| Atracuria bezilát | |
|---|---|
| Atrakurium | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 2,2'-[1,5-pentandiil-bisz-[oxi(3-oxo-3,1-propándiil)]]-bisz-[1-[(3,4-dimetoxi-fenil)-metil]-1,2, 3,4-tetrahidro-6,7-dimetoxi-2-metil]izokinolinium-dibenzolszulfonát |
| Bruttó képlet | C65H82N2O18S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 1243,49 g/mol |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| gyógyszerbank | APRD00806 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | n-kolinolitikumok (izomlazítók) |
| ATX | M03AC04 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 100% (w/w) |
| Plazmafehérje kötődés | 82% |
| Anyagcsere | Az észtercsoportok Hoffmann eliminációja és hidrolízise nem specifikus észterázokkal |
| Fél élet | 17-21 perc |
| Adagolási formák | |
| Oldat intravénás beadásra | |
| Az adagolás módjai | |
| intravénásan | |
| Más nevek | |
| Trakrium, Ridelat®-S, Atracurium-Medargo | |
Az atracurium-bezilát (Atracurium, Atracurium, Trakrium) közepes időtartamú, nem depolarizáló izomrelaxáns . A sebészeti beavatkozások során a vázizmok ellazítására szolgál. A gyógyszer használatának három célja van: a légcső intubációjának elősegítése, a kényszerlélegeztetési módok optimális feltételeinek megteremtése és a sebész munkája (a beteg teljes mozdulatlansága). Ez egy szintetikus biszkvaterner ammóniumvegyület, egy benzil-izokinolin-származék.
A hatás természeténél fogva közel áll a csoport többi gyógyszeréhez. Gyors, könnyen visszafordítható izomlazító hatása van. Alacsony kumulációs képességgel rendelkezik .
0,5-0,6 mg / kg dózisban 90 másodpercig tartó intravénás beadás után lehetőség nyílik az intubációra. 0,3-0,6 mg/kg dózisban 15-35 percig tartó izomlazulást okoz. További 0,1-0,2 mg/ttkg adagok 15-35 perccel meghosszabbítják a relaxációt. A gyógyszer infúzió formájában is beadható 0,005-0,01 mg/kg/perc sebességgel.
A gyógyszer hatását prozerin ( atropinnal együtt ) vagy más antikolinészteráz gyógyszerek bevezetésével távolítják el .
Az atrakuriumot két mechanizmus metabolizálja: a Hoffmann-féle elimináció és az észtercsoportok nemspecifikus észterázok általi hidrolízise [1] [2] . Az elimináció Hoffmann szerint spontán, nem enzimatikus kémiai folyamat, melynek kinetikája a pH-tól és a testhőmérséklettől függ. A pH és a hőmérséklet emelkedése elősegíti az atrakurium pusztulását ezzel a mechanizmussal [3] [4] [5] . Az atrakurium nagymértékben metabolizálódik, így farmakokinetikája nem függ a vese és a máj állapotától. Ez metabolitokat termel: laudanozin, akrilátok , alkoholok és savak. A laudanozin a májban metabolizálódik, és a vizelettel és az epével választódik ki. Ezenkívül ez a metabolit képes áthatolni a vér-agy gáton , és serkentő hatást fejt ki az agyra [6] , azonban ez csak túlzottan magas atrakuriumdózis vagy májelégtelenség esetén lehet jelentős [7] . Az atrakurium körülbelül 10%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül.
Általában a gyógyszer beadása jól tolerálható, a szív- és érrendszerben nem figyelhető meg változás. A hisztamin felszabadulás lehetősége miatt enyhe bőrhiperémia , ritka esetekben hörgőgörcs és anafilaxiás reakciók léphetnek fel.
Az ellenjavallatok és az általános óvintézkedések ugyanazok, mint a többi nem depolarizáló izomrelaxáns esetében.
Felszabadulási forma: 1%-os oldat (átlátszó halványsárga folyadék) 5 és 2,5 ml-es (50 és 25 mg) ampullákban.