| Prazosin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C19H21N5O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 19216-56-9 |
| PubChem | 4893 |
| gyógyszerbank | 00457 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | C02CA01 |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Prazosin (Prazosin). 1-(4-amino-6,7-dimetoxi-2-kinazolil)-4-(2-furoil)-piperazin-hidroklorid.
Szinonimák: Adversuten, Deprazolin, Minipress, Pratsiol, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazozin-hidroklorid, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Prastiol, Prazopress, Prazosin, Sinetens; Vasoflex stb.
A prazozin egy vérnyomáscsökkentő α-adrenerg blokkoló gyógyszer, amelyet magas vérnyomás és pangásos szívelégtelenség kezelésére használnak.
A prazozin jellemzője a vaszkuláris posztszinaptikus a1 - adrenerg receptorokra kifejtett szelektív hatása , ami megkülönbözteti a hagyományos a-blokkolóktól, mint például a fentolamin , és másoktól, amelyek egyidejűleg blokkolják az erek a1- és a2-adrenerg receptorait. Ennek eredményeként a prazozin gátolja a mediátor ( noradrenalin ) érösszehúzó hatását anélkül, hogy befolyásolná annak egyéb típusait.
A prazosin hatására elsősorban a perifériás értágulat jellemző. Egyszerre van arterio- és vénatágító hatása (valamivel nagyobb hatással van a térfogati, azaz a vénás erekre), ezért csökkenti a vénás véráramlást a szívbe, és megkönnyíti a szív munkáját a perifériás ellenállás csökkenése miatt. , azaz csökkenti a szívizom . A gyógyszer nem okoz perctérfogat csökkenést.
A hagyományos a-blokkolóktól eltérően a prazozin általában nem okoz tachycardiát.
A prazosin értágító hatásának mechanizmusában bizonyos szerepet játszik a foszfodiészteráz gátló hatásával összefüggő közvetlen görcsoldó hatás (lásd Teofillin ).
A prazozinról beszámoltak arról, hogy jótékony hatással van a szérum lipidszintjére. A gyógyszer csökkenti a vörösvértestek aggregációját is.
A prazozint az artériás magas vérnyomás különböző formáiban alkalmazzák. A prazozin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik, ha tiazid diuretikumokkal, b-blokkolóval és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálják. A szív terhelésének csökkenésével összefüggésben pangásos szívelégtelenség kezelésében is alkalmazzák.
A prazosin kiküszöböli a koszorúerek vazospasztikus reakcióit. A gyógyszer gyakran hatásos más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, köztük a kalciumion-antagonisták elégtelen hatékonyságával.
Az étkezés idejétől függetlenül vegye be a prazozint. Kis adaggal kezdik - 0,5-1 mg-ot, amelyet lefekvés előtt kell bevenni, majd a betegnek 6-8 órát kell ágyban lennie. Erre az "első dózis jelenség" - testtartási jelenség - kialakulásának lehetősége miatt van szükség. hipotenzió egészen ájulásig (összeomlás). Ez a reakció különösen kifejezett a korábbi vizelethajtók szedésének hátterében .
A jövőben a prazozint napi 3-4 alkalommal 1 mg-mal írják fel. Fokozatosan növelje az adagot, hogy vérnyomáscsökkentő hatást érjen el. A hatás általában néhány napon belül jelentkezik, de 4-8 hét után tartós vérnyomáscsökkenés alakulhat ki. A fenntartó adagot egyénileg választják ki, és napi 3-20 mg között lehet, gyakrabban napi 6-15 mg. A napi adagot 3-4 adagra osztják, beállítva az optimális kezelési rendet. Egyes betegeknél a gyógyszer hatásos, ha kétszer használják. Prazosin monoterápia esetén figyelembe kell venni a gyógyszerrel szembeni korai (3-5. napon) vagy késői (néhány hónap elteltével) tolerancia (függőség) kialakulásának lehetőségét. Ehhez a prazosin egyszeri adagjának 1 mg-mal vagy annál nagyobb mértékű növelésére, vagy vízhajtók hozzáadására van szükség.
Elégtelen vagy lassan fejlődő vérnyomáscsökkentő hatás esetén a prazozint diuretikumokkal, b-blokkolóval, klonidinnel vagy más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálják. Ebben az esetben a prazosin adagját napi 3-szor 1-2 mg-ra csökkentik, miközben hozzáadják a gyógyszert, amelyet bevezetnek a kezelési rendbe, majd fokozatosan növelik, kiválasztva a szükséges kezelési rendet.
Pangásos szívelégtelenségben a prazozint napi 3-20 mg-os adagban írják fel 3-4 adagban, betartva a gyógyszerre vonatkozó szokásos óvintézkedéseket (az első adag nem haladhatja meg a 0,5 mg-ot; bevétele után a beteget szintén meg kell vizsgálni fekvő helyzetben). Az adagokat fokozatosan növelik.
A-adrenerg blokkolóként a prazosin perifériás keringési zavarok esetén is alkalmazható.
A közelmúltban felfedezett prazosin egyik fontos tulajdonsága a prosztata adenoma korai stádiumában szenvedő betegek konzervatív kezelésében való hatékonysága. A gyógyszer hatása azon a tényen alapul, hogy a prosztata adenomában szenvedő betegek vizelési zavarai nagyrészt a hólyag alján lévő a-adrenerg receptorok fokozott ingerlékenységével, valamint a hólyagnyak és a húgycső hátsó részében lévő a-adrenerg receptorok blokkolásával járnak. a prosztata pedig javítja a vizelés dinamikáját.
Prosztata adenoma esetén a prazozint szájon át írják fel, függetlenül az étkezéstől. Az első 0,5 mg-os adagot lefekvés előtt kell bevenni. Ezután 1 mg-ot jelöljön ki naponta kétszer egy hétig. Ezután növelje az adagot napi 4 mg-ra (naponta 4-szer 1 mg). Ha kifejezett hipotenzív reakció lép fel, a napi adagot 2 mg-ra kell csökkenteni. A kúra 8 hét, szükség esetén meghosszabbítható. A fő kezelés leállítása után a betegek felírhatók: napi 2 mg fenntartó adag (naponta kétszer 1 mg).
A prazosin alkalmazása során az „első dózis jelensége” mellett a következő mellékhatások lehetségesek: szédülés, fejfájás, álmatlanság, gyengeség, fáradtság, hányinger, hasmenés, székrekedés, szájszárazság. Általában ezek a jelenségek maguktól elmúlnak.
A szelektív, a-adrenerg blokkoló hatás ellenére egyes esetekben a pulzusszám növekedése lehetséges. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer mérsékelt antikolinerg aktivitással rendelkezik.
Vannak arra utaló jelek, hogy a prazosin vérnyomáscsökkentő hatása erősödik és növekszik az életkorral, ezért az adagokat gondosan meg kell választani idősek és időskorúak számára.
A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt. 12 év alatti gyermekek számára nem ajánlott felírni. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan csökkentett dózisokban írják fel.
Fehér vagy törtfehér kristályos por, vízben nagyon gyengén oldódik.
Kiadási forma: 0,001 és 0,005 g-os (1 és 5 mg-os) tabletták kockázattal, 50 vagy 100 darabos csomagolásban.
Tárolás: B lista. Fénytől védett helyen.
A kísérletek kimutatták, hogy a prazosin képes a glioblasztóma sejtek apoptózisát indukálni az AKT jelátviteli útvonalak befolyásolásával . Mivel ez a jelátviteli útvonal nemcsak a glioblasztóma esetében fontos, hanem számos más onkológiai forma, például májrák , vastagbélrák , hasnyálmirigyrák esetében is, klinikai vizsgálatok kezdődtek a prazosin kemoterápia adjuvánsként való alkalmazásának lehetőségéről [1 ] [2] .