| Trastuzumab emtansine | |
|---|---|
| trastuzumab emtansine | |
| Kémiai vegyület | |
| Moláris tömeg | 973.5557 |
| CAS | 1018448-65-1 |
| gyógyszerbank | 05773 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | L01XC14 |
| Más nevek | |
| Kadcyla, Trastuzumab emtansine, Ado-trastuzumab emtansine, T-DM1, TDM1, Trastuzumab-MCC-DM1, Trastuzumab-DM1, Immunoglobulin G1 | |
A trastuzumab emtansine az emlőrák kezelésére szolgáló gyógyszer . 2013-ban engedélyezték Oroszországban, az Európai Unióban és az USA-ban [1] . A gyógyszert a Roche Kadcyla márkanéven forgalmazza [2] [3] .
A trastuzumab emtansine molekula a HER-2-re érzékeny daganatok ellen ható trastuzumabot és az emtansine -t (a mertanzin, a DM1 egyik formája) kombinálja, amely megakadályozza a mitózist és elősegíti a tumorsejtek apoptózisát [1] .
A trastuzumab emtansint a svájci Roche gyógyszergyár fejlesztette ki inoperábilis HER2 -pozitív lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus emlőrák kezelésére [3] . Az Európai Unió emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága 2013-ban javasolta a gyógyszert az EU-ban való használatra. Ez a döntés az EMILIA III. fázisú klinikai vizsgálatainak eredményei alapján született [3] . Már a vizsgálat elsődleges eredményei azt mutatták, hogy a trastuzumab emtansine a 2012-es standard kemoterápiával ( Lapatinib és Capecitabine ) összehasonlítva jobb eredményeket mutatott a betegek életének időtartama és életminőségének javulása tekintetében [3] [4] . Ez egy drága gyógyszer, egy kezelési kúra körülbelül 91 000 fontba ( ≈ 153 000 USD ) kerül. 2014 -ben a National Institute for Health and Quality of Care in Great Britain ( NICE ) megtagadta az állami támogatást a Kadcyla megvásárlásához annak magas ára miatt [2] .
A gyógyszer egy anti - HER2 monoklonális antitest ( trastuzumab ) és a tubulin polimerizáció inhibitora ( DM1 emtanzin formájában ) konjugátuma [1]
A G1 monoklonális antitest ( trastuzumab ) a HER-2-pozitív tumorsejtek ellen hat, és eljuttatja hozzájuk a tubulin polimerizációt gátló emtanzint , amely a DM1 egyik formája (másik formája a mertansine ) [1] [3] . Ezeket a komponenseket egy stabil linker köti össze, amely biztosítja a citotoxikus emtanzin célzott eljuttatását a tumorsejtekhez [3] . Az emtanzin megakadályozza a tumorsejtek mitózisát és serkenti apoptózisukat [1] .
A trastuzumab emtansint 2013 óta használják célzott terápiaként a metasztatikus HER2-pozitív emlőrák kezelésére [5] [6] . 2019 óta az FDA jóváhagyta ezt a gyógyszert adjuváns terápiára a korai stádiumú HER2-pozitív emlőrákban [3] [6] . Felnőtt betegeknél monoterápiaként alkalmazható, ha korábban trastuzumabot és taxánokat kaptak [3] .
Alkalmazási mód - intravénás infúzió .
A trastuzumab emtansine egy mérgező gyógyszer. Használata terhes nőknél szív-, máj-, magzatkárosodással jár. A mellékhatások közé tartozik még a fáradtság, hányinger, izomfájdalom, székrekedés, thrombocytopenia, a májenzimek szintjének emelkedése a vérben [5] .
Fogamzóképes korú nőknek a kezelés alatt és 7 hónappal azt követően fogamzásgátlást kell alkalmazniuk .