Lecozotan

Lecozotan
Kémiai vegyület
IUPAC 4- ciano- N -[( 2R )-2-[4-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-5-il)-1-piperazinil]propil] -N -2-piridinil-benzamid hidroklorid
Bruttó képlet C 28 H 30 CIN 5 O 3
Moláris tömeg 520,021 g/mol
CAS 434283-16-6
PubChem 11156648
Összetett

A Lecozotan  egy vizsgálati gyógyszer , amelyet a Wyeth Pharmaceuticals fejlesztett ki Alzheimer-kórban szenvedő betegek kognitív teljesítményének javítására . [1] 2008 júniusában az első fázis III klinikai vizsgálatok befejeződtek. [2]

Hatásmechanizmus

A Lecozotan egy kompetitív, szelektív 5-HT 1A receptor antagonista [3] , amely fokozza az acetilkolin és a glutamát felszabadulását a hippocampusban és az agykéregben . [négy]

Jegyzetek

  1. ↑ H. Spreitzer. Neue Wirkstoffe - Lecozotan  (német)  // Österreichische Apothekerzeitung. - 2008. - augusztus 13. ( 2007/17. sz .). - S. 805 .
  2. ↑ Klinikai vizsgálatok . Letöltve: 2015. február 25. Az eredetiből archiválva : 2011. június 13.
  3. ↑ Schlechter, L.E.; Smith, D. L.; Rosenzweig-Lipson, S; Sukoff, SJ; Dawson, L. A.; Marquis, K; Jones, D; Piesla, M; Andrew, T; Nawoschik, S; Harder, JA; Womack, M. D.; Buccafusco, J; Terry, A. V.; Hoebel, B; Rada, P; Kelly, M; Abou-Gharbia, M; Barrett, JE; Childers, W. Lecotozan (SRA-333): Szelektív szerotonin1A receptor antagonista, amely fokozza a glutamát és acetilkolin stimulált felszabadulását a hippocampusban, és elősegíti a prokognitív hatásokat  //  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : folyóirat. - 2005. - június 10. ( 314. évf . , 3. sz.). - P. 1274-1289 . doi : 10.1124 / jpet.105.086363 . — PMID 15951399 .
  4. ↑ Childers, WE Jr, Harrison, BL, Abou-Gharbia, MA, Raje, S., Parks, V., Pangalos, MN, Schechter, LE Lecozotan Hydrochloride  (neopr.)  // Drugs of the Future. - 2007. - T. 32 , 5. sz . - S. 399-407 . - doi : 10.1358/dof.2007.032.05.1092901 .