Dioxometil-tetrahidropirimidin

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2022. március 30-án felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 2 szerkesztést igényelnek .
Dioxometil-tetrahidropirimidin
Dioxometil-tetrahidropirimidin
Kémiai vegyület
IUPAC 2,4-dioxo-6-metil-pirimidin.
Bruttó képlet C5H6N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Moláris tömeg 126,1139 g/mol
CAS
PubChem
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport

Javítja a trofizmust és a szövetek regenerálódását ,
Immunstimulátorok : Szintetikus immunmodulátorok ,

Anabolikus gyógyszerek : Nem szteroid anabolikus gyógyszerek
ATX
Adagolási formák
tabletták, kenőcsök, kúpok
Az adagolás módjai
belül, külső használatra, helyi használatra
Más nevek
Methyluracil

Dioxometil -tetrahidropirimidin , kereskedelmi neve Methyluracil ( lat.  Methyluracilum ) egy gyógyszerészeti anyag és gyógyszer. A gyártó szerint a gyógyszer felgyorsítja a sejtszövet regenerációjának folyamatát [1] .

A metiluracilt további hatóanyagként különféle kenőcsök tartalmazzák.

A szulfadimetoxint , dioxometil -tetrahidropirimidint , trimekaint és kloramfenikolt tartalmazó kenőcs szerepel az Orosz Föderáció létfontosságú és alapvető gyógyszereinek listáján.

Leírás

Az 1940-es években kémikusokból és gyógyszerészekből, majd klinikusokból álló csoport alakult, akik olyan gyógyszer után kezdtek kutatni, amely serkenti az emberi szövetek regenerálódását. Munkahipotézisként a nukleinsavak szintézisének ösztönzését vették alapul, amihez pirimidin és purin nitrogénbázisokat tanulmányoztak . Ez a csoport 20 év alatt megalkotta a 4-metiluracilt ("metiluracil" néven forgalmazzák), majd az 5-hidroxi-metil-4-metil-uracilt ("pentoxil"), a "citozint" és más gyógyszereket [2] .

A metiluracil a kenőcsök összetételében fő [1] vagy további hatóanyagként - regeneráló szerként - szerepel, például az Oflomelid® kenőcs [3] összetételében .

A metil-uracil származékot, az 5-hidroxi-6-metil-uracilt használják az Immureg gyógyszerben [4] .

2018-ban a 6-metil-uracil alkil-ammónium származékát C-547 munkanéven acetilkolin-észteráz blokkolóként vizsgálták, egy orosz kutatócsoport egy külföldi folyóiratban tette közzé az eredményeket, és bizakodó a fejlesztési kilátásokat illetően [5] .

Az 1960-as években toxikológus prof. N. V. Lazarev a metiluracilt és származékait „mesés élővíznek” nevezte [2] .

Fizikai tulajdonságok

Fehér kristályos por, szagtalan.

Vízben (20 °C-on 0,9%-ig) [6] és alkoholban gyengén oldódik. Éterben és kloroformban gyakorlatilag nem oldódik .

Szintézis

Egy Petri-csészében keverjünk össze 5,1 ml acetoecetsav-észtert, 2,5 g karbamidot, 4 ml abszolút etanolt és 1 csepp tömény sósavat. Az elegyet tömény kénsavval ellátott vákuum-exszikkátorba helyezzük három napra. A megszárított reakciómasszát mozsárban őröljük, és 2,5 g kálium-hidroxid 35 ml vízben (t = 90 °C) készült forró oldatával főzőpohárba töltjük.

A termék izolálásához a masszát a teljes feloldódásig keverjük, az oldatot 50 °C-ra hűtjük, tömény sósavval pH = 6-7 értékig semlegesítjük, majd hagyjuk kicsapódni. A csapadékot kiszűrjük, egymás után hideg vízzel, 2%-os ecetsavoldattal, 90%-os alkohollal és éterrel mossuk, majd szárítjuk.

A gyakorlati kitermelés 2,8 gramm (58%).

Farmakológiai tulajdonságok

Hatásmechanizmus

A metiluracil fokozza a sejtek növekedését és szaporodását, javítja a regeneráció folyamatát a sérült szövetekben, felgyorsítja a sebek, fekélyek, égési sérülések gyógyulását, növeli a szervezet fertőzésekkel szembeni ellenálló képességét. A gyógyszer jellemzője a hematopoiesis serkentő hatása (leukociták és eritrociták fokozott képződése a csontvelőben). Ezenkívül a metiluracil gyulladáscsökkentő hatással bír, növeli a szervezet vérvesztéssel és oxigénhiánnyal szembeni ellenálló képességét, normalizálja a gyomornedv termelését és savasságát.

Farmakodinamika

A gyártó szerint a gyógyszer anabolikus és antikatabolikus tulajdonságokkal rendelkezik, felgyorsítja a regenerációs folyamatokat, a sebgyógyulást, serkenti a sejtes és humorális immunitást, gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, a gyógyszer sajátos tulajdonsága az eritropoézis serkentő hatása és különösen , a leukopoiesisről [7] .

Farmakokinetika

A rektális kúpok formájában lévő gyógyszerre vonatkozó utasítások szerint a kúp végbélbe történő bevezetésével a gyógyszer jól és szinte teljesen felszívódik a nyálkahártyán keresztül, és 20-30 perc múlva megjelenik a vérben, a maximális koncentráció a vérben 1-2 óra múlva éri el, változatlan formában ürül ki a szervezetből túlnyomórészt a vesén keresztül metabolitok és konjugátumok formájában, részben pedig széklettel [7] .

Alkalmazás

Javallatok

A metiluracil a tüdőtuberkulózis kezelésében, valamint a tuberkulózis és a gasztrointesztinális betegségek kombinációjában javasolt [8] .

Szájon át történő alkalmazásra: leukopenia (enyhe formák, beleértve a rosszindulatú daganatok kemoterápiájából eredőket, röntgen- és sugárterápiával), agranulocytás angina , tápanyag-toxikus aleukia , vérszegénység, thrombocytopenia, benzolmérgezés, sugársérülések, lábadozás (súlyos fertőzések után) ), gyomor- és nyombélfekély (kombinációs terápia részeként), lomha sebek, égési sérülések, csonttörések, hepatitis, hasnyálmirigy-gyulladás.

Helyileg: lomha sebek, égési sérülések, csonttörések, fotodermatitisz , trofikus fekélyek, felfekvés, mély sebek.

Rektálisan: rectitis , sigmoiditis , fekélyes vastagbélgyulladás .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, szájon át történő beadásra  - leukémia (leukémiás formák, különösen mieloid), limfogranulomatózis, hemoblastosis, csontvelő rosszindulatú daganatai; lokálisan  - a granulációk redundanciája a sebben; rektálisan  - gyermekek életkora 8 évig.

A tuberkulózis kezelésében a metiluracil ellenjavallt tuberkulómában, rosszindulatú daganatos betegségben, cirrhoticus tuberculosisban szenvedő betegeknél [8] .

Különleges utasítások

A metiluracil általában csak a leukopenia enyhe formáinak kezelésében hatásos. A metiluracil adagolási formáit szigorúan a vonatkozó javallatok szerint, orvosával folytatott konzultációt követően kell alkalmazni.

Mellékhatások

A nem kívánt mellékhatások ritkák [1] .

A lehetséges mellékhatások listája

Gyógyszerek közötti interakciók

A Methyluracil kenőcs kompatibilis a szulfonamidok , antibiotikumok és antiszeptikumok külső alkalmazásával.

Lásd még

Jegyzetek

  1. 1 2 3 Methyluracil, utasítás, 2019 .
  2. 1 2 Lazarev, N. V. Bogatyrskaya víz // Kémia és élet: zhurn. - 1967. - 11. sz. - S. 67–70.
  3. Oflomelide® (ofloxacin 1% + metiluracil 4% + lidokain 3%) . Kenőcs külső használatra . Szintézis gyógyszerek . Letöltve: 2019. szeptember 1. Az eredetiből archiválva : 2019. szeptember 1..
  4. Razumova, O. A. Kísérleti tanulmányok az 5-hidroxi-6-metil-uracil előállításának folyamatáról 6-metil-uracil oxidációjával  / O. A. Razumova, S. S. Zlotsky, R. Yu. Burangulova // Olaj- és gázüzletág: zhurn. - 2010. - 1. sz. - UDC  547.854.4 . — ISBN 1813-503X.
  5. Orosz vegyészek egy ígéretes gyógymódot tanulmányoztak az izomgyengeség kezelésére . Gazeta.ru (2018. március 22.). Letöltve: 2019. szeptember 1.
  6. Grikh, V. V. A metiluracil szilárd diszperzióinak felhasználásának kilátásai az orvostudományban és a gyógyszerészetben / V. V. Grikh, I. I. Krasnyuk (Jr.), I. I. Krasnyuk ... [ és mások ] // Gyógyszertár: zhurn. - 2016.-N 5.-S.9-13. - No. 5. - S. 9–13.
  7. ↑ 1 2 Methyluracil-Pharmex kúpok rekt. 0,5 g mindegyik No. 10 (5x2) . tabletki.ua _ Letöltve: 2021. március 4.
  8. 1 2 9.6. Patogenetikai terápia  // Légzőszervek tuberkulózisa: Útmutató orvosoknak / Szerzők csoportja; Szerk. N. A. Brazsenko. - Szentpétervár.  : SpecLit, 2011. - S. 273. - 386 p. : ill. - (Útmutató orvosoknak / S. I. Ryabov főszerkesztője alatt). - UDC  616-002.5 . — ISBN 9785457894044 . — ISBN 5457894045 .

Irodalom

Dokumentumok

Linkek