G fehérje béta gamma dimer

A G-protein béta-gamma dimer ( G βγ ) egy szorosan kötött heterodimer fehérjekomplex , amely két különböző alegységből áll, egy G β és egy G γ alegységből . Ez a Gβγ dimer a heterotrimer G fehérjék komponense . A heterotrimer G-fehérjék, más néven guanozin-nukleotid-kötő fehérjék, három különböző alegységből állnak, amelyeket alfa-, béta- és gamma-alegységeknek neveznek, amelyeket G α -nak , G β -nak és G γ -nak neveznek . Amikor egy agonista ligandum aktivál egy G-proteinhez kapcsolt metabotróp receptort , a G-protein alfa alegysége (G α ) a GDP -t GTP -re cseréli , aminek következtében megváltozik a térbeli konfigurációja, és a G βγ dimer disszociál a kötődéséből G α alegység, amely lehetővé teszi, hogy a G-protein mindkét része - G α és G βγ egymástól függetlenül aktiválja saját (az α-alegységben és a βγ-dimerben eltérő) downstream jelátviteli kaszkádját . A βγ-dimer egyik fontos funkciója, hogy intracelluláris események láncolatán keresztül gátolja az α-alegység aktivitását, amely fontos negatív visszacsatolást biztosít, és hatékonyan korlátozza a felülről érkező receptor jelet mind erősségben, mind időtartamban. [egy]

Felfedezési előzmények

Szerkezet

Bioszintézis és poszttranszlációs módosítás

Funkció

effektor jelző hatás
GIRK2 aktiválás
GIRK4 aktiválás
N-típusú kalciumcsatorna gátlás
P/Q típusú kalcium csatornák gátlás
Foszfolipáz A aktiválás
PLCβ1 aktiválás
PLCβ2 aktiválás
PLCβ3 aktiválás
Adenilil-cikláz l, lll, V, Vl, VII típusú gátlás
Adenilil-cikláz ll, IV aktiválás
PI3K gátlás
βARK1 aktiválás
βARK2 aktiválás
Raf-1 aktiválás
Ras cserefaktor aktiválás
Bruton tirozin kináz aktiválás
Tsk tirozin kináz aktiválás
ARF aktiválás
Plazma membrán Ca2+ pumpa aktiválás
p21-aktivált protein kináz gátlás
SNAP25 gátlás
P-Rex1 Rac GEF aktiválás

[egy]

A G βγ -ról szerzett ismeretek orvosi alkalmazásai

Gyógyszerfejlesztés

G βγ -dimer, mint gyógyszercélpont

Szívelégtelenség Gyulladás Leukémia

Jegyzetek

  1. 1 2 Clapham DE, Neer EJ G protein béta gamma alegységek  (angol)  // Annual Review of Pharmacology and Toxicology . - 1997. - 1. évf. 37 . - P. 167-203 . - doi : 10.1146/annurev.pharmtox.37.1.167 . — PMID 9131251 .