Salmeterol | |
---|---|
Salmeterol | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | ( RS )-2-(hidroxi-metil)-4-{1-hidroxi-2-[6-(4-fenil-butoxi)-hexil-amino]-etil}-fenol |
Bruttó képlet | C 25 H 37 NO 4 |
Moláris tömeg | 415,57 g/mol |
CAS | 89365-50-4 |
PubChem | 5152 |
gyógyszerbank | 00938 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | R03AC12 |
Farmakokinetika | |
Plazmafehérje kötődés | 96% |
Anyagcsere | máj |
Fél élet | 10 óra |
Kiválasztás | vese- |
Adagolási formák | |
inhalációs porral ellátott kapszulák , kimért dózisú aeroszolos inhalátor | |
Más nevek | |
Serevent | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A szalmeterol (más néven szalmeterol ) egy szelektív β-2 adrenoreceptor agonista , hörgőtágító , amelyet bronchiális asztma és egyéb obstruktív tüdőbetegségek kezelésére használnak .
A flutikazon-dipropionáttal kombinálva az Orosz Föderáció létfontosságú és alapvető gyógyszereinek listáján szerepel .
A gyógyszert 1990-ben dobta piacra a GlaxoWellcome [1] .
Szelektív β2-adrenerg agonistaként a szalmeterol hörgőtágulatot okoz reverzibilis és irreverzibilis obstrukcióban szenvedő betegeknél. A gyógyszer hatása néhány percen belül megtörténik, és legfeljebb fél napig tart. Ezenkívül a szalmeterol megakadályozza a hisztamin és a leukotriének felszabadulását a hízósejtekből .
Belélegzés után a gyógyszer gyorsan felszívódik a hörgők nyálkahártyájából , és belép a vérplazmába , ahol egyenletesen oszlik el. A májban metabolizálódik , ahonnan az epével a bélbe kerül .
Bronchialis asztma , krónikus obstruktív tüdőbetegség .
4 éves korig , szalmeterollal szembeni túlérzékenység.
Kimért aeroszolos inhalátor.
Fejfájás , szívdobogásérzés, ritmuszavar, hasi fájdalom, hányinger , hányás, izomremegés , néha paradox bronchospasmus .
Egy 2006 -os metaanalízis megállapította, hogy a hosszú hatású béta-agonisták (különösen a szalmeterol) növelik az asztmával összefüggő halálozások számát. A halálozás abszolút kockázata alacsony: 1000-ből egy beteg évente, de mivel a szalmeterol az egyik leggyakrabban felírt gyógyszer volt a világon, csak az Egyesült Államokban történő alkalmazása további 4000-5000 asztmával összefüggő halálesetet okozott évente. [2] .
A szalmeterol és a flutikazon glükokortikoid kombinációját bronchiális asztma és COPD kezelésére használják . Ő (szalmeterol xinafoát + flutikazon-propionát ) a Seretide és Tevacomb nevű kombinációs gyógyszer részeként kapható.
A "Salmeterol" anyag szerepel a WADA tiltott listáján (S3 osztály) [3] .
A "Salmeterol" szert tilos minden sportolónak bevenni versenyen és versenyen kívül minden sportágban, az inhalációs szalmeterol kivételével: legfeljebb 200 mcg 24 órán keresztül, vagy kivéve azokat az eseteket, amikor a szalmeterol küszöbkoncentrációja a vizeletben nem haladja meg a 10 ng -ot belégzéskor / ml Bármilyen mennyiségű szalmeterol és diuretikum vagy maszkírozó szer kombinációban történő, versenyen belüli és azon kívüli felhasználásához a szalmeterolra vonatkozó TUE (terápiás felhasználási mentesség) is szükséges a vízhajtó vagy maszkírozó szer terápiás felhasználási mentessége mellett.
Szimpatomimetikumok | |
---|---|
Egyetemes | |
Nem szelektív (β1 és β2-agonisták) |
|
Szelektív β2-agonisták |