| Zafirlukast | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | Ciklopentil-N-3-{2-metoxi-4-[(2-metil-fenil)-szulfonil-karbamoil]-benzil}-1-metil-1 H -indol-5-il-karbamát |
| Bruttó képlet | C31H33N3O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 575,676 g/mol |
| CAS | 107753-78-6 |
| PubChem | 5717 |
| gyógyszerbank | DB00549 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | R03DC01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | ismeretlen |
| Fél élet | 10 óra |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Más nevek | |
| "Acolat" | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A zafirlukast egy leukotrién receptor antagonista (LTRA) az asztma kezelésének fenntartásához , gyakran alkalmazzák inhalációs szteroidokkal és/vagy hosszú hatású hörgőtágítókkal kombinálva. A gyógyszer napi kétszeri tabletta formájában kapható. Egyéb leukotrién receptor antagonisták a montelukaszt ( Singulair) naponta egyszer és a Zyflo , amelyet az asztma kezelésére használnak az 5-lipoxigenáz gátlásával, naponta négyszer.
A zafirlukast blokkolja a cisztein - leukotriének hatását a cyslt1 receptorokon, ezáltal csökkenti a légutak összehúzódását, a nyálka felhalmozódását a tüdőben és a légutak gyulladását .
A Zafirlukastot az AstraZeneca forgalmazza Accolate ( Accolate , Accoleit és Vanticon) márkanévvel . Az első LTRA értékesítésre engedélyezett az USA-ban. Jelenleg több mint 60 országban engedélyezett, köztük az Egyesült Királyságban, Japánban, Tajvanon, Olaszországban, Spanyolországban, Kanadában, Brazíliában, Kínában és Törökországban.
A fehér zsírt barnává változtatja [1] .
Jelenlegi állapot: 2012 októberében az Akolat gyógyszer oroszországi állami regisztrációját a gyártó kérésére törölték [2] , a gyógyszert 2022-ben nem szállítják az Orosz Föderációba, generikus analógokat más cégek nem gyártanak.
A 40 mg zafirlukasztot szedő egészséges egyének plazma csúcskoncentrációja 607 µg/l volt 4 óra elteltével. A felezési idő 12 és 20 óra között volt. Egy másik vizsgálatban az egyszeri adag 20 mg volt, a csúcskoncentrációt 3 óra alatt érték el, és 364 µg/l volt.
Néhány zafirlukasttal kezelt betegnél eozinofiliát, vasculitises bőrkiütést, a tüdőtünetek súlyosbodását, kardiális szövődményeket és/vagy neuropathiát, eozinofil granulomatózist polyangiitisszel és szisztémás eozinofil vasculitist jelentettek . A zafirlukasttal való ok-okozati összefüggést azonban nem állapították meg.