| Rifamycin | |
|---|---|
| rifamicin | |
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C 37 H 47 N O 12 |
| CAS | 6998-60-3 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | ansamicinek |
| ICD-10 | --> |
| Farmakokinetika | |
| Anyagcsere | A beadott dózis 60-90%-a 8-24 órán belül kiválasztódik az epével és a széklettel. |
| Adagolási formák | |
| kapszulák, fülcseppek | |
| Más nevek | |
| Otofa | |
A rifamicin egy antibiotikum . Az ansamicinek farmakológiai csoportjába tartozik . [egy]
Farmakológiai hatás - széles spektrumú antibakteriális, baktericid. DNS - függő RNS polimerázhoz kötődik , gátolja az RNS szintézist. Standard adagolás: 400 mg naponta kétszer 7-10 napig.
A rifamycin csoportba tartozó antibiotikum, amelyet 1957-ben a Streptomyces mediterranei sugárzó gombából nyertek. Baktericid hatású. A hatásmechanizmus az RNS-szintézis elnyomásával függ össze a DNS-függő RNS-polimerázzal való komplexképzés révén.
Alacsony koncentrációban aktív a Mycobacterium tuberculosis , Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae -t ), Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis ; magasabb koncentrációban aktív Escherichia coli , Proteus spp.
Hatékony a félszintetikus penicillinek és cefalosporinokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok törzsei ellen. Nem lép keresztreakcióba más antibiotikumokkal (a rifampicin kivételével).
Intramuszkulárisan beadva gyorsan felszívódik. A Cmax 30 perc elteltével érhető el, a terápiás koncentráció 6-8 órán át fennmarad, 4-szeres dózisemeléssel a Cmax 1,5-3-szorosára nő, és intravénás beadással magasabb, mint intramuszkuláris injekcióval, de gyorsabban csökken. Nem halmozódik fel. A plazmafehérjékkel való kommunikáció 60-70%. Eloszlás: maximális koncentráció - a májban, kevesebb - a vesékben, a tüdőben, az asciticus és a pleurális folyadékokban. A gyulladásos gócokban sokáig elhúzódik. Nem hatol be a BBB-be. Áthatol a placenta gáton. Metabolizálódik, és aktív metabolitot képez. T1 / 2 - 2 óra Kiürül az epével (60-90% 8-24 órán belül), kis mennyiségben - a vesén keresztül. Részleges reabszorpció a belekben történik, ami hosszú távú keringést eredményez a szervezetben. Kolesztázis esetén a plazmaszint emelkedik.
Helyileg, fülcsepp formájában alkalmazva alacsony felszívódás jellemzi a szisztémás keringésbe.
Akut és krónikus középfülgyulladás (beleértve a dobhártya izolált gennyes elváltozásait és annak perforációját), a középfül sebészeti beavatkozásait követő állapotok.
Rifamicinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek, beleértve a. gonorrhoea, tuberkulózis.
In / m felnőttek és 6 évesnél idősebb, 25 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek - 500-750 mg 8 és 12 óránként; 6 év alatti gyermekek - 125 mg 12 óránként.
Felnőtteknél és 25 kg-nál nagyobb súlyú gyermekeknél - 500 mg naponta; 25 kg-nál kisebb súlyú gyermekek esetében - a napi adag 10-30 mg / kg, az adagolás gyakorisága napi 2-4 alkalommal.
Helyi alkalmazásra a tuberkulózisos elváltozások kezelésére az egyszeri adag 125 mg.
Sárgaság, közelmúltban (1 évnél rövidebb) fertőző hepatitis, súlyos veseműködési zavar, terhesség, szoptatás, rifamicinekkel szembeni túlérzékenység.
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, erozív gastritis, pszeudomembranosus enterocolitis, fokozott máj transzaminázok aktivitása, hiperbilirubinémia, hepatitis.
Allergiás reakciók: csalánkiütés, eozinofília, angioödéma, hörgőgörcs, ízületi fájdalom, láz.
A vérképző rendszerből: leukopenia.
A reproduktív rendszerből: dysmenorrhoea.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: fejfájás, látásromlás, ataxia, tájékozódási zavar, izomgyengeség.
A húgyúti rendszerből: nephronecrosis, interstitialis nephritis.
Egyéb: herpesz, phlebitis (intravénás beadás esetén), porfiria kiváltása.
Helyi alkalmazás esetén fülcsepp formájában: allergiás reakciók, a dobhártya rózsaszín elszíneződése (látható az otoszkópia során).
A rifamicin alkalmazása terhesség és szoptatás (szoptatás) alatt ellenjavallt.
Nem végeztek klinikai vizsgálatokat a rifamicin helyi alkalmazásának biztonságosságáról fülcsepp formájában terhesség és szoptatás alatt.
Ellenjavallt sárgaság, friss (kevesebb, mint 1 év) fertőző hepatitis esetén. Károsodott májfunkciójú betegeknél a sárgaság kockázata miatt óvatosan kell alkalmazni.
Súlyos vesekárosodás esetén ellenjavallt.
Alkalmazása az adagolási rend szerint lehetséges.
Károsodott májfunkciójú betegeknél a sárgaság kockázata miatt óvatosan kell alkalmazni.
A kezelés során a betegek bőre, köpet, verejték, széklet, könnyfolyadék, vizelet narancsvörös színűvé válik. Tartósan elszínezheti a lágy kontaktlencséket. Szulfitokat tartalmaz, amelyeket figyelembe kell venni a kénre túlérzékeny betegek felírásakor.
Az antacidumok, opioidok, antikolinerg szerek és a ketokonazol csökkentik (egyidejű orális adagolás esetén) a rifamicin biohasznosulását.
Az izoniazid és / vagy pirazinamid egyidejű alkalmazása nagyobb mértékben növeli a májműködési zavarok gyakoriságát és súlyosságát (korábbi májbetegségben szenvedő betegeknél).
Egyidejű alkalmazás esetén a rifamicin csökkenti az orális antikoagulánsok, orális hipoglikémiás szerek, hormonális fogamzásgátlók, digitálisz szerek, antiarrhythmiás szerek (dizopiramid, kinidin, mexiletin, tokainid), kortikoszteroidok, dapson, hidantoinok, norbenzopindiazek (fenitoin) aktivitását. hormonok, teofillin, kloramfenikol, ketokonazol, itrakonazol, ciklosporin A, azatioprin, béta-blokkolók, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, enalapril, cimetidin (a rifamicin egyes májenzimrendszerek indukcióját okozza, gyorsítja az anyagcserét).