Salmeterol

Salmeterol
Salmeterol
Kémiai vegyület
IUPAC ( RS )-2-(hidroxi-metil)-4-{1-hidroxi-2-[6-(4-fenil-butoxi)-hexil-amino]-etil}-fenol
Bruttó képlet C 25 H 37 NO 4
Moláris tömeg 415,57 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Farmakokinetika
Plazmafehérje kötődés 96%
Anyagcsere máj
Fél élet 10 óra
Kiválasztás vese-
Adagolási formák
inhalációs porral ellátott kapszulák , kimért dózisú aeroszolos inhalátor
Más nevek
Serevent
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A szalmeterol (más néven szalmeterol ) egy szelektív β-2 adrenoreceptor agonista , hörgőtágító , amelyet bronchiális asztma és egyéb obstruktív tüdőbetegségek kezelésére használnak .

A flutikazon-dipropionáttal kombinálva az Orosz Föderáció létfontosságú és alapvető gyógyszereinek listáján szerepel .

A gyógyszert 1990-ben dobta piacra a GlaxoWellcome [1] .

Farmakológiai hatás

Szelektív β2-adrenerg agonistaként a szalmeterol hörgőtágulatot okoz reverzibilis és irreverzibilis obstrukcióban szenvedő betegeknél. A gyógyszer hatása néhány percen belül megtörténik, és legfeljebb fél napig tart. Ezenkívül a szalmeterol megakadályozza a hisztamin és a leukotriének felszabadulását a hízósejtekből .

Farmakokinetika

Belélegzés után a gyógyszer gyorsan felszívódik a hörgők nyálkahártyájából , és belép a vérplazmába , ahol egyenletesen oszlik el. A májban metabolizálódik , ahonnan az epével a bélbe kerül .

Javallatok

Bronchialis asztma , krónikus obstruktív tüdőbetegség .

Ellenjavallatok

4 éves korig , szalmeterollal szembeni túlérzékenység.

Kiadási űrlap

Kimért aeroszolos inhalátor.

Mellékhatások

Fejfájás , szívdobogásérzés, ritmuszavar, hasi fájdalom, hányinger , hányás, izomremegés , néha paradox bronchospasmus .

Egy 2006 -os metaanalízis megállapította, hogy a hosszú hatású béta-agonisták (különösen a szalmeterol) növelik az asztmával összefüggő halálozások számát. A halálozás abszolút kockázata alacsony: 1000-ből egy beteg évente, de mivel a szalmeterol az egyik leggyakrabban felírt gyógyszer volt a világon, csak az Egyesült Államokban történő alkalmazása további 4000-5000 asztmával összefüggő halálesetet okozott évente. [2] .

Flutikazonnal kombinálva

A szalmeterol és a flutikazon glükokortikoid kombinációját bronchiális asztma és COPD kezelésére használják . Ő (szalmeterol xinafoát + flutikazon-propionát ) a Seretide és Tevacomb nevű kombinációs gyógyszer részeként kapható.

Dopping

A "Salmeterol" anyag szerepel a WADA tiltott listáján (S3 osztály) [3] .

A "Salmeterol" szert tilos minden sportolónak bevenni versenyen és versenyen kívül minden sportágban, az inhalációs szalmeterol kivételével: legfeljebb 200 mcg 24 órán keresztül, vagy kivéve azokat az eseteket, amikor a szalmeterol küszöbkoncentrációja a vizeletben nem haladja meg a 10 ng -ot belégzéskor / ml Bármilyen mennyiségű szalmeterol és diuretikum vagy maszkírozó szer kombinációban történő, versenyen belüli és azon kívüli felhasználásához a szalmeterolra vonatkozó TUE (terápiás felhasználási mentesség) is szükséges a vízhajtó vagy maszkírozó szer terápiás felhasználási mentessége mellett.

Jegyzetek

  1. GlaxoSmithKline. A történelmünk . Letöltve: 2012. július 12. Az eredetiből archiválva : 2012. október 8..
  2. Götsche P. Deadly Drugs and Organised Crime: How Big Pharma Corrupted Health Care / Peter Götsche; [per. angolról. L. E. Ziganshina]. - Moszkva: "E" kiadó, 2016. - S. 186. - 464 p. — (Evidence-based medicine). - ISBN 978-5-699-83580-5 .
  3. Doppingellenes . list.rusada.ru. Letöltve: 2020. február 5. Az eredetiből archiválva : 2020. január 31.

Linkek