| Montelukast | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-klór-kinolin-2-il)vinil)fenil)-3-(2-(2-hidroxi-propan-2-il)fenil )propiltio)metil)ciklopropil)ecetsav |
| Bruttó képlet | C35H36ClNO3S _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 586,184 g / mol |
| CAS | 158966-92-8 |
| PubChem | 5281040 |
| gyógyszerbank | DB00471 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | R03DC03 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 63% - 73% |
| Plazmafehérje kötődés | 99% |
| Anyagcsere | Máj ( CYP3A4 és CYP2C9 által közvetített) |
| Fél élet | 2,7-5,5 óra |
| Kiválasztás | Epe |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A Montelukast (Singulair, Singlelon, Montelar) egy antileukotrién gyógyszer.
Leukotrién receptor antagonista. A montelukaszt szelektíven gátolja a légúti hám ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 receptorait, és megakadályozza a bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a ciszteinil-leukotrién LTD4 belélegzése által okozott bronchospasmust. Az 5 mg-os dózisok elegendőek az LTD4 által kiváltott bronchospasmus enyhítésére. A montelukaszt napi 10 mg-ot meghaladó adagokban történő alkalmazása nem növeli a gyógyszer hatékonyságát. A montelukaszt a bevételt követő 2 órán belül hörgőtágulást okoz, és kiegészítheti a béta2-adrenerg agonisták által kiváltott hörgőtágulást.
Az asztma megelőzése és hosszú távú kezelése felnőtteknél, beleértve:
- a betegség nappali és éjszakai tüneteinek megelőzése;
- bronchiális asztma kezelésére acetilszalicilsavra túlérzékeny betegeknél ;
- a testmozgás okozta bronchospasmus megelőzése.
Szezonális allergiás rhinitis (felnőtteknél) és tartós allergiás nátha (felnőtteknél) nappali és éjszakai tüneteinek enyhítése.
Terhesség és szoptatás alatt. Károsodott májfunkciójú betegeknél óvatosság szükséges. A citokróm P450 mikroszomális májenzimek indukciójával kapcsolatban számos gyógyszer aktivitásának csökkenését kell figyelembe venni: teofillin , kumarin antikoagulánsok , terfenadin .
A montelukaszttal szembeni túlérzékenység.
Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: szokatlan élénk álmok, hallucinációk, álmosság, ingerlékenység, izgatottság, beleértve az agresszív viselkedést, fáradtság, álmatlanság, paresztézia / hypoesthesia, fejfájás; nagyon ritkán - görcsös rohamok.
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, dyspepsia, hasmenés, hasi fájdalom.
Az izom-csontrendszerből: ízületi fájdalom, izomfájdalom, beleértve az izomgörcsöket.
Allergiás reakciók: anafilaxia, angioödéma, bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés; nagyon ritkán - eozinofil beszűrődések a májban.
Egyéb: fokozott vérzés, bőr alatti vérzések kialakulása, szívdobogásérzés, ödéma, influenzaszerű szindróma, köhögés, felső légúti fertőzések: sinusitis, pharyngitis, megemelkedett transzaminázszint [1] .