G -protein-kapcsolt receptorkinázok vagy GRK-kinázok ( eng. G-protein-kapcsolt receptorkinázok; GRK-k, GPCRK-k ) – olyan protein-kinázok családja, amelyek a G-protein-kapcsolt receptorok (GPCR-ek) intracelluláris doménjeit foszforilálják és szabályozzák azok aktivitását . A foszforiláció a ligandum receptor általi megkötése és a G-fehérje disszociációja után következik be.
A foszforilált szerin- és treoninmaradékok arresztin -kötő helyekként szolgálnak, amelyek megakadályozzák a G-protein és a receptor újbóli asszociációját, és a jelátviteli útvonal későbbi lehetséges újraaktiválását.
Ezenkívül a GRK-k a kinázaktivitásuktól függetlenül szabályozzák a sejtválaszt. Különösen a GPCR-től eltérő szubsztrátokkal lépnek kölcsönhatásba. [egy]
A GRK1 részt vesz a rodopszin foszforilációjában és dezaktiválásában. A GRK1 gén mutációi a 2-es típusú Oguchi-betegséget eredményezik, egy örökletes betegséget, amelyet éjszakai vakság és lassú sötét adaptáció jellemez. [2]
Név | Megjegyzések | gén | OMIM |
G-fehérjéhez kapcsolt receptorkináz 1 | Rodopsinkináz | GRK1 | 180381 |
G-fehérjéhez kapcsolt receptorkináz 2 | Béta-adrenerg receptor kináz 1 (BARK1) | ADRBK1 (GRK2) | 109635 |
G-fehérjéhez kapcsolt receptorkináz 3 | Béta-adrenerg kináz 2 (BARK2) | ADRBK2 (GRK3) | 109636 |
G-fehérjéhez kapcsolt receptorkináz 4 | részt vesz a vese tubuláris működésének szabályozásában | GRK4 | 137026 |
G-fehérjéhez kapcsolt receptorkináz 5 | A GRK5 részt vesz a testhőmérséklet szabályozásában | GRK5 | 600870 |
G-fehérjéhez kapcsolt receptorkináz 6 | GRK6 | GRK6 | 600869 |
G-fehérjéhez kapcsolt receptorkináz 7 | kúp opszin kináz | GRK7 | 606987 |