A sztafilokináz egy plazminogén aktivátor , amelyet a Staphylococcus aureus bizonyos törzsei termelnek . A sztafilokináz gént a Staphylococcus aureus lizogén törzsének genomiális DNS-éből klónozták. Fibrinolitikus hatása van.
Ha a fibrinrögöt tartalmazó emberi plazmához stafilokinázt adunk , az gyengén reagál a plazma plazminogénjével, de a plazmin nyomokban a vérrög felületén a sztafilokináz nagy affinitással reagál, és plazmin-stafilokináz komplexsé válik, amely hatékonyan aktiválja a plazminogént plazminná. a vérrög felületét.
A plazmin-staphylokinázt és a fibrinhez kötött plazmint megvédi az α2-antiplazmin gátlásától. A vérrögből felszabaduló vagy a plazmában keletkező plazmin-stafilokináz komplexet vagy plazmint ennek ellenére gyorsan gátolja az α2-antiplazmin, ezáltal korlátozza a plazminogén aktiválódási folyamatát a trombusban, megakadályozza a túlzott plazminképződést, az α2-antiplazmin csökkenését és a pusztulást. fibrinogén mennyisége a plazmában. A sztafilokináz fibrinszelektivitása a humán plazmában az α2-antiplazmin által generált plazmin-stafilokináz komplex gyors gátlásával jár a plazmában, valamint a gátlás mértékének több mint 100-szoros csökkenésével a fibrin felszínén, ami lehetővé teszi a plazminogén preferenciális aktiválását. a fibrinrög felületén. Fibrin hiányában a plazmin-stafilokináz komplexet az α2-antiplazmin semlegesíti, és nem történik jelentős plazminogén aktiváció. Fibrin jelenlétében kötött plazmin-stafilokináz komplex képződik a vérrög felületén, ennek α2-antiplazmin általi gátlása érezhetően késik, a plazminogén hatékonyan aktiválódik. A sztafilokináz, plazminogén, plazmin, α2-antiplazmin és fibrin közötti molekuláris kölcsönhatások a molekulát a plazmakörnyezetben egyedülálló fibrinszelektivitási mechanizmussal ruházzák fel. A fibrinszelektivitás növeli a terápiás hatékonyságot azáltal, hogy megakadályozza a szisztémás plazminogén aktivációt a plazminogén ellopásával a plazmin által közvetített protrombotikus hatások miatt, és javíthatja a biztonságot a szisztémás fibrinolitikus állapot elkerülésével.
Oroszországban az orvosi gyakorlatban a Fortelizin gyógyszert használják - egy rekombináns fehérjét, amely a sztafilokináz aminosavszekvenciáját tartalmazza. Ischaemiás stroke kezelésére használják a rohamot követő első 4,5 órában [1] . A hatásossági és biztonságossági adatok ( Nem immunogén rekombináns staphylokinase versus alteplase akut ischaemiás stroke-ban szenvedő betegeknél 4,5 órával a tünetek megjelenése után Oroszországban (FRIDA): randomizált, nyílt, többközpontú vizsgálat a non-inferioritással párhuzamos csoportokban ) egy hiteles nemzetközi publikációban. Lancet Neurology folyóirat 2021 szeptemberében [2] .