| Omalizumab | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| CAS | 242138-07-4 |
| gyógyszerbank | DB00043 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | R03DX05 |
| Más nevek | |
| Xolair | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az omalizumab egy humanizált anti - IgE monoklonális antitest . A kappa könnyű láncot tartalmazó humán IgG1-ből kifejlesztett IgE kötődést egér antitestrégiók biztosítják. A bronchiális asztma kezelésére használják .
A hízósejtek és a bazofilek felszínén található nagy affinitású FceRI receptorok reagálnak az allergénekhez kapcsolódó IgE jelenlétére, ami a fenti sejtek degranulációjához vezet, és hisztamin , leukotriének , citokinek és egyéb mediátorok felszabadulását eredményezik, amelyek közvetlen szerepet játszanak a hízósejtekben. légúti ödéma kialakulása, a hörgők simaizomzatának csökkenése és a sejtaktivitás csökkenése. A gyógyszer kötődik az IgE-hez, blokkolja annak interakcióját a nagy affinitású FceRI receptorokkal, ami megakadályozza a kóros állapot további fejlődését. A bronchiális asztmában szenvedő betegeknél történő alkalmazás észrevehetően csökkenti az FceRI receptorokat a bazofilek felszínén. In vitro a bazofilekben a hisztamin felszabadulás kifejezett (akár 90%-os) csökkenése figyelhető meg. A szabad IgE 96%-ában megkötődik. Az IgE összkoncentrációja (kötött és szabad) növekszik, mivel az omalizumab-IgE komplex képződik, amely lassabban ürül, mint a szabad IgE. A kezelés 16. hetében a teljes IgE koncentrációja 5-ször magasabb, mint a kezelés előtt. Az elvonás után a teljes IgE növekedése és a szabad IgE csökkenése reverzibilis volt. Az össz-IgE-tartalom 1 évig emelkedett maradt. Jelentősen csökkenti az exacerbációk gyakoriságát és csökkenti az inhalációs kortikoszteroidok szükségességét .
Subcutan beadva lassan felszívódik. Biohasznosulás - 62%. TSmax - 7-8 nap. Az eloszlási térfogat 46-110 ml/kg. 0,5 mg/kg-nál nagyobb dózisok esetén a farmakokinetika lineáris. Az AUC 0 és 14 nap között hatszor magasabb, mint egyszeri adag után. In vitro vagy in vivo 1 millió Da-t meghaladó molekulatömegű kicsapó komplexek (omalizumab + IgE) képződése nem figyelhető meg. Nem halmozódik fel. Az IgG hepatikus eliminációja magában foglalja a máj RES-ben és a máj endothel sejtjeiben történő lebomlását. Clearance 1,3-3,5 ml / kg / nap (beleértve az IgG tényleges clearance-ét és a kiürülést a cél ligandumhoz, a vérszérum szabad IgE-jével való specifikus kötődés és komplexek képződése révén). A testtömeg-növekedés ezzel arányosan a clearance növekedését okozza. T1/2 bronchiális asztmában szenvedő betegeknél - 26 nap. Az ép IgG az epével választódik ki.
Túlérzékenység, akut bronchospasmus , asztmás állapot , gyermekek életkora (12 éves korig). Gondosan. Vese-, májelégtelenség , autoimmun betegségek, helmintiázisok kialakulásának kockázata (különösen a helmintiázisok által endemikus területeken). Terhesség, szoptatás. A készítményben lévő szacharóz miatt (opcionális): diabetes mellitus , glükóz-galaktóz felszívódási zavar, fruktóz intolerancia, szacharóz-izomaltóz hiány.
A gyógyszert csak s / c (in / m és / in nem adható be) a deltoid izom vagy a comb anterolaterális régiójában, 150-375 mg 1 alkalommal 2-4 héten belül. Az adag az IgE kezdeti koncentrációjától (NE / ml) és a beteg testtömegétől (kg) függ.
Gyakoriság: gyakran (több mint 1/100 és kevesebb, mint 1/10); ritkán (több mint 1/1000 és kevesebb, mint 1/100); ritkán (kevesebb, mint 1/1000).
Allergiás reakciók: ritkán - urticaria , viszketés , fényérzékenység; ritkán - anafilaxiás reakciók, angioödéma .
Az idegrendszer részéről: gyakran - fejfájás; ritkán - szédülés, álmosság, paresztézia, ájulás.
A CCC oldaláról: ritkán - ortosztatikus hipotenzió , "hőhullámok".
A légzőrendszerből: ritkán - pharyngitis, köhögés, allergiás bronchospasmus; ritkán - a gége duzzanata.
Az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger , hasmenés , dyspepsia .
Egyéb: gyakran - fájdalom, duzzanat, bőrpír, viszketés az injekció beadásának helyén; ritkán - rosszindulatú daganatok kialakulása (a gyógyszer szedésével való összefüggést nem állapították meg), súlygyarapodás, fáradtság érzése, a felső végtagok duzzanata, influenzaszerű szindróma; ritkán - helmintfertőzések, omalizumab elleni antitestek képződése.
Forgalomba hozatalt követő tapasztalatok: anafilaxia , anafilaktoid reakciók, alopecia , idiopátiás thrombocytopenia (súlyos), allergiás granulomatózus angiitis (Churg-Strauss); ízületi fájdalom , izomfájdalom , ízületi duzzanat.
A gyógyszer nem a bronchiális asztma, akut bronchospasmus vagy status asthmatikus rohamok kezelésére szolgál. A gyógyszeres kezelés megkezdése után nem javasolt a szisztémás vagy inhalációs kortikoszteroidok hirtelen megszakítása; a kortikoszteroidok adagját fokozatosan csökkentik, orvos felügyelete mellett. Az Omalizumab 150 mg 108 mg szacharózt tartalmaz. A kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.
Ne keverje más gyógyszerekkel (az injekcióhoz való víz kivételével).