| Drotaverine | |
|---|---|
| Drotaverine | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (1-(3,4-dietoxi-benzilidén)-6,7-dietoxi-1,2,3,4-tetrahidroizokinolin (hidroklorid formájában) |
| Bruttó képlet | C24H31NO4 _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 397,507 g/mol |
| CAS | 985-12-6 |
| PubChem | 1712095 |
| gyógyszerbank | 06751 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | A03AD02 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 100 % |
| Plazmafehérje kötődés | 80-95% |
| Anyagcsere | Máj |
| Fél élet | 7-12 óra között |
| Kiválasztás | Bél és vesék |
| Adagolási formák | |
| tabletták , ampullák | |
| Más nevek | |
| Bioshpa, Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin, Drotaverin forte, Drotaverine-hidroklorid, No-shpa® , No-shpa® forte, NOSH- BRA® , Spazmol® , Spazmonet , Spazoverin, Spakovin, Spazmolgon | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A drotaverin (1-(3,4-dietoxibenzilidén)-6,7-dietoxi-1,2,3,4-tetrahidroizokinolin (hidroklorid formájában)) olyan gyógyszer , amely egyes tanulmányok szerint görcsoldó, izomtágító, értágító, vérnyomáscsökkentő hatású. hatások.
A gyógyszerrel nem végeztek vak, placebo-kontrollos vizsgálatokat . . A gyógyszer nem szerepel a WHO ajánlásában. Nem hagyta jóvá az FDA és az Európai Gyógyszerügynökség , és nincs bejegyezve az Egyesült Államokban vagy Európában.
2011-ben az izraeli egészségügyi minisztérium megtagadta a gyógyszer regisztrációját [1]
2013-ban és 2016-ban két halálos drotaverin-használati esetet észleltek, köztük a híres orosz nagymestert [2]
A Drotaverine-t 1961-ben a magyar Hinoin gyógyszergyár munkatársai szintetizálták. A vállalkozás akkoriban már régóta gyártotta a papaverin görcsoldó gyógyszert. A papaverin tulajdonságainak javítására és ipari termelésének optimalizálására irányuló kutatások során egy új, a papaverinnél többszörösen hatásosabb anyagot sikerült előállítani. 1962-ben egy új gyógyszert szabadalmaztattak "No-Shpa" kereskedelmi néven, ami tükrözi a hatás jellegét - a görcsök eltávolítását (nincs görcs). Hatékonyságának, viszonylagos ártalmatlanságának és alacsony árának köszönhetően a gyógyszer gyorsan népszerűvé vált a piacon. A Szovjetunióban a "No-Shpa" gyógyszer az 1970-es évek óta elterjedt. Később a "Hinoin" a Sanofi-Synthelabo nemzetközi gyógyszergyár részévé vált . Jelenleg a "No-Shpa" több mint 50 országban használatos. a világ , elsősorban Oroszországban és a posztszovjet térben [3] . Európában, az Egyesült Államokban, Kanadában, az Egyesült Királyságban és Izraelben a gyógyszer használata tilos, mivel nincsenek placebo-kontrollos vakvizsgálatok , lásd fent.
Kapszula, oldatos injekció, tabletta, bevont tabletta.
Myotrop görcsoldó, izokinolin származék [4] . Kémiai szerkezetét és farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll a papaverinhez , de erősebb és tartósabb a hatása. Csökkenti a kalciumionok Ca 2+ áramlását a simaizomsejtekbe (gátolja a PDE -t, intracelluláris cAMP felhalmozódásához vezet ). Csökkenti a belső szervek simaizomzatának tónusát és a bélperisztaltikát , kitágítja az ereket . Nem befolyásolja az autonóm idegrendszert . A simaizmokra gyakorolt közvetlen hatás jelenléte lehetővé teszi görcsoldóként történő alkalmazását olyan esetekben, amikor az M-antikolinerg szerek csoportjába tartozó gyógyszerek ellenjavalltok ( zárt szögű glaukóma , prosztata adenoma ). Intravénás beadás esetén a hatás 2-4 perc múlva kezdődik, a maximális hatás 30 perc után alakul ki.
Megelőzés és kezelés: belső szervek simaizmainak görcse (vesekólika, epekólika , bélkólika , hiperkinetikus típusú epeúti és epehólyag diszkinézia, kolecisztitisz , posztcholecystectomiás szindróma); pyelitis ; görcsös székrekedés, görcsös vastagbélgyulladás, proctitis , tenesmus; pylorospasmus, gastroduodenitis, gyomor- és nyombélfekély (akut fázisban, komplex terápia részeként - a spasztikus jellegű fájdalom enyhítésére). Endarteritis , a perifériás, agyi és koszorúerek görcse. Algodysmenorrhoea, vetélés veszélye, koraszülés veszélye; a méh garat görcsössége szülés közben, a garat elhúzódó megnyílása, szülés utáni összehúzódások. Egyes instrumentális vizsgálatok (például FGDS) elvégzésekor kolecisztográfia.
Túlérzékenység, súlyos máj- és veseelégtelenség; CHF, AV-blokk II-III stádium, kardiogén sokk, artériás hipotenzió. Súlyos koszorúér érelmeszesedés, zárt szögű glaukóma, prosztata hiperplázia, laktáció, terhesség (I trimeszter).
Belül, felnőttek - 40-90 mg naponta háromszor; i / m, s / c - 40-80 mg naponta 1-3 alkalommal. Máj- és vesekólika enyhítésére - lassan be/be, 40-80 mg. A perifériás erek görcsössége esetén a gyógyszer intravénásan adható be. 6 év alatti gyermekek - egyszeri 10-20 mg-os adagban, a maximális napi adag 120 mg; 6-12 éves korig egyszeri - 20 mg, maximális napi adag - 200 mg; a kinevezés gyakorisága - napi 1-2 alkalommal.
Szédülés, hőérzet, fokozott izzadás, vérnyomáscsökkenés, allergiás bőrreakciók. A / bevezetőben - összeomlás, AV-blokád, aritmiák, a légzőközpont depressziója.
Tünetek: nagy dózisban megzavarja az atrioventrikuláris vezetést, csökkenti a szívizom ingerlékenységét, szívmegállást és a légzőközpont bénulását okozhatja.
Közvetlen kardiotoxicitása van. Nem hatol be a központi idegrendszerbe.
0,04 g -os és 0,08 g -os tabletták .
Gyomor- és nyombélfekély kezelésére más fekélyellenes szerekkel kombinálva alkalmazzák. Intravénás beadáskor a betegnek vízszintes helyzetben kell lennie (az összeesés veszélye ). A kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművek vezetésétől és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik (a parenterális, különösen az intravénás beadást követő 1 órán belül).
Az ínybe dörzsölve erős zsibbadást okoz, ami átlagosan 30 perc múlva megszűnik.
Egyidejű alkalmazás esetén a drotaverin gyengítheti a levodopa Parkinson-kór elleni hatását. Fokozza a papaverin, a bendazol és más görcsoldók (beleértve az m-kolinerg blokkolókat) hatását, csökkenti a triciklikus antidepresszánsok, a kinidin és a prokainamid okozta vérnyomást. A fenobarbitál növeli a drotaverin görcsoldó hatásának súlyosságát. Csökkenti a morfium görcsös aktivitását.