| Alfa-glutamil-triptofán + aszkorbinsav + bendazol | |
|---|---|
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L03AX |
| Az adagolás módjai | |
| szóbeli [1] | |
| Más nevek | |
| Tsitovir, Tsitovir-3 | |
Az alfa-glutamil-triptofán + aszkorbinsav + bendazol [2] ( nemzetközi nem védett név ) vagy a Cytovir-3 [3] (kereskedelmi név) egy kombinált gyógyszer az influenza és más akut légúti vírusfertőzések megelőzésére és kezelésére . A gyógyszer az etiotróp és immunstimuláló terápia eszköze, vírusellenes hatást fejt ki az influenza A és B vírusaival és más akut légúti vírusos betegségeket okozó vírusokkal szemben. A gyógyszer három gyógyszer kombinációja: 2-benzil-benzimidazol-hidroklorid ( bendazol , ismertebb nevén " dibazol "), glutamil-triptofán-nátriumsó ( timogén-nátrium ) és aszkorbinsav . A gyógyszer adagolási formái a gyermekeknek szánt kapszulák [4] , valamint szirup [5] és por [6] . A Cytovir-3 gyógyszer megelőző és terápiás kurzusai azonosak, és 4 napig tartanak. Szükség esetén a megelőzés vagy a kezelés kúra 3-4 hét múlva megismételhető.
A farmakológiai aktivitás a Cytovir-3-at alkotó kémiai vegyületeknek köszönhető.
A bendazol immunmoduláló hatású: stimulálja a fagocitákat és a természetes gyilkosokat . Aktiválja a természetes immunrendszer sejtjeinek vírusellenes aktivitását, valószínűleg a vámszerű receptorok rendszerén keresztül . Indukálja az endogén interferon termelését a szervezetben . Az interferon által indukált enzimek különböző szervek sejtjeiben gátolják a vírus replikációját. Ezenkívül az immunkompetens sejtek aktiválásával a gyógyszer hozzájárul a veleszületett immunitás normalizálásához.
A glutamil-triptofán dipeptid a glutamát metabotróp III-as típusú receptor agonistája tulajdonságait mutatja. A dipeptid kifejezett immunmoduláló hatással rendelkezik, amely a központi és a perifériás immunrendszer sejtjeinek, főként a T-sejt kapcsolatának stimulálásában nyilvánul meg. A dipeptid aktiválja a természetes gyilkosok egy alpopulációját. A glutamil-triptofán képes elnyomni a pro-inflammatorikus citokinek aktivitását és aktiválni a gyulladásgátló citokineket különböző betegségekben és fertőző és gyulladásos természetű kóros folyamatokban. Képes helyreállítani az immunrendszer csökkent aktivitását és csökkenteni a nem megfelelően magas immunválaszt. Képes megszüntetni az endogén interferon szintézisének refrakter képességét, az interferongének expressziós mechanizmusainak aktiválásának alternatív módja miatt, így optimalizálva a bendazol interferonogén tulajdonságait . Antioxidáns és lipidcsökkentő hatása van.
Az aszkorbinsav a mitokondriális légzési ciklus IV. fázisának szubsztrátja, erős antioxidáns , hatékonyan gátolja a lipidperoxidációt.
A Cytovir-3 szájon át történő beadása egerek H3N2 influenza vírussal való intranazális fertőzése előtt 48 órával , 3-4 LD 50 dózisban a fertőzött állatok 60%-ának, illetve 80%-ának biztosította a túlélést [7] . A Cytovir-3 egyszeri orális beadásával 24 és 48 órával a H3N2 influenzavírus virulens tenyészetével 4 LD 50 dózisban történt fertőzés után az állatok 60%-a és 100%-a maradt életben. A gyógyszer háromszoros orális beadásával 24, 48 és 72 óra elteltével. fertőzés után az egerek 90%-a túlélte. Az influenzavírussal (4LD 50 ) fertőzött, de nem kezelt egerek kontrollcsoportjában az állatok 30%-a maradt életben. Az I. típusú interferon szintézisének dinamikájának értékelésekor azt találták, hogy a vérben való felhalmozódásának csúcsa az orális beadás után 24 órával figyelhető meg, és a következő 24 órán keresztül fennmarad. Az I. típusú interferon indukciója mellett a citovir-3 orális adagolására válaszul a lizozim , a nem specifikus észteráz és a mieloperoxidáz tartalom növekedése figyelhető meg , és ezen enzimek emelkedett koncentrációja 5-7 napig fennmarad. gyógyszer beadása után [8]
Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A bendazol biohasznosulása körülbelül 80%, a glutamil-triptofán legfeljebb 15%, az aszkorbinsav pedig legfeljebb 70%. A bendazol biotranszformációs termékei a vérben két konjugátum, amelyek a bendazol imidazolgyűrűjének iminocsoportjának metilációja és karboetoxilezése során keletkeznek: az 1-metil-2-benzilbenzimidazol és az 1-karboetoxi-2-benzilbenzimidazol. A bendazol metabolitjai a vizelettel ürülnek ki. A glutamil-triptofánt peptidázok bontják L-glutaminsavra és L-triptofánra, amelyeket a szervezet fehérjeszintézisben használ fel. Az aszkorbinsav a gyomor-bél traktusban (főleg a jejunumban) szívódik fel. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 25%. Maximum lenyelés után - 4 óra Könnyen behatol a leukocitákba , vérlemezkékbe , majd minden szövetbe, a placentán keresztül . A gyomor-bél traktus betegségei ( gyomorfekély és nyombélfekély , bélmotilitási zavarok, helmintikus invázió, giardiasis ), friss zöldség- és gyümölcslevek használata, lúgos ivás csökkenti az aszkorbinsav megkötődését a bélben. Az aszkorbinsav főleg a májban metabolizálódik dezoxiaszkorbinsavvá, majd oxálecetsavvá és diketogulonsavvá. A vesén, a beleken keresztül választódik ki, verejtékkel, anyatejjel változatlan formában és metabolitok formájában.
Multicentrikus klinikai és epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a Tsitovir-3 hatékony eszköz az influenza és az akut légúti vírusfertőzések sürgősségi, nem specifikus megelőzésére.
A citovir-3 alkalmazása légúti megbetegedések járványos kitörése során háromszorosára csökkenti az előfordulási arányt. [nyolc]
Ha a citovir-3-at influenza elleni védőoltással együtt alkalmazzák, akkor ebben az esetben az incidencia 5-7-szeresére csökken, és ez a csökkenés nemcsak az influenzára, hanem más akut légúti vírusfertőzésekre is vonatkozik. [9]
A gyógyszer alkalmazása egy már kialakult betegség hátterében lehetővé teszi a betegség időtartamának átlagosan 1,2–2,5-szeres csökkentését, és jelentősen csökkenti a fertőzés utáni szövődmények kialakulásának kockázatát. Így az akut hörghurut gyakorisága a vírusos betegség időszakában 7-szeresére, az akut tüdőgyulladás kialakulásának kockázata pedig 13-szorosára csökken. [nyolc]
Az influenza és más akut légúti vírusfertőzések megelőzése és kezelése a fejlődés korai szakaszában.
A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, cukorbetegség , terhesség, 1 év alatti gyermekek, görcsös szindrómával járó betegségek , súlyos szívelégtelenség, súlyos hipotenzió , krónikus nephritis ödémával és a vesék nitrogén-kiválasztásának zavara, gyomor- és nyombélfekély kíséri vérzés, trombózis , trombózisra való hajlam, thrombophlebitis , urolithiasis .