| Boromicin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | [1-{( 1R )-1-[( 1R , 2R , 5S , 6R , 8R , 12R , 14S , 17R , 18R , 22S , 24Z , 28S , 30 S , 33R )-12,28-dihidroxi-1,2,18,19-tetra(hidroxi-kO)-6,13,13,17,29,29,33-heptametil-3,20-dioxo-4 ,7,21,34,35-pentaoxatetraciklo[28.3.1.15,8.114,18]hexatriakont-24-én-22-il]etoxi}-3-metil-1-oxo-2-butánaminiummato(4-)]bór |
| Bruttó képlet | C 45 H 74 BNO 15 |
| Moláris tömeg | 879,878 g/mol |
| CAS | 34524-20-4 |
| PubChem | 6436027 |
| Összetett | |
A boromicin bakteriális poliészter egy makrolid antibiotikum [1] . Eredetileg a Streptomyces antibioticus [2] törzs streptomycetáiból izolálták, amely az első bórt tartalmazó nyílt biogén anyag [3] .
A boromicin baktericid hatást fejt ki azáltal, hogy megzavarja a baktériumsejt plazmamembránjának integritását (ionofor), ami ionok szivárgását eredményezi az intracelluláris elektrolitból ( káliumkationok elvesztése ), és sejthalál következik be. Hatékony a legtöbb Gram -pozitív baktérium ellen, de nem a Gram -negatív baktériumok ellen. A Gram-negatív baktériumok elleni hatástalanság annak a ténynek köszönhető, hogy ezeknek a mikroorganizmusoknak a külső membránja nem engedi, hogy a boromicin elérje a belső membránt és biztosítsa a káliumkationok felszabadulását.
A legújabb in vitro tenyésztési vizsgálatokban a boromicinről kimutatták, hogy gátolja a Koch-bacillus ( Mycobacterium tuberculosis ) aktivitását [4] . A boromicin hozzáadása a membránpotenciál csökkenéséhez, a sejt ATP szintjének csökkenéséhez és fehérjék kiszivárgásához vezetett a bakteriális citoplazmából . A kálium-klorid hozzáadása az extracelluláris közeghez , amely kiegyenlíti a kálium-kationok intra- és extracelluláris koncentrációját, megakadályozta a boromicin Koch-bacillussal szembeni toxikus hatását. Ez utóbbi tény megerősíti, hogy a boromicin a káliumkationok ionoforjaként működik.
Az 1990-es években végzett tanulmányok a boromicin potenciális aktivitására utaltak a humán immundeficiencia vírus ( HIV ) ellen [5] . Sejtkultúrákon végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a boromicin gátolja a HIV-1 replikációját. Az antiretrovirális hatás mechanizmusa nem teljesen ismert, feltételezik, hogy a boromicin a HIV életciklusának későbbi szakaszaiban fejti ki hatását a sejtben, és valószínűleg megzavarja a HIV érését.