| etanercept | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C 2224 H 3475 N 621 O 698 S 36 |
| CAS | 185243-69-0 |
| gyógyszerbank | DB00005 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L04AB01 |
| Más nevek | |
| etanercept-szzs, etanercept-ykro | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az etanercept olyan gyógyszer, amely szerkezetében két fehérjét kombinál , amelyeket általában külön gének kódolnak: a humán tumor nekrózis faktor receptort (TNF) és a humán immunglobulin G1 Fc régióját ( IgG1 archiválva 2011. december 19-én a Wayback Machine -n (angol) ). . A hatás elve szerint az etanercept TNF-gátló .
Biohasonló anyagok : Erelzi (2016), Eticovo (2019).
Az etanerceptet olyan sejttenyészetből nyerik, amelynek DNS-ébe a megfelelő géneket tartalmazó régiót inszertálták, így kiméra fehérje termelésére van programozva.
Az etanercept molekulatömege körülbelül 150 kD , és két természetes oldható humán TNF-receptorból áll, amelyek az IgG1 Fc régiójához kapcsolódnak. Az etanercept megköti a TNF-et, és csökkenti annak szerepét az emberekben és állatokban túlzott gyulladáshoz vezető rendellenességek kialakulásában, beleértve az autoimmun betegségeket (például spondylitis ankylopoetica vagy spondylitis ankylopoetica, juvenilis rheumatoid arthritis Archivált 2008. május 8 - án a Wayback Machine - n , pikkelysömör , pszoriázis ). rheumatoid arthritis), és valószínűleg számos egyéb, a TNF feleslegével összefüggő betegség.
Az etanercept molekula egy dimer , amely szükséges a megfelelő terápiás aktivitásához. A gyógyszer egy korábbi monomer változata, amelyet az Immunex fejlesztése során szereztek meg. Archivált 2015. június 8-án a Wayback Machine -nél , nem rendelkezett elegendő biológiai aktivitással.
Észak-Amerikában az etanerceptet az Amgen és a Wyeth közösen forgalmazza Enbrel® (Enbrel®) márkanéven por vagy oldat formájában. A Wyeth kizárólagos forgalmazási jogokkal rendelkezik Észak-Amerikán kívül, kivéve Japánt, ahol a Takeda Pharmaceutical kezeli .
A prototípus kiméra fehérjét először az 1990-es évek elején szintetizálta Bruce A. Beutler ( Bruce A. Beutler archiválva 2008. október 8-án a Wayback Machine -nél ) és munkatársai a Texasi Egyetem Southwestern Medical Center Archiválva : 2009. augusztus 6. a Wayback Machine -nél . [1] [2] [3] In vivo bizonyították nagy hatékonyságát és stabilitását TNF-blokkolóként . A kutatók szabadalmaztatták a fehérjét, és felhasználásának minden jogát eladták az Immunex biotechnológiai cégnek, amelyet 2002-ben a nagy Amgen gyógyszergyár megvásárolt.
Az etanerceptet az Immunex 1998-ban dobta piacra, röviddel az infliximab (Remicade®) bevezetése után, amely az első kiméra anti-TNF monoklonális antitest, amelyet klinikai használatra jóváhagytak.
Az etanercept egy TNF-gátló. A TNF egy citokin , amelyet monociták és makrofágok , kétféle fehérvérsejt termelnek . A TNF serkenti az immunválaszt azáltal, hogy növeli a leukociták transzportját a gyulladásos helyekre, valamint további molekuláris mechanizmusokat alkalmaz, amelyek elindítják és fokozzák a gyulladást. Az etanercept általi gátlása csökkenti a gyulladásos folyamatot, ami különösen hasznos az autoimmun betegségek kezelésében. [négy]
Kétféle TNF-receptor létezik. Az első a leukocitákon található receptorokat tartalmazza. A TNF-re más citokinek felszabadításával reagálnak. A második olyan oldott receptorokat tartalmaz, amelyek a TNF deaktiválására és az immunválasz gyengítésére szolgálnak. Ezen túlmenően, a TNF-receptorok szinte minden sejtmaggal rendelkező sejt felszínén megtalálhatók (az eritrocitáknak nincs sejtmagjuk, ezért nincsenek TNF-receptorok). Az etanercept utánozza a természetesen előforduló oldott TNF-receptorok gátló hatását, de velük ellentétben hosszabb a felezési ideje , ezért erősebb és tartósabb a hatása.