Ectoin

Ectoin
Tábornok
Szisztematikus
név
Ectoin
Hagyományos nevek 1,4,5,6-tetrahidro-(S)-2-metil-4-pirimidin-karbonsav
Chem. képlet C 6 H 10 N 2 O 2
Fizikai tulajdonságok
Állapot szilárd [1]
Moláris tömeg 142,16 g/ mol
Termikus tulajdonságok
Hőfok
 •  olvadás 280 °C
Kémiai tulajdonságok
Oldhatóság
 • vízben 568,8 g•l−
Osztályozás
Reg. CAS szám 96702-03-3
PubChem
MOSOLYOK   CC1=NCCC(N1)C(=O)O
InChI   InChI=1S/C6H10N2O2/c1-4-7-3-2-5(8-4)6(9)10/h5H,2-3H2,1H3,(H,7,8)(H,9,10) /t5-/m0/s1WQXNXVUDBPYKBA-YFKPBYRVSA-N
CHEBI 27592
ChemSpider
Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve.
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az ektoin ( 1,4,5,6-tetrahidro-2-metil-4-pirimidinkarbonsav ) - szerves anyag , az ozmoprotektánsok csoportjába tartozik. Többek között az ektoint halofil (sót szerető) baktériumok termelik . Így ezek a baktériumok védettek az extrém környezeti feltételektől, mint például az erős hőmérséklet-ingadozások, a magas sókoncentráció, a kiszáradás és az UV-sugárzás. Az ektoinnak köszönhetően az extremofil szervezetek túlélnek stresszes körülmények között.

A természetben lenni

Az ektoin az egyik legszélesebb körben használt ozmoprotektor. Először a Halorhodospira halochloris (korábban Ectothiorhodospira halochloris, innen a neve ectoine) lila baktériumban fedezték fel, amely a Methylobacterium nemzetség tagja , amely egy sós tóból származik az egyiptomi Wadi El Natrunban (Skeet-sivatag). Ma az ektoinról ismert, hogy a legtöbb Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumban megtalálható. A magas sókoncentrációnál kifejtett ozmolitikus hatás kompenzálására és a vízveszteség megakadályozására ezek az extremofil baktériumok ektoint termelnek a citoplazmában , részben nagyon magas koncentrációban. Ugyanakkor az ektoin egyrészt az ozmotikus stressz szabályozására szolgál, másrészt védi és stabilizálja a fehérjéket, enzimeket, nukleinsavakat és sejtmembránokat anélkül, hogy behatolna a baktériumok anyagcseréjébe.

Getting

Az ektoint a fermentációs folyamat során nyerik kémiai és enzimatikus úton. Ipari méretekben ma az ektoint fermentációs eljárással állítják elő. Ehhez a Halomonas elongata halofil baktérium egy specifikus törzsét használják, amelyen korábban nem változtattak géntechnológiával. A tisztítást mikro/ultraszűréssel, elektrodialízissel és kromatográfiával végezzük. Az ektoin ipari méretekben történő előállítását németországi gyógyszergyárak végzik.

Alkalmazás

Az ektoint orvosi termékekben és kozmetikumokban használják. Az ektoin baktériumokra gyakorolt ​​hatása alkalmazható az emberi bőrre, a nyálkahártyákra és a lipidekre. A baktériumokhoz hasonlóan az ektoin is stabilizálja a biopolimerek , például fehérjék , nukleinsavak és biomembránok természetes szerkezetét, valamint védi a bőrt és a nyálkahártyákat a stressztényezők, például UV-sugárzás, szárazság, finom por vagy allergének okozta károsodásoktól, máris csökkenti a károkat. Kész. Ezenkívül az ektoint biológiailag aktív anyagok, például fehérjék, nukleinsavak vagy sejtek stabilizálására is használják. Az ektoin segítségével a biológiailag aktív anyagokat védik a tárolás során (például fagyasztás / felolvasztás), az antitestek és enzimek stabilizálódnak törzsoldatokban és hígított munkaoldatokban (például PCR).

Hatásmechanizmus

Az ektoin fizikai hatásának mechanizmusa nagyon jól ismert. Az ektoin sajátossága, hogy magát és a szomszédos fehérjéket vagy sejtmembránokat vízréteggel veszi körül (preferenciális kizárás). [2] Számos tanulmány bizonyította, hogy ez a vízréteg nagyon stabil. Maga az ektoin nem lép be a fehérjékkel alkotott vegyületekbe, és nem tud behatolni a sejtekbe. A vízréteg kialakulásának köszönhetően az ektoin stabilizálja a sejtmembránokat és a lipideket, javítja mobilitásukat. A fehérjék természetes szerkezetükben stabilizálódnak.

Alkalmazások orvosi termékekben

Klinikai vizsgálatok bebizonyították, hogy az ektoinnak a biomolekulákra gyakorolt ​​stabilizáló hatása mellett gyulladásgátló tulajdonságokkal is rendelkezik. Ennek fényében az orvosi iparban az ektoint a bőr és a nyálkahártyák irritációja és gyulladásos betegségei elleni készítményekben használják. Ide tartoznak az olyan betegségek, mint a megfázás, [3] allergia, [4] légúti betegségek, [5] orr- és szemszárazság, nyálkahártya-gyulladás, viszketés vagy a külső hallójárat gyulladása, valamint gyulladásos bőrbetegségek [6] , pl. neurodermatitis, pikkelysömör vagy ekcéma.

Németországban, Ausztriában és Svájcban a gyógyszertárakban ektoin tartalmú orrspray, szemcsepp vagy krém vásárolható. Ukrajnában és Grúziában - ektoin tartalmú orrspray és szemcsepp ektoinnal. Oroszországban az ektoin alapú készítményeket egy ektoin alapú hidratáló és egy ektoin tartalmú orrspray képviseli.

Ellenjavallatok

Ektoinnal szembeni túlérzékenység esetén ektoin tartalmú készítmények nem alkalmazhatók.

A gyógyszerek káros hatásai

Az ektoin tartalmú készítmények jól tolerálhatók. A mellékhatások ismétlődéséről vagy fennmaradásáról a mai napig nincs adat.

Ectoin a szemészetben

Németországban végzett klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a 2%-os ektoinoldatot tartalmazó szemcseppek biztonságosan alkalmazhatók allergiás kötőhártya-gyulladásban szenvedő betegeknél. Az orvosok ezeknek a gyógyszereknek a hatékonyságát ugyanolyan jónak értékelték, mint az azelasztinét, és a mellékhatások minimális száma az alkalmazott kezelések nagyon jó biztonsági profilját tükrözi. [7] Az alacsonyabb ektointartalmú szemcseppeket aktívan használják a száraz szem szindróma kezelésére.

Terhesség alatti használat jellemzői

1 trimeszter 2 trimeszter 3. trimeszter
Allergia hiányában megengedett . Használható, de ha allergia lép fel, hagyja abba a használatát és forduljon orvoshoz. Megengedett, ha nincs egyéni intolerancia. [nyolc]

Források

  1. Datenblatt adatlap (PDF fájl; 33 kB) Ectoin, Sigma-Aldrich, hozzáférés 2011. november 21-én.
  2. Arakawa T, Timasheff SN (1985) A fehérjék stabilizálása ozmolitokkal. Biophys J. Mar 47(3): 411-414.
  3. Eichel A, Wittig J, Sha-Hosseini K, Mösges R. (2013) Az SNS01 (ektoinos orrspray) prospektív, kontrollált vizsgálata a BNO-101-hez (fitoterápiás drazsé) összehasonlítva akut rhinosinusitisben szenvedő betegeknél. CMRO
  4. Sonnemann, U. és Sonne. (2013) Die nächste Generation der natürlichen Heuschnupfen-Produkte. PharmaJournal, 36. (ÁLTALÁNOS)
  5. Unfried K, Sydlik U, Peuschel H, Albrecht C, Bilstein A, Krutmann J. (2010) A kompatibilis oldott ektoin megakadályozza a környezeti modell nanorészecskéi által kiváltott neutrofil tüdőgyulladást in vivo [Absztrakt]. European Respiratory Journal 36.
  6. Marini A, Reinelt K, Krutmann J, Bilstein A. (2014) Ectoine-Containing Cream in the Treatment of Mild to Moderate Atopic Dermatitis: A Randomized, Comparator-Controlled, Intra-Individual Double-Blind, Multi-Center Trial. Skin Pharmacol Physiol 27:57-65
  7. http://www.likar.info/oftalmologiya/article-69518-k-voprosu-lecheniya-allergicheskih-konyunktivitov/ Skripnik R.L., MD Az allergiás kötőhártya-gyulladás kezelésének kérdésére
  8. Az Aqua Maris® terhesség alatti használati útmutatója  (orosz nyelven) , Gyerekeknek szóló információs webhely  (2017. július 12.). Letöltve: 2017. július 24.

Technológia ektoin szintézisére aerob halofil baktériumok törzsei által