Aminofenazon

Az aminofenazon ( lat.  Aminophenazonum ) a pirazolonok csoportjába tartozó gyógyszer, fájdalomcsillapító és lázcsillapító , amely fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkezik, azonban a gyógyszer alkalmazásakor fennáll az agranulocitózis kialakulásának veszélye .

A súlyos mellékhatások jelenléte miatt az aminofenazont számos országban törölték a gyógyszertárakban engedélyezett gyógyszerek listájáról.

Az aminofenazont ma már nem invazív diagnosztikai eszközként használják a citokróm P-450 májban történő metabolikus aktivitására, amikor radioaktívan jelölt gyógyszermolekulákkal végzett kilégzési tesztet végeznek.

Tulajdonságok

Fehér kristályok vagy fehér kristályos por, szagtalan, enyhén kesernyés ízű, lassan oldódik vízben (1:20), bőségesen oldódik etanolban (1:2).

Létrehozási előzmények

Friedrich Stolz német kémikus 1893-ban szintetizálta a fájdalomcsillapító antipirint ; molekulájának enyhe változása ( dimetil-amino-csoport hozzáadása ) erősebb szert - amidopirint - eredményezett. Érdekes, hogy ennek a névnek az " izomerizálása ", egyszerűbben - a betűk átrendezése - híresebb nevet adott - piramidon . Néhány év alatt, miután elterjedt az egész világon, ez a gyógyszer mesés nyereséget kezdett hozni alkotójának, és az 1970-es évek végéig eladó volt.

Csak azután ismertté vált, hogy ennek a gyógyszernek az egyik komponense, az aminofenazol képes rákkeltő nitrozamint képezni a szervezetben [4] , a piramidon népszerűsége gyengülni kezdett, és amikor kiderült, hogy bizonyos esetekben a piramidon is. érintett, különösen gyermekeknél, a csontvelő , sok országban ezt a gyógyszert kivonták a forgalomból.

Ezenkívül az aminofenazon része volt néhány kombinált gyógyszernek, de mindegyiket kizárták a gyógyszerek nómenklatúrájából (beleértve az Omazol, Anapirin, Pirabutol, Piranal, Pirkofen, Reopirin, Pirafen, "Verodon", "Piramein") vagy az aminofenazont. összetételét egy másik NSAID váltotta fel ("Pentalgin" - metamizol-nátrium és naproxen , vagy metamizol-nátrium és paracetamol , vagy paracetamol és propifenazon ; "Teofedrin-N" - a paracetamol helyettesítése).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll a fenazonhoz , de annál aktívabb.

Az analginnál mérgezőbb , gyakrabban okoz súlyos allergiás bőrreakciókat , különösen szulfonamidokkal kombinálva . [4] Hosszú távú kezelés esetén fennáll az agranulocitózis kialakulásának veszélye . [egy]

A szervezetből főleg a vizelettel ürül ki metabolitok formájában - 4-aminoantipirin, metilaminoantipirin, rubazonsav és metilrubazonsav.

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 Aminofenazon – Összefoglaló . PubChem . Országos Orvosi Könyvtár (2005. március 26.). Letöltve: 2008. június 12. Az eredetiből archiválva : 2011. augusztus 23.. (határozatlan)
2. ↑ A regisztrált gyógyszerek és a TKFS nyilvántartása (hozzáférhetetlen hivatkozás) . A gyógyszerek körforgása . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor "Gyógyászati ​​Termékek Tudományos Szakértői Központja" Szövetségi Állami Intézmény (2008. március 27.). Letöltve: 2008. június 12. Az eredetiből archiválva : 2011. szeptember 3.. (határozatlan) 
3. ↑ Amidopirin // Nagy Szovjet Enciklopédia  : [30 kötetben]  / ch. szerk. A. M. Prohorov . - 3. kiadás - M .  : Szovjet Enciklopédia, 1969-1978.
4. ↑ 1 2 Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Aminofenazon (amidopirin) // Nem szteroid gyulladásgátló szerek. Módszertani útmutató . — Szmolenszki Állami Orvosi Akadémia. Klinikai Farmakológiai Osztály.