| Duvelisib | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 8-klór-2-fenil-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-il-amino)-etil]-1(2H)-izokinolinon |
| Bruttó képlet | C22H17CIN6O _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 416,86 |
| CAS | 1201438-56-3 |
| PubChem | 50905713 |
| gyógyszerbank | 11952 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Daganatellenes szerek és immunmodulátorok |
| ATX | L01XX |
| Az adagolás módjai | |
| orális | |
| Más nevek | |
| Duvelisib | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A duvelisib ( angolul Duvelisib ; más nevek IPI-145, INK-1197) a szelektív foszfoinozitid-3-kináz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszer . Ez egy kutatási gyógyszer a non-Hodgkin limfómák és a krónikus limfocitás leukémia kezelésére .
A duvelisib a foszfoinozitid 3-kináz enzim p110γ és p110δ katalitikus alegységeinek kettős inhibitora . Az ATP -molekulák kompetitív helyettesítésével a katalitikus alegységek ATP-kötő "zsebeiben", a Duvelysib az enzim teljes inaktiválását okozza. A Duvelisib disszociációs állandója p110γ esetén 0,24 nmol , p110δ esetében 0,023 nmol . [egy]
A foszfoinozitid-3-kináz p110γ és p110δ katalitikus alegységei kizárólag a leukocitákban expresszálódnak , ahol különböző sejtfolyamatokban vesznek részt, mint például osztódás, differenciálódás, migráció és immunkompetencia. Így a p110γ és p110δ alegységek gátlása nagyon specifikus módszer a vérrák és a gyulladásos betegségek kezelésére. A krónikus limfoid leukémiában szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatok az esetek 88%-ában pozitív hatást mutattak. A terápiás hatás átlagos időtartama 3,7 hónap volt. A biokémiai analízis a foszfoinozitid-3-kináz jelátviteli kaszkád aktivitásának jelentős csökkenését és a daganatos sejtek pusztulását mutatta. Ugyanakkor a mellékhatások kisebbek voltak, és főként hasmenést, bőrkiütést, neutropéniát és emelkedett májenzimeket tartalmaztak. [2] Így a Duvelisib új, hatékony szerként nőtte ki magát a krónikus leukémia kezelésében.