileg Penbritin márkanév alatt) Gram-negatív organizmusok, például Haemophilus influenzae , E. coli és Proteus ellen is aktivitást mutatott .

Linkek

Jegyzetek

  1. Gyógyászati ​​Enciklopédia . Oroszország gyógyszernyilvántartása. Hozzáférés dátuma: 2010. január 24. Az eredetiből archiválva : 2009. augusztus 21..