Seiluten

Zayluten ( zileuton , eng. Zileuton) - Zyflo (Zyflo) márkanév alatt gyártott gyógyszer [1] . Ez egy kis molekula , amely erős és szelektív inhibitora az 5-lipoxigenáz enzimnek (EC 1.13.11.34), amely katalizálja a leukotriének ( LTB 4 , LTC 4 , LTD 4 és LTE 4 ) arachidonsavból történő képződését . A Zyflo-t elsősorban krónikus bronchiális asztma megelőzésére és kezelésére , a légutak gyulladásának enyhítésére írják fel , mivel a leukotriének képződésének gátlásával csökkenti az LTB 4 által okozott neutrofilek és eozinofilek aktiválódását , valamint a hörgő simaizomzatának összehúzódását . , a nyálkahártya szekréciója és duzzanata , fokozott hiperreaktivitás és endothelhörgő [2] [3] . A Zyflo célja nem a bronchiális asztma akut rohamának enyhítése, mivel hatása csak két nappal a kezelés megkezdése után jelentkezik [3] .

A Montelukast (Singular) és a zafirlukast (Acolat) hasonló célra használatos . Ez a két vegyület azonban leukotrién receptor antagonista, amely blokkolja a specifikus leukotriének hatását, míg a zayluten gátolja a leukotriének képződését. Ezért valamivel kevésbé hatékonyak a gyulladás csökkentésében, mint a zayluten [3] [4] [5]

A zayluten amellett, hogy gátolja az arachidonát-5-lipoxigenázt, ettől a gátlástól függetlenül képes gátolni a prosztaglandinok ( PGE2 és 6-keto prosztaglandin F1α (PGF1α)) szekrécióját, megakadályozva az arachidonsav felszabadulását a makrofágokban , amihez társul a foszfolipáz A2 sejtmembránokba való transzlokációjának gátlása [6] [7] . Az öregedés sejtmembrán-elmélete szerint az arachidonsav felszabadulása a sejtmembránokból A2 foszfolipázok hatására kulcsfontosságú folyamat, amely szervezet gyulladásos öregedéséhezidősek betegségeihez [8]

A zayluten mellett más 5-lipoxigenáz inhibitorokantihisztaminok , például a cetirizin és a loratadin rendelkeznek ezzel a képességgel [9] .

Jegyzetek

1. ↑ Bouchette, D. és Preuss, C.V. (2021). Zileuton archiválva : 2022. június 18. a Wayback Machine -nél . Stat Pearls [Internet]. PMID 28846301
2. ↑ Berger, W., De Chandt, MTM és Cairns, CB (2007). Zileuton: az 5-lipoxigenáz gátlásának klinikai következményei súlyos légúti betegségekben. International Journal of klinikai gyakorlat, 61(4), 663-676. PMID 17394438 doi : 10.1111/j.1742-1241.2007.01320.x
3. ↑ 1 2 3 Morina, N., Boçari, G., Iljazi, A., Hyseini, K., & Halac, G. (2016). Az antileukotrién-zileuton hatásának maximális ideje bronchiális asztmában szenvedő betegek kezelésében. Acta Informatica Medica, 24(1), 16. PMID 27046942 PMC 4789724 doi : 10.5455/aim.2016.24.16-19
4. ↑ Magazin, R., Shahul, HA, Chogtu, B. és Kamath, A. (2016). Az orális montelukaszt és az orális zileuton összehasonlítása akut asztmában: Randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat. Lung India: Official Organ of Indian Chest Society, 33(3), 281. PMID 27185992 PMC 4857564 doi : 10.4103/0970-2113.180805
5. ↑ Kubavat, A.H., Khippal, N., Tak, S., Rijhwani, P., Bhargava, S., Patel, T., ... & Mittal, R. (2013). Randomizált, összehasonlító, multicentrikus klinikai vizsgálat a zileuton elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták és montelukaszt-nátrium tabletták hatékonyságának és biztonságosságának felmérésére krónikus perzisztáló asztmában szenvedő betegeknél. American Journal of Therapia, 20(2), 154-162. PMID 22926233 doi : 10.1097/MJT.0b013e318254259b
6. ↑ Rossi, A., Pergola, C., Koeberle, A., Hoffmann, M., Dehm, F., Bramanti, P., ... & Sautebin, L. (2010). Az 5-lipoxigenáz inhibitor, a zileuton, gátolja a prosztaglandinok bioszintézisét azáltal, hogy gátolja az arachidonsav felszabadulását a makrofágokban. British Journal of Pharmacology, 161(3), 555-570. PMID 20880396 PMC 2990155 doi : 10.1111/j.1476-5381.2010.00930.x
7. ↑ Kahnt, AS, Angioni, C., Göbel, T., Hofmann, B., Roos, J., Steinbrink, SD, ... & Maier, TJ (2021). A humán 5-lipoxigenáz gátlói erősen zavarják a prosztaglandin transzportot. Frontiers in Pharmacology, 12, 782584-782584. PMID 35126121 PMC 8814463 doi : 10.3389/fphar.2021.782584
8. ↑ Das, ENSZ (2021). „Az öregedés sejtmembránelmélete” és a bioaktív lipidek szerepe az öregedésben, valamint az öregedéssel összefüggő betegségek és terápiás következményeik. Biomolecules, 11(2), 241. PMID 33567774 PMC 7914625 doi : 10,3390/biom11020241
9. ↑ Lewis, TA, Young, MA, Arrington, MP, Bayless, L., Cai, X., Collart, P., ... & Wypij, DM (2004). Cetirizin és loratadin alapú antihisztaminok 5-lipoxigenáz gátló hatással. Bioorganic & Medicine Chemistry Letters, 14(22), 5591-5594. PMID 15482930 doi : 10.1016/j.bmcl.2004.08.060