Ioflupan (123I)
| Ioflupan | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | [I-123] N -ω-fluor-propil-2β-karbometoxi-3β-(4-jód-fenil) -nortropán |
| Bruttó képlet | C 18 H 23 FINO 2 |
| CAS | 155798-07-5 |
| PubChem | 3086674 |
| gyógyszerbank | 08824 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | V09AB03 |
| Más nevek | |
| DaTscan | |
Az Ioflupan ( 123 I ) a Parkinson-szindróma diagnosztizálására szolgáló radiofarmakon . Használatra jóváhagyva: USA (2011) [1] . A kokain kémiai analógja , amelyben a molekula lipofil aromás részében az egyik hidrogénatomot radioaktív jód-123 helyettesíti. Alkaloid , tropán származék .
A striatum preszinaptikus idegvégződésein található dopamin transzporterhez (DAT) kötődik, és tükrözi a substantia nigrában lévő dopaminerg neuronok számát . Az idegsejtek degenerációja esetén a dopamin transzporterek száma jelentősen lecsökken, ami szcintigráfiával - az ioflupánból érkező gamma-sugárzás szkennelésével - kimutatható . A Ioflupan a jód-123 radioaktív izotópot tartalmazza , amely radiojódozás során kerül a molekulába. A radiojódozás magában foglalja a radioaktív jódatomok reaktív hidrogénatomok helyettesítését a célmolekulákban. Az eljárás általában egy erős oxidálószer hatását foglalja magában, hogy a jodidionokat nagy reakcióképességű elektrofil jódvegyületté alakítsák. Ennek az elektrofil fajtának a kialakulása az erős aktiválócsoportokat tartalmazó aromás vegyületek, például az arilvegyületek gyors jódozásának lehetőségéhez vezet. Különösen az elektrondonor csoportokat tartalmazó aromás komponensek képesek kellően aktiválni a szénatomokat a gyűrűben ahhoz, hogy elektrofil szubsztitúciós reakciókba lépjenek.
Funkcionálisan az ioflupán egy ligandum, amely nagy affinitással rendelkezik a dopamin transzporterekhez, amelyek a striatum axonjainak preszinaptikus idegvégződésein helyezkednek el . Az axonterminálisok a substantia nigra dopamin neuronjainak vetületei. Az ioflupán szkennelése a striatumban megmutatja a dopaminerg neuronok számát a substantia nigrában, ami Parkinson-kórban csökkent.
Hatásmechanizmus
Kapcsolatok DAT .
Javallatok
A DAT vizualizálása a striatumban a Parkinson-szindróma diagnosztizálására egyfoton emissziós tomográfia segítségével [2] .
Felvétel
Az ioflupan hatásmechanizmusát bemutató
videó .
Jegyzetek
- ↑ Újszerű gyógyszerengedélyek 2011 -re . FDA . Letöltve: 2020. november 16. Az eredetiből archiválva : 2021. szeptember 29.
- ↑ DATSCAN- ioflupane i-123 injekció, oldat . DailyMed . Amerikai Nemzeti Orvosi Könyvtár.