A gyógyszerkölcsönhatás a gyógyszerek hatásának mennyiségi vagy minőségi változása két vagy több gyógyszer egyidejű vagy egymás utáni alkalmazása során [1] .
Ez a fajta interakció a testen kívül történik. A kombinált gyógyszerek elkészítése és tárolása során , valamint ha a gyógyszereket ugyanabban a fecskendőben keverik , olyan változások léphetnek fel, amelyek alkalmatlanná teszik a gyógyszert a felhasználásra. Ebben az esetben a keverék összetevőinek aktivitása csökken vagy eltűnik, vagy új, néha mérgező tulajdonságok jelennek meg .
A gyógyszerészeti inkompatibilitás a következők lehetnek:
Az ilyen típusú kölcsönhatások során a szervezetbe juttatott gyógyászati anyagok megváltoztatják egymás farmakodinamikáját és (vagy) farmakokinetikáját .
A felszívódás szakaszában a bél lumenéből származó gyógyszer behatol a vérbe . Ennek az eljárásnak a hatékonysága a közeg pH -jától függhet . Így a ketokonazol hatóanyag felszívódása csökken, ha antacidokkal vagy H 2 -hisztamin receptor blokkolókkal együtt adják az ionizációs fok csökkenése miatt .
A gyomor-bél traktusban az is lehetséges, hogy a gyógyszer adszorbensekhez vagy anioncserélő gyantákhoz kötődjön , vagy oldhatatlan komplexeket képezzen. Ezek a jelenségek a gyógyszerek felszívódását is csökkentik.
A gyógyszer felszívódásának mértéke a bélmotilitástól is függ. Tehát a gyomor-bél traktus fokozott motilitásával a digoxin felszívódása csökken, gyengülésével pedig nő.
A felszívódást elősegítő enzimek gátlása egy másik típusú kölcsönhatás. E mechanizmus szerint a difenin felírásakor csökken a folsav felszívódása .
BiotranszformációA fő szerv , amelyben a gyógyszer - anyagcsere végbemegy, a máj . A májban a biotranszformáció két fázisa van. Az első fázisban oxidáció megy végbe , amelyet a citokróm P450 (CYP450) rendszer közvetít. Ezek az enzimek indukálhatók vagy gátolhatók, ami a gyógyszer-anyagcsere felgyorsulásához vagy lelassulásához vezet. A biotranszformáció második fázisában megnő a metabolitok hidrofilitása , ami megkönnyíti a veséken keresztüli kiválasztódásukat.
Az enzimindukció a CYP450 szintézis növekedéséhez vezet. Ennek eredményeként a gyógyszerek metabolizmusa felgyorsul, ami hatásuk csökkenéséhez vagy hiányához vezethet. Ilyen hatású például a barbiturátok és a rifampicin , amelyek felgyorsítják saját anyagcseréjüket és más gyógyászati anyagok anyagcseréjét is.
A biotranszformációs enzimekre gyakorolt gátló hatás a gyógyszerek metabolizmusának lelassulásához vezet. Ennek eredményeként nő a vérplazma koncentrációjuk, és nő a toxikus hatások kockázata. Az olyan gyógyszerek, mint a flukonazol , az eritromicin és a teturam hasonló módon hatnak .
Vérfehérjékhez való kötődésAz anyagok kölcsönhatása a vérfehérjékkel való szállításuk (kötődésük) szakaszában lehetséges. Ebben az esetben az egyik anyag kiszoríthatja a másikat a vérplazmafehérjékkel alkotott komplexből.
LevezetésA gyógyászati anyagok farmakodinámiás folyamatának végső szakasza. Ez a szervezet kiválasztó rendszerein keresztül történik.
A gyógyszerkölcsönhatás végeredményétől függően a következő lehetőségeket különböztetjük meg: szinergizmus (szenzitizáció, additív hatás, összegzés, potencírozás); antagonizmus ; közöny.
A végső terápiás hatás változása két gyógyszer (A és B) kölcsönhatásának különböző változataiban a következőképpen ábrázolható:
1. Szenzibilizáló és additív hatás (A vagy B < A + B < AB).
2. Összegzés (A + B = AB).
3. Potencírozás (A + B > AB).
4. Antagonizmus (A + B < A vagy B).
5. Közömbösség (A + B = A vagy B).
Kharkevich D. A. "Farmakológia közös formulával."
Szótárak és enciklopédiák | |
---|---|
Bibliográfiai katalógusokban |
|