Pentilentetrazol

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2019. június 9-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 2 szerkesztést igényelnek .
Pentilentetrazol
Kémiai vegyület
IUPAC 6,7,8,9-tetrahidro-5H-tetrazolo(1,5-a)azepin
Bruttó képlet C 6 H 10 N 4
Moláris tömeg 138.171
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Más nevek
Angiazol, Cardiazol, Centrazol, Deumacar, Diovascol, Leptazol, Metrazol, Pentamethazolum, Pentazol, Pentetrazolum, Pentrazol, Pentylentetrazol, Phrenazole, Tetracor, Corazol, Corazolum stb.
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A pentilentetrazol (Corazol, Metrazol) egy olyan gyógyszer , amelyet korábban altatókkal és bizonyos gyógyszerekkel ( barbiturátok , benzodiazepinek , opioidok ) alkalmaztak akut mérgezésekre.

Farmakodinamika

Közvetlen serkentő hatással van a velő légzési és vazomotoros központjaira . A dózis növelésével a gerjesztési folyamatok általánossá válnak, a reflex ingerlékenysége nő. Nagy dózisban klónikus (epileptiform) görcsöket okoz , amelyek az agy motoros területeire és kisebb mértékben a gerincvelőre is hatással vannak.

Az analeptikus hatás elsősorban a medulla oblongata létfontosságú központjainak funkcióinak csökkenésében nyilvánul meg, amely gátló hatású farmakológiai szerek, bakteriális toxinok és egyéb tényezők hatására következik be. A szív munkájának javítása a központi idegrendszer részvételével történik . A szív szívglikozidokkal szembeni érzékenysége megnő . A központi idegrendszerben a gerjesztési folyamatokat befolyásolva a gyógyszer növeli a vázizmok hatékonyságát . A nyomasztó típusú anyagok funkcionális antagonistájaként segíthet a pszichomotoros reakciók helyreállításában kábító, hipnotikus, fájdalomcsillapító szerek hátterében (rövid távú ébresztő hatás vagy sekély érzéstelenítésből való felépülés).

Történelem

A múltban a korazolt széles körben használták sokk, fulladás , szívműködés gyengülése, sebészeti beavatkozások során, valamint kábítószerekkel, altatókkal, fájdalomcsillapítókkal való mérgezésre .

A pszichiátriai gyakorlatban a korazolt korábban depresszió, valamint skizofrénia és más pszichózisok görcsös kezelésére használták. Jelenleg a korazol görcsös terápia alkalmazását teljesen felhagyták egy kényelmesebb, hatékonyabb, biztonságosabb és jobban tolerálható ECT ( elektrokonvulzív terápia ) módszer megjelenése miatt.

Jelenlegi pozíció

A közelmúltban a korazol (és más analeptikumok ) alkalmazását altatómérgezés esetén nem tartották megfelelőnek, mivel ez megnöveli az agy oxigénigényét. Ezenkívül a barbiturátokkal és egyéb érzéstelenítőkkel való mérgezés speciális gyógymódja a bemegrid . Narkotikus fájdalomcsillapítókkal való mérgezés esetén specifikus antagonistákat kezdtek alkalmazni - naloxont , naltrexont és nalmefint . Benzodiazepin-mérgezés esetén a flumazenil a specifikus antagonista .

A corazolt jelenleg nem használják a pszichiátriai gyakorlatban.

E tekintetben a korazol ki van zárva a gyógyszerek nómenklatúrájából.

Ugyanakkor a korazol továbbra is nagyon értékes eszköz a kísérleti farmakológiai vizsgálatokhoz. Széles körben használják görcsoldók és más neuro(pszicho)tróp szerek kutatásában és tanulmányozásában.

Fizikai tulajdonságok

Fehér kristályos por. Vízben és alkoholban nagyon könnyen oldódik. A vizes oldatokat (pH 6,0-8,0) +100 °C-on 30 percig sterilizáljuk.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más analeptikumokkal, szívgyógyszerekkel kombinálják. Nem kompatibilis a MAO-gátlókkal. A központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek (barbiturátok, klorálhidrát) antagonistája.

Ellenjavallatok

Akut lázas betegségek, görcsös állapotok kialakulására való hajlam, súlyos szívkárosodás, aktív tüdőtuberkulózis.

Mellékhatás

A Corazolt mérsékelt terápiás hatás jellemzi; ezt figyelembe kell venni, hogy elkerüljük az átmenetet az analeptikus hatásról a görcsös hatásra és az izgatóról a nyomasztóra. A hatás második fázisa - a gerjesztés utáni gátlás - azonban gyengén expresszálódik a korazolban. Túladagolás esetén - hidegrázás, remegés. A görcsös terápia ismételt alkalmazásával az agykéreg destruktív változásai lehetségesek.