| Bleomicin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC |
(3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2, 3-diamino-3-oxopropil]amino}-3-oxopropil]-5-metil-pirimidin-4-il}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3-{[(2R,3S) ,4S,5R,6R)-4-(karbamoil-oxi)-3,5-dihidroxi-6-(hidroxi-metil)-tetrahidro-2H-pirán-2-il]-oxi}-4,5-dihidroxi-6-(hidroxi-metil)-tetrahidro -2H-piran-2-il]-oxi} (1 H-imidazol-5-il)-metil]-9-hidroxi-5-[(1R)-1-hidroxi-etil]-8,10-dimetil-4,7,12 ,tizenöt- tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-il}-2,4'-bi-1,3-tiazol-4-il)karbonil]amino}propil)(dimetil)szulfónium |
| Bruttó képlet | C 55 H 84 N 17 O 21 S 3 |
| Moláris tömeg | 1415.551 |
| CAS | 11056-06-7 |
| PubChem | 456190 |
| gyógyszerbank | APRD00453 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L01DC01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | jól felszívódik |
| Anyagcsere | ? |
| Fél élet | 2 óra |
| Kiválasztás | vese (60-70%) |
| Az adagolás módjai | |
| intramuszkuláris és intravénás | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A bleomicin egy citosztatikus gyógyszer , egy glikopeptid antibiotikum , amelyet a Streptomyces verticillus baktérium szintetizál . A "bleomicin" elnevezés szerkezetileg rokon vegyületek csoportjára utal; az A 2 és B 2 bleomicineket rákellenes szerekként használják . Hodgkin limfóma , hererák és más betegségek kezelésére használják .
A hatásmechanizmus a DNS- molekulák fragmentációját okozó képességével függ össze . Enyhe mielodepresszív és immunszuppresszív hatása van.
Fehérjekötés 1%. Anyagcserén megy keresztül, aminek módjai még nem tisztázottak. 35 ml/perc feletti CC esetén a T1/2 115 perc. A vesén keresztül választódik ki, 60-70% főként változatlan formában.
Bőr-, nyelőcső-, tüdő-, méhnyak-, pajzsmirigy-, veserák; a fej és a nyak rosszindulatú daganatai; lágyrész szarkóma, osteogén szarkóma; lymphogranulomatosis, non-Hodgkin limfómák, here- és petefészek-csírasejtes daganatok. Exudatív mellhártyagyulladás kezelése és megelőzése, valamint rosszindulatú daganatok exudatív peritonitisének kezelése (intracavitaris adagolás).
Ezeket egyénileg állítják be, az indikációktól és a betegség stádiumától, a vérképző rendszer állapotától és a daganatellenes terápia sémától függően.
A légzőrendszerből: intersticiális tüdőgyulladás, a tüdőszövet fibrózisa. Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, étvágytalanság, szögletes szájgyulladás, kóros májműködés. A húgyúti rendszerből: károsodott vesefunkció, gyakori és fájdalmas vizelés. A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés. A reproduktív rendszerből: azoospermia, amenorrhoea. Allergiás reakciók: erythema, urticaria, anafilaktoid reakciók. Bőrgyógyászati reakciók: fokális hyperkeratosis, hiperpigmentáció, dermatitis, köröm deformitás, alopecia. Egyéb: láz, leukopenia; ritkán - toxikus hatások az erekre (beleértve az agyi arteritist, a stroke-ot, a miokardiális infarktust).
Súlyos légzési elégtelenség, tüdőszövet fibrózis, súlyos veseműködési zavar (CC kevesebb, mint 25-35 ml/perc) és/vagy máj, súlyos szív- és érrendszeri betegségek, terhesség, bleomicinnel szembeni túlérzékenység.
A bleomicin terhesség alatt ellenjavallt. Ha szükséges, szoptatás alatt használja, a szoptatást le kell állítani. A bleomicin-kezelésben részesülő, fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk. Kísérleti vizsgálatok során igazolták a bleomicin teratogén és embriotoxikus hatásait.
Óvatosan alkalmazható tüdőbetegségben (beleértve a kórelőzményt is), károsodott veseműködésű, szívkoszorúér-betegségben, szívbetegségben szenvedő betegeknél, időseknél, valamint olyan betegeknél, akik sugárkezelést kaptak vagy kapnak. Óvatosan alkalmazza bárányhimlőben (beleértve a közelmúltban átvitt vagy beteg emberekkel való érintkezést követően), herpes zosterben és akut fertőző betegségekben szenvedő betegeket. A kezelés során a légzőrendszer működésének szisztematikus monitorozása, a mellkas röntgen, a vese és a máj működésének monitorozása szükséges. Köhögés vagy nehézlégzés esetén a kezelést abba kell hagyni, és GCS-t és antibiotikumot kell felírni. A gyermekgyógyászati gyakorlatban történő alkalmazás biztonságosságát nem igazolták. Kísérleti vizsgálatok során igazolták a bleomicin rákkeltő és mutagén hatásait. Ebben a tekintetben a bleomicin alkalmazása más betegségek (mycosis fungoides, egyszerű szemölcsök) kezelésére rendkívüli elővigyázatosságot igényel. A bleomicin injekciós por formájában szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján.
A bleomicin növeli a pneumotoxicitás kockázatát olyan betegeknél, akik oxigént kapnak (pl. általános érzéstelenítés részeként). A mielotoxikus és pneumotoxikus hatású gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a mellékhatások kockázata megnőhet. A ciszplatin nefrotoxikus hatása miatt még alacsony dózisban is lelassulhat a bleomicin clearance-e és fokozható a toxikus hatása.