Avermektinek – a makrolidokhoz kapcsolódó, 16 tagú makrociklusos laktongyűrűvel rendelkező antibiotikumok , rovarölő szerek , akaricidek és nematocidek ; a Streptomyces avermitilis baktérium hulladéktermékei . 1984-ben kapták meg szintetikus formáikat.
Az avermektineket először Satoshi Omura izolálta 1978-ban, miközben Itóban talajmintákat vett . Rovarölő és akaricid tulajdonságaikat a Merck & Co. szakembere, William Campbell vizsgálta . 2015 -ben Satoshi Omuri és William Campbell megkapta az élettani és orvosi Nobel-díj felét kutatásaiért, amelyek egy új gyógyszercsoport létrehozásához vezettek a parazita féregfertőzés kezelésére [1] [2] .
Az avermektinek neurotoxikus mérgek . A hatás elve az, hogy serkentik a gamma-aminovajsav ( GABA ) felszabadulását az idegvégződésekből, és fokozzák a GABA kötődését az izomsejtek posztszinaptikus membránján található receptorhelyekhez. Ez az idegimpulzus átvitelének blokkolásához vezet, ami bénuláshoz és halálhoz vezet [3] . Hatékony rovarok , atkák és fonálférgek ellen .
Az avermektinek hatékonysága nagyon meredeken növekszik a hőmérséklet emelkedésével, például ha 24 °C-ról 17 °C-ra csökken, a takácsatkák toxicitása 7,6-szorosára csökken, ha pedig 32 °C-ra emelkedik, akkor 4,8-szorosára nő [4] ] .
Az avermektinek nem fitotoxikusak, alacsony toxicitásúak az emlősökre és az emberekre (nem hatolnak át a vér-agy gáton ), és nem mérgezőek a gilisztákra .
Mérgező a legtöbb vízi gerinctelenre és halra , közepesen mérgező a méhekre.
Az avermektinek nagy előnye és egyben hátránya gyors lebomlásuk: levegőben napfény hatására a felezési idő mindössze 12 óra, talajban és vízben 1-7 nap. Ez egyrészt lehetővé teszi a növények kezelését mindössze két nappal a betakarítás előtt, másrészt azonban nem ad hosszú távú védőhatást. Ezenkívül az avermektinek hatékonysága nagyon élesen csökken csapadék (akár harmat) esetén.
Az avermektinek a növényi gyökerek nem szívják fel a talajból, és nem halmozódnak fel bennük [5] .
Az avermektinek nem rendelkeznek antibakteriális vagy gombaölő hatással.
Az avermektinek alapú készítmények előállításának fontos pontja az avermektinek sejtből történő extrakcióval történő kinyerésének szakasza. Avermektin kivonatok mezőgazdasági használatra: "Fitoverm" (avermectin C), valamint mérgezőbb " Zefir " és " Vertimek " (avermectin B1).
| Anthelmintikumok ( ATC kódok P02 ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Készítmények a trematodózis kezelésére |
| ||||||||||
| Készítmények a nematodózis kezelésére |
| ||||||||||
| A cestodosis kezelésére szolgáló gyógyszerek |
| ||||||||||
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |||||||||||