| Lappakonitin-hidrobromid | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C32H45BrN2O8 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 97792-45-5 |
| PubChem | 51346120 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | C01BG |
A lappatonitin-hidrobromid antiaritmiás gyógyszer . A fehérszájú boglárkafélék családjába tartozó , vadon termő évelő növényi akonitból nyert alkaloid .
Elérhető oldat formájában intravénás és intramuszkuláris beadásra, tabletták . A kereskedelmi név Allapinin.
4-(N-acetil-antranoiloxi)-8,9-dihidroxi-1a,14a,16p-trimetoxi-N-etil-18-norakonán- hidrobromid
I. osztályú antiarrhythmiás gyógyszer, fehérszájú akonit alkaloidja. Blokkolja a kardiomiocita membránok "gyors" nátriumcsatornáit . Lelassítja az AV és az intravénás ingerületvezetést , lerövidíti a pitvarok, az AV-csomó, a His-köteg és a Purkinje-rostok hatékony és funkcionális refrakter periódusát , nem befolyásolja a QT-intervallum időtartamát, az AV-csomó mentén az anterográd irányú vezetést, a szívet frekvencia és vérnyomás , a szívizom összehúzódása (a krónikus szívelégtelenség tüneteinek kezdeti hiányával ). Nem gátolja a sinus csomópont automatizmusát , nincs negatív inotróp és vérnyomáscsökkentő hatása . Mérsékelt görcsoldó , szívkoszorúér-tágító , m-antikolinerg, helyi érzéstelenítő és nyugtató hatása van . Szájon át történő bevétel esetén a hatás 40-60 perc után alakul ki, maximumát 4-5 óra múlva éri el, és 8 órán át vagy tovább tart. Intravénás beadás esetén az antiaritmiás hatás 15-20 perc elteltével jelentkezik, és 6-8 óráig tart (maximum 2 óra múlva).
A biohasznosulás - 40%, az "első áthaladás" a májon , az eloszlási térfogat intravénás beadás és lenyelés esetén - 42, illetve 690 liter. Áthatol a vér-agy gáton. A 3 fő metabolit egyike csökkenti a vérnyomást. A felezési idő 1-1,2 óra, a vesén keresztül választódik ki . A T1/2 megnyúlását figyelték meg hosszan tartó használat, krónikus veseelégtelenség (2-3 alkalommal), májcirrózis (3-10 alkalommal).
A kamrák idő előtti gerjesztésének szindróma; szívritmuszavarok. szupraventrikuláris és kamrai extrasystole, pitvarfibrilláció és pitvarlebegés rohamok, paroxizmális supraventrikuláris és kamrai tachycardia, beleértve a Wolff-Parkinson-White szindrómát is (Wolf-Parkinson-White szindrómával a paroxizmális supraventrikuláris tachycardia kezelése megengedett)
Óvatosan, a gyógyszert az intraventrikuláris vezetés, az SSSU, a bradycardia, a súlyos perifériás keringési rendellenességek, a zárt szögű glaukóma, az elektrolit-anyagcsere rendellenességek (hipokalémia, hyperkalaemia, hypomagnesemia) megsértése esetén, más antiaritmiás gyógyszerekkel együtt szedve.
Túlérzékenység , SA-blokk II. fokú, intravénás vezetés blokád, krónikus szívelégtelenség II-III. fokozat, súlyos artériás hipotenzió , súlyos vese-/ májelégtelenség , terhesség , szoptatás .
Krónikus szívelégtelenség (kompenzált), SSS , bradycardia , zárt szögű glaukóma , prosztata hipertrófia , elektrolit-egyensúlyzavar ( hipokalémia , hyperkalaemia , hypomagnesemia ), ingerlés (az aritmia fokozott kockázata), máj- és/vagy veseelégtelenség, kardiomegalia , 18 éves korig év (a hatékonyságot és biztonságosságot nem vizsgálták).
Belül, intramuszkulárisan, intravénásan. Belül, 25 mg naponta háromszor 30 perccel étkezés előtt meleg vízzel (a tabletta bevétele előtt tanácsos összetörni); hatás hiányában - 100 mg / nap 4 adagban, az adag napi 3-4 alkalommal 50 mg-ra emelhető. A kezelés időtartama több hónapig tart. A legnagyobb egyszeri adag - 150 mg, napi - 300 mg. Intravénásan, lassan, 5 perc alatt, 0,3-0,4 mg/ttkg sebességgel adják be, szükség esetén ismételje meg az adagolást 6 óra elteltével, 20 ml 0,9%-os NaCl-oldattal való hígítás után . Intramuszkulárisan 6 óránként 0,4 mg / kg sebességgel. Súlyos krónikus veseelégtelenség esetén az adag csökkentése szükséges.
Szédülés , fejfájás , diplopia , ataxia .
Az intraventrikuláris vezetés lassulása, aritmogén hatás, sinus tachycardia (hosszú ideig tartó használat esetén), változások az elektrokardiogramban : a PQ-intervallum megnyúlása, a QRS komplex kiterjesztése.
Allergiás reakciók , az arcbőr kipirulása .
Fejfájás, szédülés, diplopia megjelenésével az adagot csökkenteni kell. A sinus tachycardia megjelenésével a hosszú távú használat hátterében béta-blokkolók (kis dózisok) javallt. Ismételt parenterális beadás csak 6 óra elteltével megengedett.Az 1. stádiumú AV-blokádban, SSSU-ban és dekompenzált krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek kinevezése csak orvosi felügyelettel és EKG-ellenőrzéssel rendelkező kórházban lehetséges. A terhesség első trimeszterében "létfontosságú" indikációkra írják fel.
Fokozza a nem depolarizáló izomrelaxánsok hatását . A mikroszomális oxidáció gátlói növelik a toxikus hatások kialakulásának kockázatát. A mikroszomális májenzimek induktorai csökkentik a hatékonyságot. A többi osztályba tartozó antiaritmiás szerek növelik az aritmogén hatások kockázatát.