| Ketotifen | |
|---|---|
| Ketotifen | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 4,9-dihidro-4-(1-metil-4-piperidilidén)-10H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]tiofen-10-on (és fumarátként) |
| Bruttó képlet | C 19 H 19 NO |
| Moláris tömeg | 309,426 g/mol |
| CAS | 34580-14-8 |
| PubChem | 3827 |
| gyógyszerbank | APRD01061 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | R06AX17 , S01GX08 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 60% |
| Plazmafehérje kötődés | 75% |
| Anyagcsere | Máj |
| Fél élet | 12 óra |
| Adagolási formák | |
| szirup , tabletta | |
| Az adagolás módjai | |
| Orális, szemcseppek | |
| Más nevek | |
| Zaditen® , Zaditen® SRO, Ketotifen, Ketotifen Sopharma, Ketotifen Shtada® , Ketotifen -Ros, Ketotifen tabletták, Ketotifen-fumarát, Ketof, Pozitan, Stafen, Frenasma | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A ketotifen egy hízósejt membránstabilizátor , mérsékelt H1 - hisztamin blokkoló hatással.
Antiallergén szer. A hatásmechanizmus a hízósejtek membránjainak stabilizálásával és a belőlük lévő hisztamin , leukotriének és más biológiailag aktív anyagok felszabadulásának csökkenésével jár . Elnyomja az eozinofilek felhalmozódását a légutakban , amelyet a vérlemezke -aktiváló faktor okoz. Megakadályozza a bronchiális asztma rohamát, valamint az azonnali típusú allergiás reakciók néhány egyéb megnyilvánulását . Blokkolja a hisztamin H1 receptorokat .
Szájon át történő alkalmazás után szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból . Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a ketotifen felszívódásának mértékét. 50%-ban metabolizálódik az "első áthaladás" során a májon . A plazmában a Cmax 2-4 órán belül alakul ki, a plazmafehérjékhez való kötődés 75%.
A kimenet kétfázisú. T ½ a kezdeti fázisban 3-5 óra, a végső fázisban - 21 óra A vesén keresztül választódik ki , 60-70% metabolitok formájában , 1% - változatlan formában.
Allergiás betegségek megelőzése, pl. atópiás bronchiális asztma, allergiás hörghurut , szénanátha , allergiás rhinitis , allergiás dermatitis , csalánkiütés , allergiás kötőhártya -gyulladás .
Belül vették. Felnőttek - 1 mg naponta kétszer (reggel és este) étkezés közben. Szükség esetén a napi adag 4 mg-ra emelhető. A maximális napi adag: felnőtteknek - 4 mg. 2-3 éves gyermekek - 1 mg naponta kétszer; 6 hónapos kortól 3 éves korig - 500 mcg 2-szer / nap.
A központi idegrendszer oldaláról: álmosság , enyhe szédülés , a mentális reakciók lelassulása, általában a kezelés megkezdése után néhány nappal megszűnik.
Az emésztőrendszer részéről: fokozott étvágy lehetséges ; ritkán - dyspeptikus jelenségek , szájszárazság.
A vérképző rendszerből: thrombocytopenia .
A húgyúti rendszerből: dysuria , cystitis .
Az anyagcsere részéről: súlygyarapodás.
A ketotifennel szembeni túlérzékenység. Terhesség és szoptatás.
Terhesség alatt , különösen az első trimeszterben a készítmény alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A ketotifen bejut az anyatejbe , ezért ha szoptatás alatt kell alkalmazni, meg kell oldani a szoptatás leállításának kérdését.
A ketotifen terápiás hatása lassan, 1-2 hónapon belül alakul ki. A folyamatban lévő asztmaellenes kezelést a ketotifen-kezelés megkezdése után legalább 2 hétig folytatni kell. A ketotifen és a hörgőtágítók egyidejű alkalmazásával az utóbbi adagja néha csökkenthető.
A ketotifent szedő betegeknek tartózkodniuk kell az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és gyors pszichomotoros reakciókat igényelnek.
A ketotifen fokozhatja a nyugtatók, altatók, antihisztaminok és etanol hatását . Ha a ketotifent orális hipoglikémiás gyógyszerekkel egyidejűleg szedték, a vérlemezkék számának reverzibilis csökkenése figyelhető meg.