Befiradol

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2022. április 21-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzéshez 1 szerkesztés szükséges .
Befiradol
Kémiai vegyület
IUPAC 3-klór-4-fluor-fenil-[4-fluor-4-([(5-metil-piridin-2-il)-metil-amino]-metil)-piperidin-1-il]-metanon
Bruttó képlet C 20 H 22 ClF 2 N 3 O
Moláris tömeg 393,857 g/mol
CAS 208110-64-9
PubChem 9865384
Összetett

A befiradol ( F- 13 640 ; NLX-112 ) egy nagyon erős és rendkívül szelektív 5-HT 1A receptor agonista . Erős fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, és képes csökkenteni vagy megelőzni az allodynia és a neuropátiás fájdalom kialakulását , az opioidokhoz hasonló , de kevesebb mellékhatással és nagyon csekély vagy egyáltalán nem okoz függőséget [1] [2] [3] [4] [5 ] [6] .

A SAR-vizsgálat kimutatta, hogy a dihalogén-fenil-gyök 3-benzotienil-gyökkel való helyettesítése tovább növeli a maximális farmakológiai hatékonyságot a kezdeti érték 84-124%-ával (Ki=2,7 nM) [7] .

A befiradolt a francia Pierre Fabre Médicament gyógyszergyár fedezte fel . 2013 szeptemberében ez a cég továbbadta a befiradol jogait a kaliforniai székhelyű Neurolixisnak. A Neurolixis úgy döntött, hogy áthelyezi a befiradolt a Parkinson-kór levodopa által kiváltott diszkinéziáinak kezelésére [8] .

Lásd még

Jegyzetek

  1. ↑ Bardin L., Tarayre JP, Malfetes N., Koek W., Colpaert FC Mélyreható, nem opioid fájdalomcsillapítás, amelyet a nagy hatékonyságú 5-HT(1A) agonista F 13640 termel a tónusos nociceptív fájdalom formalin modelljében  (eng. )  // Farmakológia : folyóirat. - 2003. - április ( 67. évf. , 4. sz.). - P. 182-194 . - doi : 10.1159/000068404 . — PMID 12595749 .
  2. ↑ Bruins Slot LA, Koek W., Tarayre JP, Colpaert FC Tolerancia és inverz tolerancia az új fájdalomcsillapító hatásával szemben, F 13640  // European  Journal of Pharmacology : folyóirat. - 2003. - április ( 466. évf . , 3. sz.). - 271-279 . - doi : 10.1016/S0014-2999(03)01566-8 . — PMID 12694810 .
  3. ↑ Bardin L., Assié MB, Pélissou M., Royer-Urios I., Newman-Tancredi A., Ribet JP, Sautel F., Koek W., Colpaert FC Dual, hyperalgesic, and analgetic effects of the high-efficacy 5 -hidroxi-triptamin 1A (5-HT1A) agonista F 13640 [(3-klór-4-fluor-fenil)-[4-fluor-4-{[(5-metil-piridin-2-ilmetil)-amino]-metil} piperidin-1-il]-metanon, fumársav só]: kapcsolat az 5-HT1A receptorok foglalásával és kinetikai paramétereivel  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : folyóirat. - 2005. - március ( 312. évf. , 3. sz.). - P. 1034-1042 . doi : 10.1124 / jpet.104.077669 . — PMID 15528450 .
  4. ↑ Colpaert FC, Deseure K., Stinus L., Adriaensen H. A nagy hatékonyságú 5-hidroxi-triptamin 1A receptor aktiválása ellensúlyozza az opioid hyperallodyniát és az érzelmi kondicionálást  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : folyóirat. - 2006. - február ( 316. évf. , 2. sz.). - 892-899 . o . doi : 10.1124 / jpet.105.095109 . — PMID 16254131 .
  5. ↑ Deseure K., Bréand S., Colpaert FC Gyógyító jellegű fájdalomcsillapítás neuropátiás fájdalom modellben: a dózis és a kezelés időtartamának parametrikus elemzése egy nagy hatékonyságú 5-HT(1A) receptor  agonistával  // European Journal of Pharmacology : folyóirat. - 2007. - július ( 568. évf . , 1-3. sz. ). - P. 134-141 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.04.022 . — PMID 17512927 .
  6. ↑ Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Piridin-2-il-metil-amin származékok, előállítási és gyógyszerkénti alkalmazás. 6020345 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom, 1999. május 21 . Hozzáférés dátuma: 2015. február 24. Az eredetiből archiválva : 2014. január 31.
  7. ↑ Bollinger S., Hübner H., Heinemann FW, Meyer K., Gmeiner P. Új piridilmetilaminok, mint erősen szelektív 5-HT(1A) szuperagonisták  //  J. Med. Chem. : folyóirat. - 2010. - október ( 53. évf. , 19. sz.). - P. 7167-7179 . - doi : 10.1021/jm100835q . — PMID 20860381 .
  8. ↑ Archivált másolat . Hozzáférés időpontja: 2015. február 24. Az eredetiből archiválva : 2015. február 24.