Fentolamin

Fentolamin

Tábornok
Szisztematikus
név
2-[N-para-tolil-N-(meta-hidroxi-fenil)-amino-metil]-imidazolin-hidroklorid
Chem. képlet C15H15N3O _ _ _ _ _ _
Osztályozás
Reg. CAS szám 50-60-2
PubChem
Reg. EINECS szám 200-053-1
MOSOLYOK   CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O
InChI   InChI=1S/C17H19N3O/c1-13-5-7-14(8-6-13)20(12-17-18-9-10-19-17)15-3-2-4-16(21) 11-15/h2-8,11,21H,9-10,12H2,1H3,(H,18,19)MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 8081
ChemSpider
Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve.
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Fentolamin (Phentolamin). 2-[N-p-tolil-N-(metoxi-fenil)-amino-metil]-imidazolin-hidroklorid. Fentolamin-hidrokloridként (Phentolamini hydrochloridum) állítják elő.

Szinonimák: Regitin, Dibasin, Fentolamin, Regitine, Rogitine.

Általános információk

Fehér vagy enyhén krémes kristályos por. Vízben kevéssé, alkoholban nehezen oldódik.

A fentolamin szintetikus vegyület, a modern a-blokkolók egyik fő képviselője. A gyógyszer nem szelektív a-adrenerg blokkoló hatással rendelkezik, egyszerre hat a posztszinaptikus a1- és a preszinaptikus a2- adrenerg receptorokra .

A fentolamin, valamint más a-blokkolók gyógyhatású anyagként való alkalmazásának alapja az adrenerg érösszehúzó impulzusok átvitelének blokkoló hatása, ami a görcsök eltávolításához és a perifériás erek, különösen az arteriolák és a prekapillárisok tágulásához vezet. , az izmok, a bőr, a nyálkahártyák vérellátásának javítására ; vérnyomás csökkenés is van.

A fentolamint a perifériás keringési zavarok (Raynaud-kór, endarteritis, acrocyanosis, az atheroscleroticus gangréna kezdeti stádiumai), a végtagok trofikus fekélyeinek, lassan gyógyuló sebek, felfekvések, fagyási sérülések, valamint pheochromocytoma kezelésére alkalmazzák .

Vannak arra utaló jelek, hogy a fentolamin és más a-blokkolók ( pirroxán ) fokozzák az inzulinszekréciót , így hasznosak lehetnek a fokozott adrenalin szekréciójú cukorbetegeknél.

Rendelje hozzá a fentolamin-hidrokloridot orálisan tabletták formájában: felnőttek 0,05 g, gyermekek 0,025 g naponta 3-4 alkalommal (étkezés után); súlyosabb esetekben az adagot napi 3-5 alkalommal 0,1 g-ra emelik (felnőttek). A kezelés időtartama 3-4 hét.

A fentolamin, valamint más a-blokkolók alkalmazásakor szem előtt kell tartani, hogy a túladagolás ortosztatikus összeomlás kialakulásához vezethet.

A válogatás nélküli fellépéssel, a 2-adrenerg receptorok blokkolásával összefüggésben fentolamin alkalmazásakor tachycardia, szédülés, bőrpír és viszketés, az orrnyálkahártya duzzanata, néha hányinger és hányás, hasmenés is előfordul. lehetséges. Ezek a jelenségek az adag csökkentésével vagy a gyógyszer szedésének megszakításával megszűnnek.

Rep.: Tab. Phentolamini 0,025 N. 30 DS 2 tabletta naponta 3-szor (étkezés után)

3a külföldön a fentolamin (metánszulfonát) injekciós ampullákban is kapható. Az injekciós gyógyszert hipertóniás kríziseknél, perifériás keringési zavaroknál alkalmazzák. Bizonyítékok vannak a gyógyszer intravénás beadására (10 mg 20 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban; az adagolás sebessége 1,3 mg / perc vagy csepegtető 10 mg / óra) perifériás értágítóként akut szívelégtelenségben és artériás magas vérnyomásban. szívroham akut periódusában szívizom. Ugyanakkor figyelembe kell venni a tachycardia kialakulásának lehetőségét.

Bizonyítékok vannak a fentolamint atrioventricularis blokádban történő alkalmazására gyermekeknél. A gyógyszert napi 1 mg / kg dózisban írják fel (4 részre osztva). Pozitív hatást figyeltek meg, különösen súlyos bradycardia esetén.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt a szív és az erek súlyos szervi elváltozásaiban.

Kiadási űrlap

A fentolamin-hidroklorid felszabadulási formái: 0,025 g (25 mg) por és tabletta.

Tárhely

Tárolás: B lista. Fénytől védett helyen.