palonosetron | |
---|---|
Kémiai vegyület | |
IUPAC | ( 3aS )-2,3,3a , 4,5,6-hexahidro-2-[( 3S )-1-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il]2,3,3a , 4 ,5,6-hexahidro-1-oxo-1 H - benz[ de ]izokinolin |
Bruttó képlet | C19H24N2O _ _ _ _ _ _ |
Moláris tömeg | 296,407 g/mol |
CAS | 135729-61-2 |
PubChem | 148211 |
gyógyszerbank | DB00377 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | A04AA05 |
Farmakokinetika | |
Biológiailag hozzáférhető | 97% (szájon át) |
Plazmafehérje kötődés | 62% |
Anyagcsere | Máj, 50% (főleg CYP2D6 által közvetített, CYP3A4 és CYP1A2 érintett ) |
Fél élet | Körülbelül 40 óra |
Kiválasztás | Vese 80% (ebből 49% változatlan); széklet (5-8%) |
Az adagolás módjai | |
intravénásan, szájon át | |
Más nevek | |
Onycite® , Aloxi |
A palonosetron ( lat. Palonosetronum ) a kemoterápia citotoxikus hatásaival összefüggő hányinger és hányás megelőzésére használt gyógyszer [1] . A gyógyszer a szerotonin 5-HT 3 receptorok blokkolója.
A palonosetront általában egyszeri intravénás adagban adják be, 30 perccel a kemoterápia előtt [1] , vagy kapszulában, szájon át egy órával a kemoterápia előtt [2] . A palonoszetronnak hosszabb a felezési ideje és kifejezett receptorkötődése van, mint más 5-HT 3 antagonisták [3] .
Az USA -ban (Akynzeo) is jóváhagyták más gyógyszerekkel kombinálva: palonosetron/ netupitant (2014) és palonosetron/ fosnetupitant (2018) [4] .